關于吩噻嗪類的代表藥物介紹
1、鹽酸氯丙嗪 化學名為3-（2-氯-10H-吩噻嗪-10-基）-N，N-二甲基-丙烷-1-胺鹽酸鹽[3-（2-chloro-10H-phenothazine-10-yl）-N，N-dimethyl-propan-1-amine hydrochloride]，又名冬眠靈。使用吩噻嗪類藥物后，在日光作用下可引起氧化反應，有一些病人在日光強烈照射下會發生嚴重的光化毒反應。如氯丙嗪遇光會分解，生成自由基，并進一步發生各種氧化反應，自由基與體內一些蛋白質作用時，發生過敏反應。故一些病人在服用藥物后，在日光照射下皮膚會產生紅疹，稱為光毒化過敏反應。這是氯丙嗪及其他吩噻嗪藥物的毒副作用之一。服用氯丙嗪后應盡量減少戶外活動，避免日光照射。 吩噻嗪類藥物的合成一般是以鄰氯苯甲酸為原料，經Ullmann反應，制得2位相應取代的二苯胺，與鐵粉加熱脫去羧基，在碘的催化下與硫環合，形成三環吩噻嗪母核，再于堿性縮合劑催化下與相應的鹵代側鏈縮合得到......閱讀全文
關于吩噻嗪類的代表藥物介紹
1、鹽酸氯丙嗪 化學名為3-（2-氯-10H-吩噻嗪-10-基）-N，N-二甲基-丙烷-1-胺鹽酸鹽[3-（2-chloro-10H-phenothazine-10-yl）-N，N-dimethyl-propan-1-amine hydrochloride]，又名冬眠靈。使用吩噻嗪類藥物后，在
關于吩噻嗪類的體內代謝介紹
吩噻嗪類藥物在體內的代謝過程是非常復雜的，產物至少在幾十種以上。代謝主要受CYP450酶的催化在肝臟進行。 代謝過程主要是氧化，其中5位S氧化，生成亞砜及其進一步氧化產物砜，兩者均是無活性的代謝物。苯環的氧化以7位酚羥基為主，7-羥繳丙嗪為活性代謝物。還有一些3-羥氯丙嗪、8-羥氯丙嗪產物。這
關于吩噻嗪類的含量測定介紹
1、非水溶液滴定法 吩噻嗪類藥物母核上氮原子的堿性極弱，不能被滴定，側鏈上脂氨基堿性較強，可以用非水溶液滴定法滴定。一般用冰醋酸或醋酐為溶劑，用高氯酸滴定液滴定，由于為鹽酸鹽，所以滴定前應加入一定量醋酸汞試液，使生成難離解的氯氣化汞，將鹽酸鹽轉化為醋酸鹽，再進行滴定。鹽酸異丙嗪用冰醋酸作溶劑，
關于吩噻嗪類的基本性質介紹
氯丙嗪及其他該類藥物具有的吩噻嗪母核，環中的S和N都是很好的電子給予體，所以特別容易被氧化。 氯丙嗪在空氣或日光中放置，漸變為紅棕色。氧化產物非常復雜，大約有十幾種，最初的氧化產物是醌式化合物。日光及重金屬離子對其氧化有催化作用。遇氧化劑則被破壞。因此注射液中需加入對氫醌、連二亞硫酸鈉、亞硫酸
關于吩噻嗪類的基本信息介紹
吩噻嗪類藥物結構：吩噻嗪類藥物為吩噻嗪的衍生物，具有硫氮雜蒽母核，抗精神病藥物。 吩噻嗪類抗精神病藥物是在20世紀40年代研究吩噻嗪類抗組胺藥異丙嗪（Prometha-zine）的構效關系時發現的，將異丙嗪側鏈的異丙基用直鏈的丙基替代，抗組織胺作用減弱，而產生抗精神病的作用。如果2位以氯取代，
關于吩噻嗪類的構效關系的介紹
（一）苯環上取代基的影響 吩噻嗪苯環上取代基的位置和性質對抗精神病活性及強度都有密切關系。1、3和4位有取代基時活性均會降低，只有2位引入吸電子基團可增強活性。當氯丙嗪的2位氯被吸電子作用更強的氟甲基取代時，抗精神病活性增強，如三氟丙嗪抗精神病活性為氯丙嗪的4倍。2位取代基增強抗精神病的作用強
