關于吩噻嗪類的含量測定介紹
1、非水溶液滴定法 吩噻嗪類藥物母核上氮原子的堿性極弱,不能被滴定,側鏈上脂氨基堿性較強,可以用非水溶液滴定法滴定。一般用冰醋酸或醋酐為溶劑,用高氯酸滴定液滴定,由于為鹽酸鹽,所以滴定前應加入一定量醋酸汞試液,使生成難離解的氯氣化汞,將鹽酸鹽轉化為醋酸鹽,再進行滴定。鹽酸異丙嗪用冰醋酸作溶劑,每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于32.09mg的C17H20N2S?HCl,鹽酸氯丙嗪采用醋酐作溶劑,橙黃Ⅳ作指示劑,用高氯酸滴定液滴定。 2、紫外分光光度法 本類藥物的制劑(如片劑、注射劑)由于輔料有干擾,不能采用非水溶液滴定法滴定,所有一般用紫外分光光度法測定含量。兩個藥物的注射劑均加有維生素C作用抗氧化劑,維生素C在243nm處有最大吸收,若在249nm處測定藥物含量,則維生素C有干擾。所以鹽酸氯丙嗪和鹽酸異丙嗪注射液分別在第三個吸收峰,即306nm和299nm的波長處測定,雖然吸收系數略低,但避開了抗氧化劑......閱讀全文
關于吩噻嗪類的含量測定介紹
1、非水溶液滴定法 吩噻嗪類藥物母核上氮原子的堿性極弱,不能被滴定,側鏈上脂氨基堿性較強,可以用非水溶液滴定法滴定。一般用冰醋酸或醋酐為溶劑,用高氯酸滴定液滴定,由于為鹽酸鹽,所以滴定前應加入一定量醋酸汞試液,使生成難離解的氯氣化汞,將鹽酸鹽轉化為醋酸鹽,再進行滴定。鹽酸異丙嗪用冰醋酸作溶劑,
關于吩噻嗪類的代表藥物介紹
1、鹽酸氯丙嗪 化學名為3-(2-氯-10H-吩噻嗪-10-基)-N,N-二甲基-丙烷-1-胺鹽酸鹽[3-(2-chloro-10H-phenothazine-10-yl)-N,N-dimethyl-propan-1-amine hydrochloride],又名冬眠靈。使用吩噻嗪類藥物后,在
關于吩噻嗪類的體內代謝介紹
吩噻嗪類藥物在體內的代謝過程是非常復雜的,產物至少在幾十種以上。代謝主要受CYP450酶的催化在肝臟進行。 代謝過程主要是氧化,其中5位S氧化,生成亞砜及其進一步氧化產物砜,兩者均是無活性的代謝物。苯環的氧化以7位酚羥基為主,7-羥繳丙嗪為活性代謝物。還有一些3-羥氯丙嗪、8-羥氯丙嗪產物。這
關于吩噻嗪類的基本信息介紹
吩噻嗪類藥物結構:吩噻嗪類藥物為吩噻嗪的衍生物,具有硫氮雜蒽母核,抗精神病藥物。 吩噻嗪類抗精神病藥物是在20世紀40年代研究吩噻嗪類抗組胺藥異丙嗪(Prometha-zine)的構效關系時發現的,將異丙嗪側鏈的異丙基用直鏈的丙基替代,抗組織胺作用減弱,而產生抗精神病的作用。如果2位以氯取代,
關于吩噻嗪類的基本性質介紹
氯丙嗪及其他該類藥物具有的吩噻嗪母核,環中的S和N都是很好的電子給予體,所以特別容易被氧化。 氯丙嗪在空氣或日光中放置,漸變為紅棕色。氧化產物非常復雜,大約有十幾種,最初的氧化產物是醌式化合物。日光及重金屬離子對其氧化有催化作用。遇氧化劑則被破壞。因此注射液中需加入對氫醌、連二亞硫酸鈉、亞硫酸
關于吩噻嗪類的構效關系的介紹
(一)苯環上取代基的影響 吩噻嗪苯環上取代基的位置和性質對抗精神病活性及強度都有密切關系。1、3和4位有取代基時活性均會降低,只有2位引入吸電子基團可增強活性。當氯丙嗪的2位氯被吸電子作用更強的氟甲基取代時,抗精神病活性增強,如三氟丙嗪抗精神病活性為氯丙嗪的4倍。2位取代基增強抗精神病的作用強
關于吩噻嗪類抗精神病藥物中毒的檢查診斷介紹
一、檢查: 1.血液、尿液、胃液中藥物的定性及定量測定,對診斷有參考意義。 2.動脈血氣分析、血氧飽和度監測,可以了解呼吸抑制程度。 3.血液生化檢查如血糖、轉氨酶、尿素氮、肌酐、電解質等及心電監護,可判斷機體損害程度。 二、診斷: 1.病史 有應用本類藥物史。 2.臨床表現 中
關于雙氫氯噻嗪的含量測定介紹
照高效液相色譜法(通則0512)測定。 1、供試品溶液 取本品約20mg,精密稱定,置100mL量瓶中,加甲醇-乙腈(1:1)5mL,振搖使溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,精密量取適量,用流動相定量稀釋制成每1mL中約含50μg的溶液。 2、對照品溶液 取氫氯噻嗪對照品,精密稱定,加流動
關于吩噻嗪類抗精神病藥物中毒的簡介
