關于鹽酸阿糖胞苷的耐藥機理介紹
通過細胞培養和實驗動物研究，認為Ara-C產生耐藥的機理如下： （1）細胞攝取Ara-C的量減少——由于跨膜核苷酸傳導系統的損傷，常規劑量的Ara-C不能充分進入細胞內； （2）細胞內參與Ara-C代謝的酶異常，使Ara-CTP形成減少——如脫氧胞核苷激酶缺乏，胞核苷脫氨酶太高。去磷酸化作用增加或Ara-CTP在細胞代謝增加，亦可使Ara-CTP減少； （3）DNA多聚酶變異，對Ara-CTP不敏感，甚或有抑制； （4）增殖期細胞群減少，產生動力學耐藥。......閱讀全文
關于鹽酸阿糖胞苷的耐藥機理－介紹
通過細胞培養和實驗動物研究，認為Ara-C產生耐藥的機理如下： （1）細胞攝取Ara-C的量減少——由于跨膜核苷酸傳導系統的損傷，常規劑量的Ara-C不能充分進入細胞內； （2）細胞內參與Ara-C代謝的酶異常，使Ara-CTP形成減少——如脫氧胞核苷激酶缺乏，胞核苷脫氨酶太高。去磷
關于鹽酸阿糖胞苷的藥理毒理介紹
阿糖胞苷不存在于自然界，與生理性類似物胞核苷（Cytidine）的區別在于其2′糖分子的位置上有OH基。迄今，本品仍為非急性淋巴細胞性白血病治療的首要藥物，并逐漸擴大到某些急性淋巴細胞性白血病和惡性淋巴瘤。近年來，對其臨床藥代動力學，耐藥機理，大跨度藥物劑量的使用問題等，均有了新的研究內容。Ar
關于鹽酸阿糖胞苷的用法用量介紹
間歇靜注，每日按體重2mg/kg，分2次，5日～7日/療程，間歇7日～14日再重復用。持續靜滴，一般每日按體重0.5mg～1mg/kg，1h～24h內滴注完，5日～7日/療程，間歇7日～14日再重復用。皮下注射，每次按體重1mg/kg，1次～2次/周，用于維持治療。 鞘內注射，治療腦膜白血病5
關于鹽酸阿糖胞苷的基本信息介紹
【藥物名稱】鹽酸阿糖胞苷 Cytarabine Hydrochloride[基] 【藥物別名】胞嘧啶阿拉伯糖苷，阿糖胞嘧啶、愛力生Cytosine Arabinoside、Alexan 【拼音名】 YANSUAN ATANGBAOGAN 【英文名】 CYTOSINE ARABINOSIDE
關于鹽酸阿糖胞苷的藥動學介紹
靜注后呈雙消除相，T1/2(約1h～3h，大多數在肝臟代謝。鞘內注射后，腦脊液中的T1/2約為2h。 靜注Ara-C后，在血漿內很快被Cytidine/deoxycytidine脫氨酶（由肝臟產生）脫氨而形成Ara-U，為無細胞毒的代謝產物，僅少數（
關于鹽酸阿糖胞苷對腫瘤治療體系的介紹
腫瘤的綜合治療不是微創介入治療、高強度聚焦超聲治療、DC-CIK生物免疫治療、手術、放化療等多種治療方法的簡單組合，而是一個有計劃、有步驟、有順序的個體化治療集合體，是一個系統的治療過程，需要微創介入治療、高強度聚焦超聲治療、DC-CIK生物免疫治療、手術、放化療等多學科有效地協作才能順利完成。
鹽酸阿糖胞苷
性狀本品為白色或類白色細小針狀結晶或結晶性粉末。本品在水中極易溶解,在乙醇中略溶,在乙醚中幾乎不溶。熔點本品的熔點(通則0612)為189~195℃,熔融同時分解。比旋度取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每lml中含10mg的溶液,依法測定(通則0621),按干燥品計算,比旋度為+127至+1
鹽酸阿糖胞苷藥理毒理介紹
阿糖胞苷鹽酸鹽是一種類似脫氧胞嘧啶的糖，其2-羥基可產生空間障礙，阻止嘧啶堿基圍繞核苷酸鍵旋轉，并使聚阿糖胞苷酸的堿基不像聚脫氧核苷酸那樣正常積累。該產品必須在體內發揮作用前被激活，即必須在脫氧胞嘧啶激酶的催化下轉化為5-磷酸核苷酸(Ara-CMP)。阿糖胞苷可與適當的核苷酸激酶反應形成二磷酸和三磷
關于注射用鹽酸阿糖胞苷的用法用量介紹
口服無效，阿糖胞苷可用于各種腸外途徑給藥，如皮下或靜脈輸注，可推注，可持續靜脈滴注，也可作鞘內注射。注意，阿糖胞苷注射劑100mg/ml是高滲的，因此不適于鞘內注射。 在部分患者中，注射或輸注部位可發生血栓性靜脈炎。皮下注射部位較少發生疼痛或炎癥。皮下注射部位可選擇不同的脂肪組織：腹部、股部、
關于阿奇霉素片的耐藥機理－介紹
