FDA授予GSK藥物tafenoquine突破性療法認定
葛蘭素史克(GSK)與非營利組織“抗瘧藥品事業會”(Medicines for Malaria Venture，MMV)12月20日聯合宣布，FDA已授予他非諾喹(tafenoquine)突破性療法認定，tafenoquine是一種實驗性藥物，正開發用于間日瘧(Plasmodium vivax malaria)的治療和預防復發。目前，tafenoquine尚未獲任何監管批準。 間日瘧(P.vivax malaria)是一種被忽視熱帶病(neglected tropical disease，NTD)，同時也是導致無并發癥瘧疾(uncomplicated malaria)的主要病因。間日瘧對公共健康和經濟有顯著影響，主要是在南亞、東南亞、拉丁美洲和非洲，在這些地區，估計每年有7000萬-3.9億臨床病例發生。 FDA授予tafenoquine突破性療法認定，是基于在超過300例無并發癥間日瘧患者中開展......閱讀全文
美國CDC發布他非諾喹用于瘧疾的預防和發治療建議指南
瘧疾是一種由瘧原蟲屬寄生蟲引起的嚴重威脅人類生命健康的蟲媒傳染病。2018年世界衛生組織（WHO）瘧疾報告數據顯示，2017年全球約有2.17億瘧疾病例，造成43.5萬人死亡。他非諾喹是一種8-氨基喹啉類藥物，分別于2018年7月和8月先后被FDA批準用于抗瘧疾復發治療(Krintafel)和瘧
抗瘧疾新藥Tafenoquine簡介
瘧疾（Malaria）由一種叫作瘧原蟲的寄生蟲引起，通過受感染蚊子的叮咬傳播。這種寄生蟲在人體的肝臟中繁殖，然后感染血紅細胞。瘧疾的癥狀包括發燒、頭痛和嘔吐，通常在蚊子叮咬后10-15天顯現。如不治療，瘧疾可能中斷對維持生命的重要器官的供血，從而迅速威脅生命。 WHO《2017年世界瘧疾報告》
抗瘧疾新藥Tafenoquine簡介
瘧疾（Malaria）由一種叫作瘧原蟲的寄生蟲引起，通過受感染蚊子的叮咬傳播。這種寄生蟲在人體的肝臟中繁殖，然后感染血紅細胞。瘧疾的癥狀包括發燒、頭痛和嘔吐，通常在蚊子叮咬后10-15天顯現。如不治療，瘧疾可能中斷對維持生命的重要器官的供血，從而迅速威脅生命。 WHO《2017年世界瘧疾報告》
60P公司Arakoda在美國上市！18年來首個抗瘧新藥
60 Degrees Pharmaceuticals（60P）是一家專注于開發熱帶疾病治療藥物的生物醫藥公司。近日，該公司宣布，在美國市場推出Arakoda（tafenoquine，他非諾喹）片劑，該藥于2018年8月獲得美國FDA批準，用于成人（18歲及以上）預防瘧疾。值得一提的是，Arako
關于酚酞（非諾呋他林）的基本介紹
酚酞（非諾呋他林），化學名稱為3,3-二(4-羥苯基)-3H-異苯并呋喃酮，是一種有機化合物，化學式為C20H14O4，為白色至微黃色結晶性粉末，溶于乙醇和堿溶液，在乙醚中略溶，極微溶于氯仿，不溶于水，其特性是在酸性和中性溶液中為無色，在堿性溶液中為紫紅色。常被人們用作酸堿指示劑。 酚酞屬刺激
關于酚酞（非諾呋他林）的用途介紹
酚酞（非諾呋他林）是一種弱有機酸，在pH8.2時為紅色的醌式結構。 酚酞（非諾呋他林）的變色范圍是8.2～10.0，所以酚酞只能檢驗堿而不能檢驗酸。 酚酞（非諾呋他林）的醌式或醌式酸鹽，在堿性介質中很不穩定，它會慢慢地轉化成無色羧酸鹽式；遇到較濃的堿液，會立即轉變成無色的羧酸鹽式。所以，酚酞
簡述酚酞（非諾呋他林）的溶液配制
