Science：新方法監測細胞命運的決定機制
Illinois大學的研究人員開發了一種巧妙的新方法，能夠用來檢測受體與配體之間的單分子相互作用，文章于五月二十四日發表在Science雜志上。研究人員指出，這一方法可以廣泛應用于干細胞、癌癥、感染性疾病和免疫學研究等領域。 人體中的細胞并不是單獨執行任務的獨行俠，它們需要與其它細胞或基質進行交流。細胞的許多功能都是由環境中的信號激活，包括細胞增殖、細胞粘附、干細胞分化為不同細胞類型、以及白細胞遷移去抵抗感染等等。這是一種分子水平的雙向通訊，細胞既接受信號，也同時釋放信號。 當特定分子與貫穿細胞膜的受體結合后，會使受體激活從而引發一系列級聯反應。科學家們已經對這一機制進行了廣泛的研究。現在，Illinois大學的研究人員首次測定了，將功能調節信號傳遞進入細胞所需的分子力。 Illinois大學教授Taekjip Ha和博后Xuefeng Wang開發了被稱為TGT(tension gauge tethe......閱讀全文
Cell：全面解析明星受體的激活機制
表皮生長因子受體EGFR是一種細胞表面蛋白，與多種癌癥密切相關，也是癌癥治療的主要靶標。日前，美國Lawrence Berkeley國家實驗室和加州大學Berkeley分校的研究人員，通過前沿技術完善了EGFR激活的詳細機制，文章發表在Cell雜志上。 “我們對EGFR以及細胞生長/增
Cell：全面解析明星受體的激活機制
表皮生長因子受體EGFR是一種細胞表面蛋白，與多種癌癥密切相關，也是癌癥治療的主要靶標。日前，美國Lawrence Berkeley國家實驗室和加州大學Berkeley分校的研究人員，通過前沿技術完善了EGFR激活的詳細機制，文章發表在Cell雜志上。 “我們對EGFR以及細胞生長/增
GPR30受體全新激活機制獲揭示
5月14日，中國科學院上海藥物研究所研究員徐華強團隊、謝欣團隊和楊德華團隊合作，證明GPR30并非直接雌激素受體，為學界對雌激素信號傳導機制的理解提出了新的挑戰和機遇。相關研究發表于《細胞研究》。GPR30曾被假定為G蛋白偶聯的雌激素受體，但一些結果表明，此假設未必準確。研究團隊利用單顆粒冷凍電鏡手
G蛋白偶聯受體動態激活機制研究獲進展
近日，中國科學院精密測量科學與技術創新研究院科研人員在G蛋白偶聯受體動態激活機制研究方面取得進展。該研究集成全原子分子動力學模擬和核磁共振技術，解析了毒蕈堿型乙酰膽堿受體從非激活態向完全激活態轉變的動態過程，揭示了芳香環動力學在G蛋白偶聯受體激活過程中的核心作用。G蛋白偶聯受體是人體最大的膜蛋白受體
黑色素濃縮激素受體家族配體識別及受體激活機制被揭示
5月7日，中國科學院上海藥物研究所研究員徐華強/趙麗華團隊利用冷凍電鏡技術，解析了黑色素濃縮激素（MCH）激活的人源黑色素濃縮激素受體MCHR1偶聯Gi以及MCHR2偶聯Gq的復合物結構，為配體識別和受體激活提供了更深入的理解，為針對MCHRs的藥物設計提供了結構基礎。相關研究發表于《細胞—發現》。
首次揭示：鈣敏感受體非對稱激活的分子機制
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/11/512256.shtm
遺傳發育所揭示植物免疫受體調控G蛋白激活機制
異源三聚體G蛋白廣泛存在于真核細胞中，對細胞生命活動具有重要調控作用。在動物細胞中，G蛋白α亞基與G蛋白偶聯受體（G protein-coupled receptor，GPCR）結合，GPCR感受胞外信號后，發揮鳥苷酸交換因子作用，促使Gα亞基結合的GDP被GTP替換，從而導致G蛋白激活，Gα亞
Cell－Res－|揭示GPR30受體全新激活機制，挑戰傳統雌激素膜受體觀念
雌激素作為一種關鍵激素，在人類生理學中發揮著至關重要的作用，涉及生殖功能、心血管健康和骨骼完整性等多個方面的生物過程。過去，GPR30作為一個孤兒受體，曾被假定為G蛋白偶聯的雌激素受體，能夠直接與雌激素結合，從而解釋雌激素信號的非基因組效應和組織選擇性。這一假設引起了廣泛關注和討論，對人們理解雌
粘附類G蛋白偶聯受體激活通用機制研究獲突破
