布累迪寧的注意事項
1.慎重用藥 （1）骨髓功能抑制的患者（有可能加重骨髓功能抑制，出現嚴重感染癥、出血傾向等） ； （2）合并細菌、病毒、真菌等感染癥患者（因抑制骨髓功能，有可能加重感染） 。 （3）有出血因素的患者（因抑制骨髓功能，有可能引起出血） 。 （4）腎損害的患者[參照【重要且基本注意】的（2）項]。 2.重要且基本注意 （1）有時引起骨髓功能抑制等嚴重不良反應，故應頻繁進行臨床檢驗（血液檢查、肝功能及腎功能檢查等），注意觀察患者狀態。若出現異常，應減量或停藥等適當處置。 （2）本劑主要從腎臟排泄，腎損害患者會延遲排泄，有時引起骨髓功能抑制等嚴重不良反應，故應考慮腎功能（血清肌酐值等）及年齡、體重等，注意從低劑量開始給藥等注意用量，并充分觀察患者狀態[患者肌酐清除率與本劑消除速率的關系，以及用血清肌酐值、年齡及體重換算成肌酐清除率的公式，參照【藥代動力學】的1.吸收項]。 （3）充分注意感染癥及出血傾向的出現或惡化。密切觀察患者狀態......閱讀全文
布累迪寧的成分
化學名稱：4-carbamoyl-l-β-D-ribofuranosylimidazolium-5-olate 化學結構式： 分子式：C 9H 13N 3O 6 分子量：259.22 輔料名稱：無水乳糖、結晶纖維素、羧甲纖維素鈣、硬脂酸鎂、羥丙甲纖維素、氧化鈦、乙基纖維素、十六醇、十二烷基硫酸鈉
布累迪寧的禁忌
1.對本劑有嚴重過敏史患者。 2.白細胞數3，000/mm[sup]3[/sup]以下的患者【有可能加重骨髓功能抑制，出現嚴重感染癥、出血傾向等】。 3.孕婦或可能妊娠的婦女【參照【孕婦及哺乳期婦女用藥】項】。
布累迪寧的性狀
本品為白色薄膜衣片（25 mg）或單面有剖線的白色薄膜衣片（50 mg）。
布累迪寧的用法用量
通常將下述劑量作為1日量，分1-3次口服。 初始量為咪唑立賓2-3 mg/kg體重。 維持量為咪唑立賓1-3 mg/kg體重。 本劑耐藥量及有效量隨患者有異，為取得最佳治療效果，需酌情增減劑量或遵醫囑。
布累迪寧的藥理毒理
1. 免疫抑制作用 （1）用各種哺乳動物由來的培養細胞進行體外實驗，證實本劑抑制淋巴系統的細胞增殖[sup]7）[/sup]。 （2）用狗[sup]8）[/sup]及人[sup]9）[/sup]周圍血淋巴細胞進行體外實驗，證實本劑抑制各種有絲分裂因子引起的母細胞化反應。 （3）用綿羊紅細胞免疫家
布累迪寧的注意事項
1.慎重用藥 （1）骨髓功能抑制的患者（有可能加重骨髓功能抑制，出現嚴重感染癥、出血傾向等） ； （2）合并細菌、病毒、真菌等感染癥患者（因抑制骨髓功能，有可能加重感染） 。 （3）有出血因素的患者（因抑制骨髓功能，有可能引起出血） 。 （4）腎損害的患者[參照【重要且基本注意】的（2）項]。
布累迪寧的藥理作用
1. 免疫抑制作用 （1）用各種哺乳動物由來的培養細胞進行體外實驗，證實本劑抑制淋巴系統的細胞增殖[sup]7）[/sup]。 （2）用狗[sup]8）[/sup]及人[sup]9）[/sup]周圍血淋巴細胞進行體外實驗，證實本劑抑制各種有絲分裂因子引起的母細胞化反應。 （3）用綿羊紅細胞免疫家
布累迪寧的貯藏及包裝
貯藏 密閉、室溫（不超過30℃）保存、注意防潮。 包裝 25mg：1盒100片（PTP 10片×10） 50mg：1盒100片（PTP 10片×10）
布累迪寧的臨床試驗
