揭示新的藥物靶點：KRAS蛋白的構象控制位點
控制KRAS：揭示關鍵癌癥蛋白的變構位點研究人員在基因組調控中心和威康薩克研究所利用深度突變掃描技術全面識別了蛋白質KRAS中的變構控制位點，該蛋白質是許多類型的癌癥中最常見的突變基因之一。科學家們使用深度突變掃描技術來量化超過26,000個突變對KRAS的折疊和其與六個相互作用伙伴結合的影響。KRAS的變構控制位點代表著潛在的藥物開發關鍵靶點，新的發現可能指出了可以利用來控制這一重要癌癥原因的脆弱性。研究人員表示，他們的研究還呈現出了任何蛋白質的首個完整控制圖。研究團隊的高級作者本·萊納（Ben Lehner）博士在基因組調控中心和威康薩克研究所擔任ICREA研究教授，他說：“醫學領域的大挑戰不是知道哪些蛋白質引起疾病，而是不知道如何控制它們。我們的研究代表了一種新的策略，可以針對這些蛋白質，加速藥物的開發，以控制其活性。瞄準變構位點的性質意味著由此產生的藥物可能比我們現在擁有的藥物更安全、更有效。”萊納是該研究團隊在自然雜志......閱讀全文
揭示新的藥物靶點：KRAS蛋白的構象控制位點
控制KRAS：揭示關鍵癌癥蛋白的變構位點研究人員在基因組調控中心和威康薩克研究所利用深度突變掃描技術全面識別了蛋白質KRAS中的變構控制位點，該蛋白質是許多類型的癌癥中最常見的突變基因之一。科學家們使用深度突變掃描技術來量化超過26,000個突變對KRAS的折疊和其與六個相互作用伙伴結合的影響。KR
藥物靶點是什么？
1?藥物靶點的定義藥物靶點通常是指藥物在體內與其發揮作用的分子或生物結構。這些靶點可以是細胞內的特定蛋白質、酶、受體、離子通道、細胞表面分子等。藥物靶點與藥物發揮作用的方式密切相關，在藥物研發和治療中起著至關重要的作用。從另一個角度來理解。它們是藥物所針對的特定細胞、組織或病理過程，通過與其相互作用
AI技術助力膜蛋白靶點計算藥物開發
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/518129.shtm
實體瘤靶點蛋白
近年來，生物藥市場保持高速增長的趨勢。和小分子藥物相比，抗體藥物與靶點的結合具有更高的特異性和選擇性，在腫瘤、自身免疫病治療中發揮了巨大的作用，造福腫瘤患者的同時也助推了這個細分市場持續擴容。相比血液腫瘤，實體瘤有著更為復雜的腫瘤免疫微環境及治療屏障，相應抗體藥物和療法的開發也更有難度，而在開發過程
以G蛋白偶聯受體為靶點的多肽藥物研發
G蛋白偶聯受體（G Protein-Coupled Receptors, GPCRs)是人體內最大的一類蛋白家族。GPCR廣泛參與生理過程的調控，與多種疾病相關，且結構上有結合口袋，是很好的成藥位點。目前已有超過475種以GPCR為靶點的藥物獲批上市，銷售額占整體藥物市場的27%。 GPCR是
PDGFRA靶點藥物細胞篩選模型
胃腸道間質瘤(Gastrointestinal Stromal Tumors,GIST)是一類起源于胃腸道間葉細胞的腫瘤，約占胃腸道惡性腫瘤的1～3%，年發病率約為10－20/100萬。它是一種軟組織肉瘤、對化療不敏感，其中約78.5%的GIST有KIT激活變異，約7.5%的GIST有PDGFRA變
胰腺癌治療的新靶點KRAS表達細胞有何特點
胰腺導管腺癌(PDAC)是美國癌癥相關死亡的第三大原因，5年生存率令人沮喪，僅為10%。盡管PDAC有明確的遺傳圖景，但到目前為止還沒有開發出臨床有效的靶向治療方法，目前的治療標準仍然是常規的細胞毒藥物。KRAS癌基因的突變發生在>95%的病例中，突變的KRAS在推動PDAC生長中的作用已經得到
研究發現惡性肺腺癌亞型的蛋白靶點及候選藥物
肺癌是發病率與死亡率最高的惡性腫瘤，而肺腺癌是肺癌的主要病理亞型。以EGFR抑制劑為代表的靶向治療及以PD1/PDL1靶向性抗體為代表的免疫治療極大地改善了肺腺癌病人的生存預后。然而，肺腺癌中惡性程度最高、以細胞快速增殖為主要特征的PP（Proximal-Proliferative）分子亞型肺腺
諾華:mRNA藥物靶點具有巨大潛力