?aGPCR與Stachel序列相關的激活模式 Stachel序列與ADGRG2的相互作用模式 a. Stachel序列激活的ADGRG2-β-Gs復合物結構模型。b. Stachel序列成“U
粘附類G蛋白偶聯受體激活通用機制研究獲突破
? ? ?aGPCR與Stachel序列相關的激活模式? ? Stachel序列與ADGRG2的相互作用模式? ? a. Stachel序列激活的ADGRG2-β-Gs復合物結構模型。b. Stachel序列成“U”型構型結合于ADGRG2七次跨膜螺旋形成的口袋中，并且沿底部開口方向分割
促腎上腺皮質激素釋放因子受體的激活機制
促腎上腺皮質激素釋放因子受體(Corticotropin-Releasing Factor Receptors) CRF1R和CRF2R是B類GPCR的重要成員，在中樞和外周神經系統中廣泛表達，主要通過偶聯下游Gs蛋白參與體內內分泌系統、行為系統和免疫系統的壓力應答。研究表明，CRF1R可能與壓
促甲狀腺激素釋放激素識別和激活其受體的分子機制
甲狀腺激素是人體重要的調節代謝激素，其體內合成受到多重調控，而下丘腦合成的促甲狀腺激素釋放激素（thyrotropin-releasing hormone，TRH）能作用于垂體，最終影響甲狀腺激素的合成和釋放。 激素與相應的受體結合形成復合物，能將激素信號轉化為細胞內的信號，從而實現其調控功能
激活這個受體，減肥不再難！
暴露于環境寒冷會刺激棕色脂肪組織（BAT）中脂質和碳水化合物的熱分解代謝。這種生理反應改善了代謝穩態并且受到 G 蛋白偶聯受體（GPCR）的強烈影響。產熱脂肪細胞具有治療上有吸引力的能量消耗能力，這是典型的冷誘導 β-腎上腺素能 G 蛋白偶聯受體 (GPCR) 的配體依賴性激活。 2021年5
血管緊張素受體的獨特激活機制，有望開發出新的藥物
與當前使用的許多藥物一樣，降血壓藥物通常具有“脫靶”效應，這是因為我們迄今為止尚未精確地理解它們是如何起作用的。 如今，在兩項新的研究中，來自美國杜克大學、加州大學洛杉磯分校、斯坦福大學和哈佛大學的研究人員準確地展示了一種至關重要的細胞表面受體如何與各種藥物發生不同的相互作用，從而有望讓人們為
中國科大揭示鈣敏感受體CaSR非對稱激活的分子機制
近日，中國科學技術大學生命科學與醫學部教授田長麟課題組首次解析了人源鈣敏感受體（Ca2+Sensing Receptor，CaSR）與下游信號傳導蛋白Gq的高分辨三維復合物結構，結合細胞信號轉導和核磁共振（NMR）揭示了CaSR蛋白受激動劑、正向別構調節劑等分子非對稱激活的分子機制，相關研究成果
激肽選擇性識別及其受體激活分子機制獲揭示
9月9日，中國科學院上海藥物研究所研究員蔣軼、徐華強、王明偉和副研究員尹萬超等與合作者在《自然—結構與分子生物學》發表最新研究成果，首次報道了兩類激肽即Des-Arg10-kallidin和緩激肽（Bradykinin）分別結合緩激肽受體B1R和B2R兩種亞型復合體的近原子分辨率結構，揭示了激肽
G蛋白偶聯受體的激活方式
胞內部分有G蛋白結合區。G蛋白α，β，γ三種亞單位組成的三聚體，靜息狀態時與GDP結合.當受體激活時GDP-αβγ復合物在Mg2+參與下，結合的GDP與胞質中GTP交換，GTP-α與βγ分離并激活效應器蛋白，同時配體與受體分離。α亞單位本身具有GTP酶活性，促使GTP水解為GDP，在與βγ亞單位形成
G蛋白偶聯受體的激活方法
胞內部分有G蛋白結合區。G蛋白α，β，γ三種亞單位組成的三聚體，靜息狀態時與GDP結合．當受體激活時GDP－αβγ復合物在Mg2+參與下，結合的GDP與胞質中GTP交換，GTP－α與βγ分離并激活效應器蛋白，同時配體與受體分離。α亞單位本身具有GTP酶活性，促使GTP水解為GDP，在與βγ亞單位形成
酶原激活的機制
酶原激活的過程通常是通過水解一個或幾個特定的肽鍵，導致酶的構象發生改變，從而使酶的活性中心形成或暴露出來。例如，胰蛋白酶原的激活過程：胰蛋白酶原進入小腸后，在腸激酶的作用下，從其 N 端水解掉一個六肽，使構象發生改變，形成活性中心，從而轉變為有活性的胰蛋白酶。又如胃蛋白酶原的激活：胃蛋白酶原在胃酸（