在肺炎鏈球菌和化膿性鏈球菌臨床分離株中有兩種主要的耐藥性決定簇：mef和erm。mef編碼的排出泵僅導致細菌對14和15元環的大環內酯類抗生素耐藥。在其它多種菌屬中也曾檢測到mef。erm基因編碼23S-rRNA甲基轉移酶，將甲基基團加至23S rRNA(大腸桿菌 rRNA 編號系統)的腺嘌呤2
鹽酸阿糖胞苷的基本信息介紹
本品為連接有糖的脫氧胞嘧啶相似物，其2位羥基可產生空間障礙，妨礙嘧啶堿基繞著核苷酸鍵的旋轉，使多阿糖胞苷酸的堿基不能象多脫氧核苷酸那樣正常地堆積起來。本品在體內必須先經活化才能起作用，即需在脫氧胞嘧啶激酶的催化下先轉化為5-磷酸核苷酸（Ara-CMP），Ara-CMp能與合適的核苷酸激酶反應形成
關于注射用鹽酸阿糖胞苷的簡介
注射用鹽酸阿糖胞苷成份： 1、本品主要成份為鹽酸阿糖胞苷。 化學名稱：1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2（1H）-嘧啶酮鹽酸鹽 分子式：C9H13N3O5·HCl 分子量：279.68 輔料：甘露醇 2、注射用鹽酸阿糖胞苷成份的性狀：本品為白色疏松塊狀物或粉末。 3、注射用鹽
關于鹽酸阿糖胞苷的適應癥和不良反應介紹
1、適應證 急性淋巴細胞性及非淋巴細胞性白血病的誘導緩解期或維持鞏固期、慢性粒細胞性白血病的急變期，也可聯合用于非霍奇金淋巴瘤。也用于病毒性眼病如樹枝狀角膜炎、角膜虹膜炎、流行性角膜、結膜炎等。 2、不良反應 有白細胞減少、血小板減少和巨幼紅細胞性貧血等骨髓抑制，惡心、嘔吐亦為常見。此外，
鹽酸阿糖胞苷的檢查方法
溶液的澄清度與顏色取本品1.2g,加水10ml溶解后,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1號濁度標準液(通則0902第一法)比較,不得更濃;如顯色,與黃色2號標準比色液(通則0901第一法)比較,不得更深含氯量取本品約0.30g,精密稱定,加水50ml與稀硝酸2ml溶解后,照電位滴定法(通則0701),用
關于阿糖胞苷的研究歷史介紹
阿糖胞苷最早在1959年由加州大學伯克利分校的Richard Walwick、Walden Roberts和Charles Dekker合成。美國食品藥品監督管理局在1969年6月批準阿糖胞苷進入市場。它最初由Upjohn公司以Cytosar-U的商品名出售這種藥物的化學結構是胞嘧啶與阿拉伯糖結
鹽酸阿糖胞苷的基本性狀
本品為白色或類白色細小針狀結晶或結晶性粉末。本品在水中極易溶解,在乙醇中略溶,在乙醚中幾乎不溶。熔點本品的熔點(通則0612)為189~195℃,熔融同時分解。比旋度取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每lml中含10mg的溶液,依法測定(通則0621),按干燥品計算,比旋度為+127至+133
鹽酸阿糖胞苷的鑒別方法
(1)取本品適量,加鹽酸溶液(9→1000溶解并稀釋制成每1ml中約含10gg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在280nm的波長處有最大吸收,在241nm的波長處有最小吸收。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)本品的
鹽酸阿糖胞苷的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品約50mg,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液。對照品溶液取鹽酸阿糖胞苷對照品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1m1中約含0.1mg的溶液系統適用性溶液取鹽酸阿糖胞苷與阿糖尿苷各適量,置同一量瓶中,加水溶解并稀釋制成