在對未來利潤豐厚的制藥市場努力開拓的過程中，專注于開發靶向信使核糖核酸(mRNA)藥物的公司無疑已經走在了競爭的前列。 一段時間以來，mRNA被認為是一種具有不確定性的治療藥物選擇，但現在這種觀念正在改變。一項由瑞士制藥巨頭諾華和北卡羅來納大學(UNC)進行的研究顯示：當涉及到可成藥的藥物
《Cell》文章破解重要藥物靶點謎團
Salk生物研究所開發出了一種新方法來闡析蛋白質之間的相互作用機制，有可能幫助設計出針對糖尿病和骨質疏松癥等疾病的新藥。通過利用人造氨基酸重新構建蛋白質，Salk生物研究所的科學家們確定了一個細胞開關及其配體的詳細分子結構。這一開關：1型促腎上腺皮質激素釋放因子受體(corticotrophin
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在對未來利潤豐厚的制藥市場努力開拓的過程中，專注于開發靶向信使核糖核酸(mRNA)藥物的公司無疑已經走在了競爭的前列。一段時間以來，mRNA被認為是一種具有不確定性的治療藥物選擇，但現在這種觀念正在改變。一項由瑞士制藥巨頭諾華和北卡羅來納大學(UNC)進行的研究顯示：當涉及到可成藥的藥物結構時，mR
聚焦神秘蛋白質－希望發現老年癡呆新藥物靶點
安提奧基亞大學研究人員在研究阿爾茨海默氏癥患者大腦。圖片來源：Greg Kendall-Ball 哥倫比亞麥德林市。當Jhon Kennedy意識到他45歲的父親開始與日常生活斗爭時，他正在為自己的家庭建造一所房子。父親試圖幫助他進行建造，但常常會忘記完成簡單的任務。而且，父親在下班回家的
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安提奧基亞大學研究人員在研究阿爾茨海默氏癥患者大腦。圖片來源：Greg Kendall-Ball 哥倫比亞麥德林市。當Jhon Kennedy意識到他45歲的父親開始與日常生活斗爭時，他正在為自己的家庭建造一所房子。父親試圖幫助他進行建造，但常常會忘記完成簡單的任務。而且，父親在下班回家的
特殊G蛋白偶聯受體－作為開發新型癌癥藥物的關鍵靶點
近日，一項刊登在國際雜志Nature Communications上的研究報告中，來自瑞典卡羅琳學院的研究人員通過研究揭示了癌癥突變影響細胞膜表面特定類型受體的分子機制，相關研究或為開發治療特定類型癌癥的個體化藥物療法提供新的思路，比如直腸癌和肺癌等。 文章中，研究者重點對一類名為Clas
Nature最新癌癥藥物研發的新靶點：類CITED2蛋白
一個最開始讓美國斯克利普斯研究所TSRI的科學家們感到困惑的現象，最終被反轉為“革命性的進展”。 生物通報道：科學家們發現，兩種原本明顯的等效蛋白質之間存在競爭關系。猛撲向細胞結合位點的蛋白質總會勝出。這類細胞令研究人員格外關注，因為，它能觸發癌細胞的自殺！研究人員希望，未來的療法可以模仿這種
專家稱SARS病毒致命點是理想的藥物靶點
SARS病毒“致命點”是理想的藥物靶點 饒子和院士評價“郭德銀研究組的新發現非常有意義” 本報訊 (記者任荃)盡管與當年的SARS大流行已相隔6年，昨天本報頭版報道《SARS病毒“致命點”被找到》，還是引起了讀者和專家的高度關注。著名分子生物物理與結構生物學家、南開大學校長饒子和院士
抗腫瘤藥物開發有了新靶點
同濟大學戈寶學教授、毛志勇教授研究團隊經多年研究首次發現，人體內一種名叫cGAS的合成酶，一旦從胞漿內逃逸進入細胞核內，就會“作惡”，抑制細胞的DNA修復，從而促進腫瘤發生。專家指出，該研究對開發新型抗腫瘤藥物有重大意義，相關論文近日已在線發表在國際頂尖學術雜志《自然》上，并被國際著名學術刊物
新癌癥藥物靶點加速精準醫學發展
研究人員利用CRISPR技術搗毀了30種癌癥類型的300多種癌癥模型的每個基因，并發現了數千種對癌癥生存至關重要的關鍵基因。 這是此類型研究中規模最大的一個，研究成員來自威康桑格研究所和Open Targets，他們隨后開發了一個新系統，對600個藥物目標進行優先級排序，以展示最有希望發展為治
基因融合或許成為重要藥物靶點
