簡述噻嗪類利尿藥的藥物代謝動力學
臨床上常用的噻嗪類利尿藥分為兩種類型：噻嗪型和噻嗪樣利尿藥。前者包括氫氯噻嗪、芐氟噻嗪等；后者包括吲達帕胺、氯噻酮等。藥代動力學：氫氯噻嗪的生物利用度為60%～70%，持續時間為16～24h，95%經腎臟排泄，清除半衰期9～10h；芐氟噻嗪的生物利用度為90%，持續時間12～18h，30%經腎臟排泄，清除半衰期9h；氯噻酮的生物利用度為65%，持續時間48～72h，65%經腎臟排泄，清除半衰期50～60h；吲達帕胺的生物利用度為93%，持續時間24h，經肝臟代謝，清除半衰期18h。......閱讀全文
簡述噻嗪類利尿藥的藥物代謝動力學
臨床上常用的噻嗪類利尿藥分為兩種類型：噻嗪型和噻嗪樣利尿藥。前者包括氫氯噻嗪、芐氟噻嗪等；后者包括吲達帕胺、氯噻酮等。藥代動力學：氫氯噻嗪的生物利用度為60%～70%，持續時間為16～24h，95%經腎臟排泄，清除半衰期9～10h；芐氟噻嗪的生物利用度為90%，持續時間12～18h，30%經腎臟
簡述噻嗪類利尿藥的作用機制
噻嗪類利尿藥作用于髓袢升支遠端和遠曲小管近端，抑制Na和Cl的重吸收而起到排鈉利尿的作用，由于流入遠曲小管和集合管的Na增多，使得鈉鉀的交換增多，故增加K的排泄，其利尿作用強度中等。利尿作用，尿鈉、鉀、氯、磷和鎂等離子排泄增加，而對尿鈣排泄減少。本類藥物作用機制 主要抑制遠端小管前段和近端小管（
簡述噻嗪類利尿藥的臨床應用
1、水腫：可用于各種原因引起的水腫。對輕、中度心源性水腫療效較好，是慢性心功能不全的主要治療藥物之一。對腎性水腫的療效與腎功能損傷程度有關，受損較輕者效果較好，肝性水腫在應用本類藥物時應預防低血鉀誘發肝性昏迷。 2、高血壓病：本類藥物是治療高血壓的基礎藥物之一，多與其他降壓類藥物合用，可減少后
簡述噻嗪類利尿藥的藥理作用
1、利尿作用：噻嗪類能增強NaCl和水的排出，產生溫和持久的利尿作用，但長期服用可導致低血鉀，噻嗪類藥物的作用依賴于前列腺素的產生，其作用效果也可被非甾體類抗炎藥所抑制。 2、抗利尿作用：噻嗪類利尿藥能明顯減少尿崩癥患者的尿量及口渴癥狀，主要因排Na使血漿滲透壓降低而減輕口渴感。其抗利尿機制不
關于噻嗪類利尿藥的基本介紹
噻嗪類利尿藥又稱為中效能利尿藥（moderateefficacydiuretics）或Na+-CL-同向轉運子抑制藥，主要作用于遠曲小管近端，代表藥物：氫氯噻嗪。 噻嗪類利尿藥是一種降壓藥，可單獨用于治療早期高血壓，或與其他降壓藥聯合治療中、重度高血壓。 噻嗪類利尿藥是臨床上廣泛使用的一類口
使用噻嗪類利尿藥的不良反應
服用噻嗪類利尿藥有一些不良反應，大致如下： ①低鈉血癥、低氯血癥和低鉀血癥性堿血癥：尤其以低鉀血癥為最常見的不良反應，為預防可采取間歇療法或與留鉀利尿藥合用，或及時補充鉀鹽。 ②高血糖癥：長期服用可致糖耐量降低，血糖升高，停藥即可恢復。糖尿病患者服用會使血糖增加，但不嚴重，因此，糖尿病患者并
關于吩噻嗪類的體內代謝介紹