鹽酸阿糖胞苷的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品適量,加鹽酸溶液(9→1000溶解并稀釋制成每1ml中約含10gg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在280nm的波長處有最大吸收,在241nm的波長處有最小吸收。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(3)本品
注射用鹽酸阿糖胞苷
性狀本品為白色疏松塊狀物或粉末。鑒別照鹽酸阿糖胞苷項下的鑒別(1)、(2)、(4)項試驗,顯相同的結果。檢查酸度取本品,加水溶解并稀釋制成每1ml中含鹽酸阿糖胞苷10mg的溶液,依法測定(通則0631),pH值應為4.0~6.0。溶液的澄清度取本品,按標示量加水溶解并稀釋制成每1ml中含20mg的溶
關于阿糖胞苷的體內代謝的介紹
口服時，僅有少于20%的阿糖胞苷被消化系統吸收，效果很差。口服后會因首關效應，迅速被肝臟的胞嘧啶脫氨酶代謝為無活性的尿嘧啶阿糖胞苷。而皮下或肌肉注射時，經過氚標記的阿糖胞苷在給藥20到60分鐘之間產生血漿放射性峰濃度遠比靜脈注射的低。至于連續靜脈注射則能夠產生的相對恒定的血漿藥物水平。 靜脈注
關于阿糖胞苷的用法用量的介紹
1、成人常用量 （1）誘導緩解：靜脈注射或滴注一次按體重2mg/kg（或1-3mg/kg），一日一次，連用10-14日，如無明顯不良反應，劑量可增大至一次按體重4-6mg/kg。 （2）維持：完全緩解后改用維持治療量，一次按體重1mg/kg，一日1-2次，皮下注射，連用7-10日。 2、中
關于阿糖胞苷的基本信息介紹
阿糖胞苷是一種有機化合物，化學式為C9H13N3O5，臨床上主要作為細胞S增殖期的嘧啶類抗代謝藥物，通過抑制細胞DNA的合成干擾細胞的增殖。 基本信息 化學式：C9H13N3O5 分子量：243.217 CAS號：147-94-4 EINECS號：205-705-9
鹽酸阿糖胞苷的類別及貯藏方法
類別抗腫瘤藥。貯藏遮光,密封,在冷處保存
簡述鹽酸阿糖胞苷的相互作用
四氫尿苷可抑制脫氨酶，延長阿糖胞苷血漿半衰期，提高血中濃度，起增效作用。本品可使細胞部分同步化，繼續應用柔紅霉素、阿霉素、環磷酰胺及亞硝脲類藥物可以增效。本品不應與5－Fμ并用。
鹽酸阿糖胞苷的性狀鑒別檢查方法
性狀本品為白色或類白色細小針狀結晶或結晶性粉末。本品在水中極易溶解,在乙醇中略溶,在乙醚中幾乎不溶。熔點本品的熔點(通則0612)為189~195℃,熔融同時分解。比旋度取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每lml中含10mg的溶液,依法測定(通則0621),按干燥品計算,比旋度為+127至+1
關于注射用阿糖胞苷的性狀介紹
1、成份： 化學名稱為 ：1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2（1H）-嘧啶酮 分子式 ：C9H13N3O5 分子量 ：243.22 輔料名稱：鹽酸、氫氧化鈉。 2、性狀： 本品為白色至類白色凍干塊狀物。 A. 賽德薩0.1g小瓶+安瓿： -每小瓶粉末含：阿糖胞苷0.1g-
細菌耐藥機理及其耐藥細菌的檢測與臨床
全球面臨主要耐藥問題??? MRS(Methicilln-Resistant Stapylococci) 耐甲氧西林葡萄球菌包括MRSA，MRSE等。??? VIA(Vancomycin-Intermediate Staphyococcus Aurus) 萬古霉素中介的金葡菌??? VRE(Vanc
鹽酸阿糖胞苷的類別制劑及貯藏方法
類別抗腫瘤藥。貯藏遮光,密封,在冷處保存。制劑注射用鹽酸阿糖胞苷
鹽酸阿糖胞苷的性狀及鑒別方法
性狀本品為白色或類白色細小針狀結晶或結晶性粉末。本品在水中極易溶解,在乙醇中略溶,在乙醚中幾乎不溶。熔點本品的熔點(通則0612)為189~195℃,熔融同時分解。比旋度取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每lml中含10mg的溶液,依法測定(通則0621),按干燥品計算,比旋度為+127至+1