關于吩噻嗪類抗精神病藥物中毒的簡介
抗精神病藥即強鎮靜藥，主要用于治療急慢性精神病，吩噻嗪類包括氯丙嗪（冬眠靈，可樂靜，Chlorpromazine）、奮乃靜（羥哌氯丙嗪，Perphenazine，Trilafon）、甲硫達嗪（Thioridazine）等。其中吩噻嗪類有較強的M-受體親和力，且鎮靜、降血壓作用明顯，而錐體外系反應
關于吩噻嗪類抗精神病藥物中毒的檢查診斷介紹
一、檢查： 1.血液、尿液、胃液中藥物的定性及定量測定，對診斷有參考意義。 2.動脈血氣分析、血氧飽和度監測，可以了解呼吸抑制程度。 3.血液生化檢查如血糖、轉氨酶、尿素氮、肌酐、電解質等及心電監護，可判斷機體損害程度。 二、診斷： 1.病史 有應用本類藥物史。 2.臨床表現 中
化學法鑒別吩噻嗪類藥物
?1.氧化劑顯色反應吩噻嗪類藥物的硫氮雜蒽母核中的硫為二價,易被不同氧化劑氧化為砜或亞砜類物質而顯色。常用的氧化劑為硫酸、硝酸、過氧化氫,氧化呈色反應見表2。2.與鈀離子配合顯色? 吩噻嗪類藥物的硫氮雜蒽母核中的硫與鈀離子形成有色的配位化合物(紅色),其氧化產物砜和亞砜無此反應,專屬性強。
治療吩噻嗪類抗精神病藥物中毒的相關介紹
搶救治療原則：清除毒物，密切監護，有特效解毒劑的應及時應用，維持多個受抑制器官的基本生理功能，直到機體通過多種途徑將藥物全部代謝和排出體外。 1.清除毒物 （1）徹底洗胃 一般首選1：5000高錳酸鉀溶液。也可以用溫開水灌洗，每次入液250毫升左右，反復沖洗，直至洗出液完全澄清。 （2）吸
吩噻嗪類藥物制劑檢查方法
1.溶出度測定藥典規定鹽酸氯丙嗪片、酸異丙嗪片和奮乃靜片均需檢查溶出度。其中,鹽酸氯丙嗪片采用紫外-可見分光光度法中的百分吸收系數法測定與計算其溶出量。鹽酸氯丙嗪片的溶出度測定方法:避光操作。取本品,照溶出度測定法(第一法),以水1000ml為溶出介質,轉速為每分鐘100轉,依法操作,經30分鐘時,
光譜法鑒別吩噻嗪類藥物
1.紫外一可見分光光度法? 本類藥物中的硫氮雜蒽母核為共軛三環的π系統,在紫外一可見光區有吸收,如鹽酸氯丙嗪的鹽酸溶液在254nm和306nm有最大吸收,奮乃靜的甲醇溶液在258nm與313nm處有最大吸收,可用于藥物的鑒別。2.紅外分光光度法原料藥鹽酸氯丙嗪、鹽酸異丙嗪和奮乃靜,均可采用紅外分光光
吩噻嗪類抗精神病藥物中毒的病因分析
1.絕大多數中毒者系精神患者出院后自殺吞服本類藥物后中毒。 2.治療精神病時長期應用較大劑量的本類藥物。 3.誤服大量本類藥物。 4.本類藥物和某些藥物合用可發生各種毒性反應。
預防吩噻嗪類抗精神病藥物中毒的簡介
1.精神病患者應用此類藥物，需囑其家屬監控用藥。 2.掌握適應證及劑量，切勿濫用。 3.長期應用需密切觀察臨床癥狀及不良反應，并定期檢查血象，必要時查肝功能。 4.注意與其他藥物合用時的各種不良反應。本藥不宜與吡羅昔康合用，否則可導致血鋰濃度過高而中毒。
吩噻嗪類藥物特殊雜質檢查方法