對226例腎移植患者探討了布累迪寧的臨床成績[sup]6）[/sup]，其結果見到延長移植腎的存活期間及抑制排異反應效果。原則上1日給1次，給藥量為初始量100～200mg/日，維持量75～100mg/日。另外，布累迪寧與腎上腺皮質激素制劑或硫唑嘌呤和腎上腺皮質激素制劑合用。 生存率及植活率：
布累迪寧的不良反應
總病例4,909例中719例（14.65%）出現不良反應。主要有腹痛、食欲不振等消化系統癥狀243例（4.95%），白細胞減少等血液系統障礙121例（2.46%），皮疹等過敏癥狀119例（2.42%）等（認可上市時至1996年10月的統計）。 1.重大不良反應 （ 1）抑制骨髓功能（2.42%）
布累迪寧的藥代動力學
1. 吸收 ： 維持良好腎功能的腎移植患者，一次口服咪唑立賓4片（100 mg）時，取得下述數據[sup]26）[/sup]。 肌酐清除率（Ccr）與從血中的消除速率常數，顯示高度相關性[sup]27）[/sup]。 腎移植患者（19名）及腎功能衰竭患者（3名）的咪唑立賓從血中消除速率常數與腎功
鹽酸奧昔布寧
制劑鹽酸奧昔布寧片性狀本品為白色結晶或結晶性粉末;無臭。本品在甲醇或三氯甲烷中易溶,在水中溶解,在正已烷中幾乎不溶;在冰醋酸中溶解。熔點本品的熔點(通則0612)為124~129℃鑒別(1)取本品約0.2g,加乙醇20ml與水5ml使溶解,加硫酸汞約3mg與0.5mol/L硫酸溶液10m,攪拌使溶解
鹽酸奧昔布寧片
性狀本品為白色或類白色片。鑒別(1)照薄層色譜法(通則0502)試驗。供試品溶液取本品細粉適量(約相當于鹽酸奧昔布寧50mg),加三氯甲烷10ml,研磨使鹽酸奧昔布寧溶解,濾過,取濾液。對照品溶液取鹽酸奧昔布寧對照品50mg,加三氯甲烷10ml使溶解。色譜條件采用硅膠G薄層板,以甲醇為展開劑。測定法
臨床主要免疫抑制劑介紹咪唑立賓
咪唑立賓（mizoribine,MZ,bredinin,布累迪寧）咪唑立賓是日本旭化成從土壤霉菌Eupenicil-liumbrefeldianum的培養濾液中獲得的咪唑類抗生素。作為免疫抑制劑，1991年12月起在日本臨床腎移植中應用。日本許多臨床移植中心已將咪唑立賓作為腎移植后的常規免疫抑制藥物
臨床主要免疫抑制劑咪唑立賓
咪唑立賓（mizoribine,MZ,bredinin,布累迪寧）咪唑立賓是日本旭化成從土壤霉菌Eupenicil-liumbrefeldianum的培養濾液中獲得的咪唑類抗生素。作為免疫抑制劑，1991年12月起在日本臨床腎移植中應用。日本許多臨床移植中心已將咪唑立賓作為腎移植后的常規免疫抑制藥物
鹽酸奧昔布寧的檢查方法
旋光度取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中含0.10g的溶液,依法測定(通則0621),旋光度為一0.10°至+0.10°有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100m量瓶中
鹽酸奧昔布寧的制劑類型
鹽酸奧昔布寧片
鹽酸奧昔布寧的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品約0.2g,加乙醇20ml與水5ml使溶解,加硫酸汞約3mg與0.5mol/L硫酸溶液10m,攪拌使溶解,放冷,用2mol/L氫氧化鈉溶液調節pH值至6.0,用乙醚20ml振搖提取,乙醚提取液置水浴上蒸干,取殘渣置試管中,加乙醇3ml使溶解,加二硝基苯肼試液3ml,振搖,置水浴中煮沸
鹽酸奧昔布寧的鑒別方法