吩噻嗪類藥物在體內的代謝過程是非常復雜的，產物至少在幾十種以上。代謝主要受CYP450酶的催化在肝臟進行。 代謝過程主要是氧化，其中5位S氧化，生成亞砜及其進一步氧化產物砜，兩者均是無活性的代謝物。苯環的氧化以7位酚羥基為主，7-羥繳丙嗪為活性代謝物。還有一些3-羥氯丙嗪、8-羥氯丙嗪產物。這
關于吩噻嗪類的代表藥物介紹
1、鹽酸氯丙嗪 化學名為3-（2-氯-10H-吩噻嗪-10-基）-N，N-二甲基-丙烷-1-胺鹽酸鹽[3-（2-chloro-10H-phenothazine-10-yl）-N，N-dimethyl-propan-1-amine hydrochloride]，又名冬眠靈。使用吩噻嗪類藥物后，在
簡述氫氯噻嗪的藥物相互作用
1、腎上腺皮質激素、促腎上腺皮質激素、雌激素、兩性霉素B（靜脈用藥），能降低本藥的利尿作用，增加發生電解質紊亂的機會，尤其是低鉀血癥。 2、非甾體類消炎鎮痛藥尤其是吲哚美辛，能降低本藥的利尿作用，與前者抑制前列腺素合成有關。 3、與擬交感胺類藥物合用，利尿作用減弱。 4、考來烯胺（消膽胺）
簡述氫氯噻嗪片的藥代動力學
口服吸收迅速但不完全，進食能增加吸收量，可能與藥物在小腸的滯留時間延長有關。本藥部分與血漿蛋白結合，另部分進入紅細胞內。口服2小時起作用，達峰時間為4小時，作用持續時間為6～12小時。T1/2為15小時，腎功能受損者延長。本藥吸收后消除相開始階段血藥濃度下降較快，以后血藥濃度下降明顯減慢，可能是
簡述雙氫氯噻嗪的藥代動力學
口服吸收迅速但不完全，生物利用度為60%～80%，進食能增加吸收量，可能與藥物在小腸的滯留時間延長有關。口服2小時后產生利尿作用，達峰時間為4小時，3～6小時后產生降壓作用，作用持續時間為6～ 12小時。本藥部分與血漿蛋白結合，蛋白結合率為40%，另部分進入紅細胞、胎盤內。 本藥吸收后消除相開
概述復方鹽酸阿米洛利片的藥物相互作用
對某些患者使用非甾體抗炎藥時會降低袢類、保鉀類及噻嗪類利尿藥的利尿、促尿鈉排泄及抗高血壓作用。因此，當復方鹽酸阿米洛利片與非甾體抗炎藥合用時，應嚴密觀察病人是否能達到預期的利尿效果。因消炎痛和保鉀利尿藥(包括復方鹽酸阿米洛利片)可能與血鉀水平升高有關，所以當使用這些藥物時應考慮到對鉀動力學及腎功
概述復方鹽酸阿米洛利片的藥理毒理
復方鹽酸阿米洛利片具有利尿、抗高血壓作用(主要歸功于氫氯噻嗪)，而阿米洛利可防止接受噻嗪類利尿劑治療病人的鉀過度流失。與單用噻嗪或袢利尿藥相比，復方鹽酸阿米洛利片的尿鎂排泄量較少。復方鹽酸阿米洛利片的利尿作用在l—2小時內起效，并可持續24小時左右。 1、鹽酸阿米洛利 鹽酸阿米洛利是保鉀(抗
關于氯化鈣注射液的藥理藥動學介紹
一、藥物相互作用： 1．與雌激素同用，可增加對鈣的吸收。 2．與噻嗪類利尿藥同用，增加腎臟對鈣的重吸收，可致高鈣血癥。 二、藥代動力學 ： 血漿中約45%鈣與血漿蛋白結合，正常人血清鈣濃度2.25-2.50mmol/L（9-11mg/dl），甲狀旁腺素、降鈣素、維生素D的活性代謝物維持血
關于吩噻嗪類的含量測定介紹