吩噻嗪類藥物在合成過程中由于副反應,以及在貯藏過程中由于結構中的硫易被氧化且遇光分解,均會產生特殊雜質。如鹽酸異丙嗪中的特殊雜質主要為合成時產生的少量異構體雜質[N,N-二甲基-2-(10H-吩噻嗪-10-基)丙-1-胺]和貯藏過程中產生的降解產物。藥典將這些雜質規定為有關物質的檢查,采用高效液相色
藥物檢測案例吩噻嗪類藥物及其制劑的質量檢測
一、性狀鹽酸氯丙嗪、鹽酸異丙嗪和奮乃靜的性狀描述見表1。二、鑒別(一)化學法?1.氧化劑顯色反應吩噻嗪類藥物的硫氮雜蒽母核中的硫為二價,易被不同氧化劑氧化為砜或亞砜類物質而顯色。常用的氧化劑為硫酸、硝酸、過氧化氫,氧化呈色反應見表2。2.與鈀離子配合顯色? 吩噻嗪類藥物的硫氮雜蒽母核中的硫與鈀離子形
概述吩噻嗪類抗精神病藥物中毒的臨床表現
1.抑制中樞神經系統 超量中毒時抑制中樞，出現過度鎮靜、嗜睡、意識障礙、譫妄及昏迷。 2.抑制呼吸 可引起呼吸抑制，特別是與其他中樞抑制劑合用時更明顯。 3.體溫降低 本類藥物能抑制下丘腦體溫調節中樞，使體溫調節能力減退，從而引起體溫下降。 4.錐體外系反應 由于阻斷多巴胺的黑質紋
關于噻嗪類利尿藥的基本介紹
噻嗪類利尿藥又稱為中效能利尿藥（moderateefficacydiuretics）或Na+-CL-同向轉運子抑制藥，主要作用于遠曲小管近端，代表藥物：氫氯噻嗪。 噻嗪類利尿藥是一種降壓藥，可單獨用于治療早期高血壓，或與其他降壓藥聯合治療中、重度高血壓。 噻嗪類利尿藥是臨床上廣泛使用的一類口
關于氫氯噻嗪藥物分析原理介紹
一、方法名稱 氫氯噻嗪的測定——中和滴定法 二、應用范圍 該方法采用滴定法測定氫氯噻嗪的含量。 該方法適用于氫氯噻嗪的含量測定。 三、方法原理 供試品加二甲基甲酰胺溶解后，加偶氮紫指示液，在氮氣流中，用甲醇鈉滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液恰顯藍色。讀取甲醇鈉滴定液使用量，并將滴
非水溶液滴定法測定吩噻嗪類藥物及其制劑的含量
非水溶液滴定法吩噻嗪類藥物母核上10位側鏈上的氮原子具有一定的堿性,可用非水溶液滴定法測定含量,即在非水介質中用高氯酸滴定。鹽酸氯丙嗪的含量測定方法:取本品約0.2g,精密稱定,加冰醋酸10ml與醋酐溶解后,照電位滴定法,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml
紫外可見分光光度法測定吩噻嗪類藥物及其制劑的含量
?吩噻嗪類藥物在紫外區有吸收,可用紫外-可見分光光度法測定原料及其制劑的含量。如,鹽酸氯丙嗪鹽酸溶液在254nm的波長處有最大吸收,在306nm的波長處有次最大吸收,但其原料及其制劑的含量測定均選用254nm的波長。奮乃靜溶液在255nm的波長處有最大吸收。通過測定最大吸收波長處的吸光度,再結合吸收
關于氯丙嗪的基本介紹
氯丙嗪，別名3-(2-氯-10H-吩噻嗪-10-基)-N,N-二甲基丙-1-胺，是吩噻嗪類代表藥物，為中樞多巴胺受體的拮抗藥，具有多種藥理活性。 中文名：氯丙嗪 英文名：Chlorpromazine 化學名稱：3-(2-氯-10H-吩噻嗪-10-基)-N,N-二甲基丙-1-胺 分子式：C