基因融合（Fusion gene），由兩個不同的基因異常結合而引起的，在癌癥的發生過程中起著重要的作用。通常，它們被用作為預測特定癌癥患者藥物反應以及預后的診斷工具，以評估患者的最佳治療結果。它們也是一些最新癌癥治療的重要藥物靶點。 到目前為止，研究人員已經確定了大約20,000個基因融合，但
如何預測microRNA的作用靶點蛋白
很多軟件都可以預測miRNA作用靶點，如miRBase，PicTar，TargetScan，也可以做miRNA芯片
PNAS確定對抗拉沙出血熱的藥物靶點的細胞蛋白
拉沙病毒(LASV)在西非高度流行。該病毒通常通過接觸氣溶膠或受感染嚙齒動物的糞便和分泌物傳播給人類。感染者可發展為拉沙熱(LF)，這是一種發病率和死亡率較高的出血熱疾病。值得注意的是，許多LF幸存者經歷了包括感覺-神經聽力損失在內的長期副作用。除了利巴韋林的超說明書使用(其療效有限且有爭議)之外，
新冠靶點新視角五靶向宿主的抗病毒藥物靶點DHODH
近期，武漢大學生科院和華東理工大學藥學院合作研究發現，二氫乳酸脫氫酶（DHODH）的新型有效抑制劑針對RNA病毒具有廣譜抗病毒感染的特點。?目前開發廣譜抗病毒藥物（BSA）主要有兩種策略，一是利用核苷或核苷酸類似物，二是靶向宿主的抗病毒制劑（HTA）。核苷或核苷類似物通常會引起耐藥性和毒性，但由于病
治療慢性肝臟疾病的新型潛在藥物靶點
近日，一篇發表于Science Translational Medicine的研究報告中，來自昆士蘭大學的科學家們通過研究鑒別出了治療慢性肝臟疾病的可能性藥物靶點，文章中，研究人員發現了與慢性肝臟疾病進展相關的特殊基因。 研究者表示，透明質酸（HA，hyaluronan）分子能作為肝臟疾病的標
蠕蟲基因組研究發現潛在藥物靶點
研究人員在對一種特殊的寄生性蠕蟲的基因組研究后發現決定其抗藥性的基因。他們定位了捻轉血矛線蟲相關基因并確定了五種其生存必須的酶。其中有兩種已經被用作藥物靶點，另外三種有希望用于開發新的抗寄生蟲藥物。
如何正確為患者選擇正確的藥物靶點？
蛋白質生物標志物提供了一種動態且強大的方法來識別和了解早期藥物開發中的新藥物靶點。 制藥行業利用生物標志物來幫助發現疾病進展標志物、響應者特征、診斷生物標志物和潛在的新適應癥。 在這個現在可以點播觀看的虛擬圓桌討論中，我們與領先的專家，勃林格殷格翰制藥公司的 Jürgen Braunger 博
新研究為肝癌藥物治療提供潛在靶點
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/518147.shtm
IL36靶點藥物細胞篩選模型藥
IL-36和IL36R通路在人體的炎癥反應中扮演著非常重要的角色，是炎癥性疾病的重要因素，屬于IL-1家族成員。IL-36亞家族由3種相似的激動性配體IL-36α、IL-36β、IL-36γ和IL-36拮抗性配體(IL-36 receptor antagonist, IL-36Ra)組成。IL-36
2014年藥物研發最熱門靶點逐個述評
1.癌癥 2000年后腫瘤信號網絡被逐漸闡釋、完善，大量的分子靶向藥物進入臨床研究、走上市場，近年針對受體酪氨酸激酶靶點如Bcr-Abl(見1.1)、VEGF/VEGFRs(見1.2)、PDGF/PDGFRs(見1.3)、EGFR/HER2(見1.5)、ALk(見1.7)已有多個藥物上市，me
上海藥物所雙靶點抗帕金森藥物研究取得進展
帕金森氏病 (Parkinson's Disease)是中老年人中最常見的漸進性神經變性疾病，其發病率僅次于腫瘤、心腦血管疾病，是一種嚴重危害身體健康的致殘性疾病。帕金森氏病的主要病理變化表現為中腦黑質(SN)多巴胺能神經元進行性變性和死亡;殘存神經元內出現嗜酸性蛋白包涵體(Lewy b
上海藥物所等抗肥胖藥物靶點研究獲新突破
近日，中國科學院上海藥物研究所吳蓓麗課題組在抗肥胖藥物靶點的結構和功能研究方面取得重要進展，首次測定了神經肽Y受體Y1R分別與兩種抑制劑結合的高分辨率三維結構，揭示了該受體與多種藥物分子的相互作用機制，為治療肥胖和糖尿病等疾病的藥物研發提供了重要的依據。研究成果于北京時間4月19日在國際學術期刊