1、非水溶液滴定法 吩噻嗪類藥物母核上氮原子的堿性極弱，不能被滴定，側鏈上脂氨基堿性較強，可以用非水溶液滴定法滴定。一般用冰醋酸或醋酐為溶劑，用高氯酸滴定液滴定，由于為鹽酸鹽，所以滴定前應加入一定量醋酸汞試液，使生成難離解的氯氣化汞，將鹽酸鹽轉化為醋酸鹽，再進行滴定。鹽酸異丙嗪用冰醋酸作溶劑，
安體舒通片的藥代動力學及適應癥
藥代動力學 本藥口服吸收較好，生物利用度大于90%，血漿蛋白結合率在90%以上，進入體內后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮（canrenone），口服1日左右起效，2～3日達高峰，停藥后作用仍可維持2～3日。依服藥方式不同T1/2有所差異，每日服藥1～2次時平均19小時(13～24小時)，
關于吩噻嗪類抗精神病藥物中毒的簡介
抗精神病藥即強鎮靜藥，主要用于治療急慢性精神病，吩噻嗪類包括氯丙嗪（冬眠靈，可樂靜，Chlorpromazine）、奮乃靜（羥哌氯丙嗪，Perphenazine，Trilafon）、甲硫達嗪（Thioridazine）等。其中吩噻嗪類有較強的M-受體親和力，且鎮靜、降血壓作用明顯，而錐體外系反應
吩噻嗪類抗精神病藥物中毒的病因分析
1.絕大多數中毒者系精神患者出院后自殺吞服本類藥物后中毒。 2.治療精神病時長期應用較大劑量的本類藥物。 3.誤服大量本類藥物。 4.本類藥物和某些藥物合用可發生各種毒性反應。
預防吩噻嗪類抗精神病藥物中毒的簡介
1.精神病患者應用此類藥物，需囑其家屬監控用藥。 2.掌握適應證及劑量，切勿濫用。 3.長期應用需密切觀察臨床癥狀及不良反應，并定期檢查血象，必要時查肝功能。 4.注意與其他藥物合用時的各種不良反應。本藥不宜與吡羅昔康合用，否則可導致血鋰濃度過高而中毒。
概述醋氯芬酸腸溶膠囊的藥物相互作用
1．應避免與以下藥物合用： NSAIDs抑制甲氨蝶呤在腎小管分泌，可能具有輕微的代謝相互作用，從而導致甲氨蝶呤清除率降低，因此在高劑量甲氨蝶呤治療期間，應始終避免服用NSAIDs藥物。 某些NSAIDs藥物可抑制鋰鹽在腎臟的消除過程，結果導致血清鋰濃度升高，除非血清鋰水平可以經常進行測定，應
簡述氨苯蝶啶氫氯噻嗪片的藥代動力學
氫氯噻嗪：口服吸收迅速但不完全，進食能增加吸收量，可能與藥物在小腸的滯留時間延長有關。本藥部分與血漿蛋白結合，另部分進入紅細胞內。口服2小時起作用，血藥濃度達峰時間為4小時，作用持續時間為6～12小時。半衰期(t1/2)為15小時，腎功能受損者延長。本藥吸收后消除相開始階段血藥濃度下降較快，以后
簡述比索洛爾氫氯噻嗪片的藥代動力學
吸收：比索洛爾的達峰時間（T max）為1～4小時。其生物利用度很高（88%），并不受進食影響，很少發生肝臟的首過代謝。當劑量在5～40mg區間內,其藥代動力學呈線性。 分布：比索洛爾的血漿蛋白結合率為30%，分布容積很高（約3L/Kg）。 代謝：40%的比索洛爾經肝臟代謝，其代謝產物無活性
關于留鉀利尿藥的基本信息介紹