簡述噻嗪類利尿藥的藥物代謝動力學
臨床上常用的噻嗪類利尿藥分為兩種類型：噻嗪型和噻嗪樣利尿藥。前者包括氫氯噻嗪、芐氟噻嗪等；后者包括吲達帕胺、氯噻酮等。藥代動力學：氫氯噻嗪的生物利用度為60%～70%，持續時間為16～24h，95%經腎臟排泄，清除半衰期9～10h；芐氟噻嗪的生物利用度為90%，持續時間12～18h，30%經腎臟
關于氯沙坦鉀/氫氯噻嗪的藥物過量介紹
1、執行標準 氯沙坦鉀片：國家食品藥品監督管理局國家藥品標準WSt-（X-144）-2003-2006Z。 氯沙坦鉀膠囊：國家食品藥品監督管理局國家藥品標準YBH03282013。 2、藥物過量 關于人類用藥過量的資料很少。用藥過量最可能的表現將是低血壓和心動過速。由于副交感神經迷走神經
關于氫氯噻嗪中毒的介紹
氫氯噻嗪（雙氫克尿噻、雙氫氯噻嗪）抑制腎小管髓袢升支皮質部對鈉、氯離子的再吸收，促進氯、鈉、鉀離子的排泄，而產生利尿作用。主要用于治療各種原因所致水腫，如心、肝、腎等疾病所致的水腫和腹水及高血壓等。口服吸收迅速而完全，半衰期10h左右，以原形由腎臟排泄，24h排出70%。小鼠LD50口服為>80
關于氫氯噻嗪的基本介紹
氫氯噻嗪，化學名稱為6-氯-3,4-二氫-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物，是一種有機化合物，化學式為C7H8ClN3O4S2，是噻嗪類利尿化合物。 國際國內大型賽事中，氫氯噻嗪等利尿劑是重要檢測對象。這種藥品本身不具備興奮作用，但用此類藥物能加大尿液的排出量，可在賽
關于氯丙嗪的簡介
氯丙嗪，別名3-(2-氯-10H-吩噻嗪-10-基)-N,N-二甲基丙-1-胺，是吩噻嗪類代表藥物，為中樞多巴胺受體的拮抗藥，具有多種藥理活性。 一、基本信息? 中文名：氯丙嗪 英文名：Chlorpromazine 化學名稱：3-(2-氯-10H-吩噻嗪-10-基)-N,N-二甲基丙-1
關于氫氯噻嗪片的藥物相互作用
（1）腎上腺皮質激素、促腎上腺皮質激素、雌激素、兩性霉素B（靜脈用藥），能降低本藥的利尿作用，增加發生電解質紊亂的機會，尤其是低鉀血癥。 （2）非甾體類消炎鎮痛藥尤其是吲哚美辛，能降低本藥的利尿作用，與前者抑制前列腺素合成有關。 （3）與擬交感胺類藥物合用，利尿作用減弱。 （4）考來烯胺（
特殊人群使用蠟像屈曲治療的介紹
抗精神病藥物，又稱神經阻滯劑，能有效地控制精神分裂癥的精神癥狀，廣泛應用于臨床，明顯提高了精神癥狀的緩解率和精神病患者的出院率。最常用的抗精神病藥物，最早在20世紀50年代發現的有以氯丙嗪為代表的吩噻嗪類(Phenothiazine)藥物；繼之出現以氟哌啶醇為代表的丁酰苯類(Butyrophen
關于雙氫氯噻嗪的基本介紹
氫氯噻嗪，化學名稱為6-氯-3,4-二氫-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物，是一種有機化合物，化學式為C7H8ClN3O4S2，是噻嗪類利尿化合物。 國際國內大型賽事中，氫氯噻嗪等利尿劑是重要檢測對象。這種藥品本身不具備興奮作用，但用此類藥物能加大尿液的排出量，可在賽