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  • 制藥巨頭Merck解決又一挑戰性Suzuki偶聯

    Suzuki反應在日常科研和藥物開發過程中發揮著重要的角色,是構建碳碳鍵的利器。然而,雜環鄰位硼酸酯的Suzuki偶聯反應一直以來都是個挑戰,可能的原因主要是催化循環中轉金屬速度比較慢,還有就是這類硼酸酯不穩定,容易脫硼分解。前一段時間,我們報道了日本化學家攻克2-吡啶硼酯穩定性難題的推文(Chem. Commun., 2018, 54, 9290-9293 ),受到了廣大讀者的強烈反響,該篇文章報道一類新型雙硼試劑(pin)B–B(aam),在鈀催化條件下可構建一系列芳基硼化物,關鍵是可用于構建穩定的吡啶-2-硼酸衍生物。然而,在現實工作中,我們發現這個方法仍然存在一些缺陷,比如有的硼試劑無法制備出來。小編最近在瀏覽文獻時(DOI: 10.1021/ol802556f),偶然發現一篇以前的文章,Merck科學家報道的溴代芳烴與吡啶-2-硼酸衍生物的Suzuki偶聯反應,非常具有實用意義,只需要在反應體系中添加廉價的氯化亞銅......閱讀全文

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