抗精神病藥即強鎮靜藥,主要用于治療急慢性精神病,吩噻嗪類包括氯丙嗪(冬眠靈,可樂靜,Chlorpromazine)、奮乃靜(羥哌氯丙嗪,Perphenazine,Trilafon)、甲硫達嗪(Thioridazine)等。其中吩噻嗪類有較強的M-受體親和力,且鎮靜、降血壓作用明顯,而錐體外系反應
氫氯噻嗪的含量測定介紹
照高效液相色譜法(附錄Ⅴ D)測定。 色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;0.1mol/L磷酸二氫鈉-乙腈(9∶1)(用磷酸調節pH值至3.0±0.1)為流動相;檢測波長為271nm,流速為每分鐘1.5mL;柱溫30℃。取氫氯噻嗪和氯噻嗪對照品,用流動相溶解并稀釋制成每1m
治療吩噻嗪類抗精神病藥物中毒的相關介紹
搶救治療原則:清除毒物,密切監護,有特效解毒劑的應及時應用,維持多個受抑制器官的基本生理功能,直到機體通過多種途徑將藥物全部代謝和排出體外。 1.清除毒物 (1)徹底洗胃 一般首選1:5000高錳酸鉀溶液。也可以用溫開水灌洗,每次入液250毫升左右,反復沖洗,直至洗出液完全澄清。 (2)吸
化學法鑒別吩噻嗪類藥物
?1.氧化劑顯色反應吩噻嗪類藥物的硫氮雜蒽母核中的硫為二價,易被不同氧化劑氧化為砜或亞砜類物質而顯色。常用的氧化劑為硫酸、硝酸、過氧化氫,氧化呈色反應見表2。2.與鈀離子配合顯色? 吩噻嗪類藥物的硫氮雜蒽母核中的硫與鈀離子形成有色的配位化合物(紅色),其氧化產物砜和亞砜無此反應,專屬性強。
非水溶液滴定法測定吩噻嗪類藥物及其制劑的含量
非水溶液滴定法吩噻嗪類藥物母核上10位側鏈上的氮原子具有一定的堿性,可用非水溶液滴定法測定含量,即在非水介質中用高氯酸滴定。鹽酸氯丙嗪的含量測定方法:取本品約0.2g,精密稱定,加冰醋酸10ml與醋酐溶解后,照電位滴定法,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml
關于噻嗪類利尿藥的基本介紹
噻嗪類利尿藥又稱為中效能利尿藥(moderateefficacydiuretics)或Na+-CL-同向轉運子抑制藥,主要作用于遠曲小管近端,代表藥物:氫氯噻嗪。 噻嗪類利尿藥是一種降壓藥,可單獨用于治療早期高血壓,或與其他降壓藥聯合治療中、重度高血壓。 噻嗪類利尿藥是臨床上廣泛使用的一類口
吩噻嗪類抗精神病藥物中毒的病因分析
1.絕大多數中毒者系精神患者出院后自殺吞服本類藥物后中毒。 2.治療精神病時長期應用較大劑量的本類藥物。 3.誤服大量本類藥物。 4.本類藥物和某些藥物合用可發生各種毒性反應。
預防吩噻嗪類抗精神病藥物中毒的簡介
1.精神病患者應用此類藥物,需囑其家屬監控用藥。 2.掌握適應證及劑量,切勿濫用。 3.長期應用需密切觀察臨床癥狀及不良反應,并定期檢查血象,必要時查肝功能。 4.注意與其他藥物合用時的各種不良反應。本藥不宜與吡羅昔康合用,否則可導致血鋰濃度過高而中毒。
光譜法鑒別吩噻嗪類藥物
1.紫外一可見分光光度法? 本類藥物中的硫氮雜蒽母核為共軛三環的π系統,在紫外一可見光區有吸收,如鹽酸氯丙嗪的鹽酸溶液在254nm和306nm有最大吸收,奮乃靜的甲醇溶液在258nm與313nm處有最大吸收,可用于藥物的鑒別。2.紅外分光光度法原料藥鹽酸氯丙嗪、鹽酸異丙嗪和奮乃靜,均可采用紅外分光光
吩噻嗪類藥物制劑檢查方法
1.溶出度測定藥典規定鹽酸氯丙嗪片、酸異丙嗪片和奮乃靜片均需檢查溶出度。其中,鹽酸氯丙嗪片采用紫外-可見分光光度法中的百分吸收系數法測定與計算其溶出量。鹽酸氯丙嗪片的溶出度測定方法:避光操作。取本品,照溶出度測定法(第一法),以水1000ml為溶出介質,轉速為每分鐘100轉,依法操作,經30分鐘時,
芐氟噻嗪的含量測定方法
取本品約0.2g,精密稱定,加N,N-二甲基甲酰胺40ml溶解后,加偶氮紫指示液3滴,在氮氣流中,用甲醇鈉滴定液(0.lmol/L滴定至溶液恰顯藍色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml甲醇鈉滴定液(0.1mol/L)相當于21.07mg的C5H14F3N3O4S2。
氫氯噻嗪的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品約20mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加甲醇-乙腈(1:1)5ml,振搖使溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,精密量取適量,用流動相定量稀釋制成每1ml中約含50g的溶液對照品溶液取氫氯噻嗪對照品,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含