留鉀利尿藥又稱髓袢利尿藥。最常用的是呋喃苯胺酸（速尿），利尿酸鈉使用較少，可能因其副作用較大。丁苯氧酸作用更強。中效能利尿藥。最常用的是噻嗪類利尿藥，如雙氫氯噻嗪。低效能利尿藥。又稱留鉀利尿藥。常與噻嗪類藥物聯合應用。一方面增加噻嗪類療效，另一方面減少鉀的排出。有螺旋內酯（又稱安體舒通）、氨苯蝶
常見的抗心力衰竭藥—利尿藥的介紹
利尿藥在心衰的治療中起著重要的作用，目前仍作為一線藥物廣泛用于各種心力衰竭的治療。 利尿藥促進Na+、H2O的排泄，減少血容量，降低心臟前負荷，改善心功能；降低靜脈壓，消除或緩解靜脈淤血及其所引發的肺水腫和外周水腫。對心力衰竭伴有水腫或有明顯淤血者尤為適用。 對輕度心力衰竭，單獨應用噻嗪類利
關于吩噻嗪類的基本信息介紹
吩噻嗪類藥物結構：吩噻嗪類藥物為吩噻嗪的衍生物，具有硫氮雜蒽母核，抗精神病藥物。 吩噻嗪類抗精神病藥物是在20世紀40年代研究吩噻嗪類抗組胺藥異丙嗪（Prometha-zine）的構效關系時發現的，將異丙嗪側鏈的異丙基用直鏈的丙基替代，抗組織胺作用減弱，而產生抗精神病的作用。如果2位以氯取代，
關于吩噻嗪類的基本性質介紹
氯丙嗪及其他該類藥物具有的吩噻嗪母核，環中的S和N都是很好的電子給予體，所以特別容易被氧化。 氯丙嗪在空氣或日光中放置，漸變為紅棕色。氧化產物非常復雜，大約有十幾種，最初的氧化產物是醌式化合物。日光及重金屬離子對其氧化有催化作用。遇氧化劑則被破壞。因此注射液中需加入對氫醌、連二亞硫酸鈉、亞硫酸
治療吩噻嗪類抗精神病藥物中毒的相關介紹
搶救治療原則：清除毒物，密切監護，有特效解毒劑的應及時應用，維持多個受抑制器官的基本生理功能，直到機體通過多種途徑將藥物全部代謝和排出體外。 1.清除毒物 （1）徹底洗胃 一般首選1：5000高錳酸鉀溶液。也可以用溫開水灌洗，每次入液250毫升左右，反復沖洗，直至洗出液完全澄清。 （2）吸
化學法鑒別吩噻嗪類藥物
?1.氧化劑顯色反應吩噻嗪類藥物的硫氮雜蒽母核中的硫為二價,易被不同氧化劑氧化為砜或亞砜類物質而顯色。常用的氧化劑為硫酸、硝酸、過氧化氫,氧化呈色反應見表2。2.與鈀離子配合顯色? 吩噻嗪類藥物的硫氮雜蒽母核中的硫與鈀離子形成有色的配位化合物(紅色),其氧化產物砜和亞砜無此反應,專屬性強。
簡述髓袢利尿藥的藥代動力學
髓袢利尿藥能迅速被吸收，呋塞米口服和靜脈用藥后開始作用時間分別為30min和5min，作用維持時間分別為6～8 h 和2 h。消除主要通過腎臟近曲小管有機酸分泌機制排泌或腎小球濾過，隨尿以原形排出。其半衰期 t1/2的長短受腎功能影響，正常為1h左右，腎功能不全時可延長為10 h。依他尼酸口服后
關于吩噻嗪類的構效關系的介紹
（一）苯環上取代基的影響 吩噻嗪苯環上取代基的位置和性質對抗精神病活性及強度都有密切關系。1、3和4位有取代基時活性均會降低，只有2位引入吸電子基團可增強活性。當氯丙嗪的2位氯被吸電子作用更強的氟甲基取代時，抗精神病活性增強，如三氟丙嗪抗精神病活性為氯丙嗪的4倍。2位取代基增強抗精神病的作用強