(1)取本品約0.2g,加乙醇20ml與水5ml使溶解,加硫酸汞約3mg與0.5mol/L硫酸溶液10m,攪拌使溶解,放冷,用2mol/L氫氧化鈉溶液調節pH值至6.0,用乙醚20ml振搖提取,乙醚提取液置水浴上蒸干,取殘渣置試管中,加乙醇3ml使溶解,加二硝基苯肼試液3ml,振搖,置水浴中煮沸1分
鹽酸奧昔布寧的含量測定方法
取本品約0.3g,精密稱定,加無水冰醋酸20ml使溶解,加醋酐30ml,照電位滴定法(通則0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于39.40mg的C2H31NO3·HCl。
鹽酸奧昔布寧片的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品細粉適量(約相當于鹽酸奧昔布寧25mg),置25ml量瓶中,加流動相適量,振搖使鹽酸奧昔布寧溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100m量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。色譜條件、系統適用性要
鹽酸奧昔布寧的基本性狀
本品為白色結晶或結晶性粉末;無臭。本品在甲醇或三氯甲烷中易溶,在水中溶解,在正已烷中幾乎不溶;在冰醋酸中溶解。熔點本品的熔點(通則0612)為124~129℃
鹽酸奧昔布寧的類別及貯藏方法
類別解痙藥貯藏密封保存
鹽酸奧昔布寧片的鑒別方法
(1)照薄層色譜法(通則0502)試驗。供試品溶液取本品細粉適量(約相當于鹽酸奧昔布寧50mg),加三氯甲烷10ml,研磨使鹽酸奧昔布寧溶解,濾過,取濾液。對照品溶液取鹽酸奧昔布寧對照品50mg,加三氯甲烷10ml使溶解。色譜條件采用硅膠G薄層板,以甲醇為展開劑。測定法吸取供試品溶液與對照品溶液各1
鹽酸奧昔布寧片的基本性狀
本品為白色或類白色片。
鹽酸奧昔布寧的性狀鑒別檢查方法
性狀本品為白色結晶或結晶性粉末;無臭。本品在甲醇或三氯甲烷中易溶,在水中溶解,在正已烷中幾乎不溶;在冰醋酸中溶解。熔點本品的熔點(通則0612)為124~129℃鑒別(1)取本品約0.2g,加乙醇20ml與水5ml使溶解,加硫酸汞約3mg與0.5mol/L硫酸溶液10m,攪拌使溶解,放冷,用2mol
鹽酸奧昔布寧片的鑒別檢查方法
鑒別(1)照薄層色譜法(通則0502)試驗。供試品溶液取本品細粉適量(約相當于鹽酸奧昔布寧50mg),加三氯甲烷10ml,研磨使鹽酸奧昔布寧溶解,濾過,取濾液。對照品溶液取鹽酸奧昔布寧對照品50mg,加三氯甲烷10ml使溶解。色譜條件采用硅膠G薄層板,以甲醇為展開劑。測定法吸取供試品溶液與對照品溶液
鹽酸奧昔布寧片的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于鹽酸奧昔布寧10mg),置50ml量瓶中,加甲醇15ml,振搖使鹽酸奧昔布寧溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液。對照品溶液取鹽酸奧昔布寧對照品10mg,精密稱定,置5oml量瓶中,加甲醇15
鹽酸奧昔布寧的性狀及鑒別方法
性狀本品為白色結晶或結晶性粉末;無臭。本品在甲醇或三氯甲烷中易溶,在水中溶解,在正已烷中幾乎不溶;在冰醋酸中溶解。熔點本品的熔點(通則0612)為124~129℃鑒別(1)取本品約0.2g,加乙醇20ml與水5ml使溶解,加硫酸汞約3mg與0.5mol/L硫酸溶液10m,攪拌使溶解,放冷,用2mol
鹽酸奧昔布寧片的類別及貯藏方法
類別同鹽酸奧昔布寧。規格5mg貯藏密封保存