氫氯噻嗪片的含量測定
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品20片,精密稱定,研細,取細粉適量(約相當于氫氯噻嗪20mg),精密稱定,置100m1量瓶中,加甲醇-乙腈(1:1)5ml,振播,加流動相20ml,超聲約5分鐘使氫氯噻嗪溶解,放冷,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液適量,用流動相定量
關于氫氯噻嗪的鑒別測定介紹
1、在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。 2、取本品50mg,置100mL量瓶中,加0.1mol/L氫氧化鈉溶液10mL使溶解,用水稀釋至刻度,搖勻,精密量取2mL,置100mL量瓶中,用0.01mol/L氫氧化鈉溶液稀釋至刻度,搖勻,照紫外
紫外可見分光光度法測定吩噻嗪類藥物及其制劑的含量
?吩噻嗪類藥物在紫外區有吸收,可用紫外-可見分光光度法測定原料及其制劑的含量。如,鹽酸氯丙嗪鹽酸溶液在254nm的波長處有最大吸收,在306nm的波長處有次最大吸收,但其原料及其制劑的含量測定均選用254nm的波長。奮乃靜溶液在255nm的波長處有最大吸收。通過測定最大吸收波長處的吸光度,再結合吸收
吩噻嗪類藥物特殊雜質檢查方法
吩噻嗪類藥物在合成過程中由于副反應,以及在貯藏過程中由于結構中的硫易被氧化且遇光分解,均會產生特殊雜質。如鹽酸異丙嗪中的特殊雜質主要為合成時產生的少量異構體雜質[N,N-二甲基-2-(10H-吩噻嗪-10-基)丙-1-胺]和貯藏過程中產生的降解產物。藥典將這些雜質規定為有關物質的檢查,采用高效液相色
概述吩噻嗪類抗精神病藥物中毒的臨床表現
1.抑制中樞神經系統 超量中毒時抑制中樞,出現過度鎮靜、嗜睡、意識障礙、譫妄及昏迷。 2.抑制呼吸 可引起呼吸抑制,特別是與其他中樞抑制劑合用時更明顯。 3.體溫降低 本類藥物能抑制下丘腦體溫調節中樞,使體溫調節能力減退,從而引起體溫下降。 4.錐體外系反應 由于阻斷多巴胺的黑質紋
芐氟噻嗪片的含量測定方法
照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定供試品溶液取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于芐氟噻嗪15mg),置100m量瓶中,加0.4%氫氧化鈉溶液間斷振搖10分鐘,使芐氟噻嗪溶解,用0.4%氫氧化鈉溶液稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液5ml,置50ml量瓶中,用水稀釋至刻度,
關于苯噻啶的含量測定介紹
取本品約0.2g,精密稱定,加冰醋酸10mL溶解后,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于29.54mg的C19H21NS。
關于桂利嗪的含量測定介紹
取本品約0.15g,精密稱定,加冰醋酸20ml與醋酐4ml溶解后,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯綠色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于18.43mg的C26H28N2。
關于吡嗪酰胺的含量測定介紹
一、含量測定 取本品約0.10g,精密稱定,加醋酐50mL溶解后,照電位滴定法(通則0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于12.31mg的C5H5N3O。 二、類別 抗結核病藥。 三、貯藏 遮光,
藥物檢測案例吩噻嗪類藥物及其制劑的質量檢測
一、性狀鹽酸氯丙嗪、鹽酸異丙嗪和奮乃靜的性狀描述見表1。二、鑒別(一)化學法?1.氧化劑顯色反應吩噻嗪類藥物的硫氮雜蒽母核中的硫為二價,易被不同氧化劑氧化為砜或亞砜類物質而顯色。常用的氧化劑為硫酸、硝酸、過氧化氫,氧化呈色反應見表2。2.與鈀離子配合顯色? 吩噻嗪類藥物的硫氮雜蒽母核中的硫與鈀離子形