新研究闡明前列環素受體激活以及配體選擇性機制
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/517540.shtm2月10日，中國科學院上海藥物研究所徐華強/吳燦榮團隊與華中科技大學同濟醫學院附屬同濟醫院的研究團隊合作，利用冷凍電鏡技術解析了曲前列環素（TRE）和賽樂西帕在體內的活性代謝物MRE-
Nat.－Commun.：揭示饑餓素識別和激活饑餓素受體的分子機制
中國科學院上海藥物研究所研究員蔣軼/徐華強團隊聯合謝欣團隊，在Nature Communications上，發表了研究論文Molecular recognition of an acyl-peptide hormone and activation of ghrelin receptor。該成果
黃病毒的激活機制
維也納醫科大學病毒學中心和巴黎巴斯德研究所的研究人員之間的一項合作，為蜱媒腦炎(TBE)病毒在受感染細胞中的原子相互作用提供了意想不到的見解。特別是，研究人員發現了一個新的分子開關，用于控制病毒組裝、病毒成熟和進入新細胞的過程。由于它們之間的密切關系和結構上的同源性，從TBE病毒模型獲得的認識對所有
酶原激活的機制介紹
酶原激活通常是通過水解一個或幾個特定的肽鍵，使酶的構象發生改變，從而表現出活性。例如，胰蛋白酶原在腸激酶的作用下，水解掉 N 端的一個六肽，使其構象發生改變，形成活性中心，從而轉變為有活性的胰蛋白酶。
我國科學家揭示神經激肽A激活神經激肽2受體的分子機制
神經激肽（neurokinin）是一類神經肽，在炎癥、疼痛傷害感受、上皮細胞分泌和增殖等發揮重要作用，普遍分布在哺乳動物中樞和周圍神經系統中。近日，來自中國科學院上海藥物所的研究團隊在《Cell Discovery》雜志發表題為“Structural insights into the acti
藥物所等揭示促腎上腺皮質激素釋放因子受體的激活機制
促腎上腺皮質激素釋放因子受體(Corticotropin-Releasing Factor Receptors) CRF1R和CRF2R是B類GPCR的重要成員，在中樞和外周神經系統中廣泛表達，主要通過偶聯下游Gs蛋白參與體內內分泌系統、行為系統和免疫系統的壓力應答。研究表明，CRF1R可能與壓
科學家揭示前列腺素PGE2激活受體的關鍵機制
中國科學院上海藥物研究所研究員徐華強、徐有偉團隊，成功解析了人源前列腺素E2（PGE2）與其受體EP1及異源三聚體Gq蛋白復合物的高分辨率結構，揭示了PGE2識別并激活EP1受體的分子機制。相關研究成果近日發表于美國《國家科學院院刊》。PGE2是一種源自花生四烯酸代謝的內源性脂質分子，參與炎癥反應、
解析首個激活狀態甲酰化多肽受體FPR2的信號轉導機制
在細菌和宿主線粒體蛋白質中大量存在甲酰化的多肽，它們的普遍特征是蛋白序列中N末端甲硫氨酸被甲酰化修飾，從而被人體內一類被稱為甲酰化多肽受體（Formyl-peptide receptors, FPRs）的G蛋白偶聯受體（GPCR）識別并激活下游信號傳導通路，引起相關免疫細胞行為改變，達到機體對外
關于G蛋白偶聯受體的激活的介紹
胞內部分有G蛋白結合區。G蛋白α，β，γ三種亞單位組成的三聚體，靜息狀態時與GDP結合．當受體激活時GDP－αβγ復合物在Mg2+參與下，結合的GDP與胞質中GTP交換，GTP－α與βγ分離并激活效應器蛋白，同時配體與受體分離。α亞單位本身具有GTP酶活性，促使GTP水解為GDP，在與βγ亞單位
關于G蛋白偶聯受體的激活內容介紹
胞內部分有G蛋白偶聯受體結合區。G蛋白α，β，γ三種亞單位組成的三聚體，靜息狀態時與GDP結合．當受體激活時GDP－αβγ復合物在Mg2+參與下，結合的GDP與胞質中GTP交換，GTP－α與βγ分離并激活效應器蛋白，同時配體與受體分離。α亞單位本身具有GTP酶活性，促使GTP水解為GDP，在與β
激活蛋白的作用機制
這種蛋白主要通過激活植物體內分子免疫系統，提高植物自身免疫力；通過激發植物體內的一系列代謝調控，促進植物根、莖、葉生長和提高葉綠素含量，從而提高作物產量。