酚酞（非諾呋他林）指示劑（0.5%酚酞的乙醇溶液）：取0.5g酚酞，用95%乙醇溶解，無需加水，稀釋至100mL。 用無水乙醇也是可以的，因為不能用水配置的原因是因為在水中溶解度小，況且，在用酚酞的時候是要往水溶液中滴加的，自然就會遇水，因此用無水乙醇，肯定不會有其他的什么壞處的，用95%的乙
關于酚酞（非諾呋他林）的藥典信息介紹
一、酚酞（非諾呋他林）的來源：本品為3,3-雙(4-羥基苯基)-1-(3H)-異苯并呋喃酮。按干燥品計算，含C20H14O4應為98.0%～102.0%。 二、酚酞（非諾呋他林）的性狀 本品為白色至微帶黃色的結晶或粉末，無臭。 本品在乙醇中溶解，在乙醚中略溶，在水中幾乎不溶。 三、酚酞（
關于酚酞（非諾呋他林）的含量測定介紹
酚酞（非諾呋他林）的含量測定：照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定。 1、供試品溶液 取酚酞（非諾呋他林）約38mg，精密稱定，置100mL量瓶中，加乙醇約60mL，振搖使溶解，加0.01mol/L鹽酸溶液10mL，混勻，用乙醇稀釋至刻度，搖勻，精密量取10ml，置100mL量瓶中，加
簡述酚酞（非諾呋他林）的藥理作用
酚酞（非諾呋他林）為刺激性輕瀉藥，主要作用于大腸。口服后在腸道堿性環境中形成可溶性鈉鹽，刺激腸壁內神經叢，直接作用于腸道平滑肌，使腸蠕動增加。同時酚酞又抑制腸道內水分的吸收，使水和電解質在結腸蓄積，產生緩瀉作用。其作用強度與腸中堿性大小有關，且其作用溫和，很少引起腸道痙攣。
氟喹諾酮是什么？
**氟喹諾酮是一類廣譜抗生素，屬于喹諾酮類藥物。**它們通過抑制細菌DNA降解酶，阻斷細菌DNA復制和修復，從而發揮抗菌作用。氟喹諾酮對多種革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌具有抗菌活性，包括耐藥菌株。 常見的氟喹諾酮藥物有： 氧氟沙星(Ofloxacin) 環丙沙星(Ciprofloxacin)
氟喹諾酮的概述
由于該類藥物中均具有喹諾酮的基本結構，故由此而命名。本類藥物按其發明先后、結構及抗菌譜的不同，分為一、二、三代、四代。 自1962年合成第一個喹諾酮類藥物萘啶酸(Nalidixic Acid)為第一代，只對大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌等少數G-桿菌有效，口服吸收差，副作用多，僅用于敏感菌所致
關于酚酞（非諾呋他林）中毒的治療要點介紹
酚酞（非諾呋他林）中毒的治療要點為： 1、如用藥過量，應立即進行催吐，繼用藥用炭混懸液洗胃，其后給予硫酸鎂或甘露醇導瀉。 2、如有嚴重過敏反應，給予糖皮質激素。有過敏性休克應按抗休克措施搶救。 3、5%～10%葡萄糖液或5%糖鹽水靜滴，促進排泄并維持體液平衡。 4、對癥、支持治療 。
關于酚酞（非諾呋他林）的物質檢查介紹
1、乙醇溶液的顏色 取酚酞（非諾呋他林）0.50g，加乙醇30mL溶解后，溶液應無色或幾乎無色。 2、氯化物 取酚酞（非諾呋他林）2.0g，加水40mL，加熱至沸，放冷，濾過，取續濾液10mL，依法檢查（通則0801），與標準氯化鈉溶液5.0mL制成的對照液比較，不得更濃（0.01%）。
關于酚酞（非諾呋他林）的化合物簡介
一、酚酞（非諾呋他林）的基本信息： 化學式：C20H14O4 分子量：318.323 CAS號：77-09-8 EINECS號：201-004-3 二、酚酞（非諾呋他林）的理化性質： 密度：1.299g/cm3 熔點：258-263℃ 沸點：548.7℃ 閃點：24℃ [6]
關于酚酞（非諾呋他林）的變色反應實驗介紹
一、酚酞（非諾呋他林）實驗1 把酚酞液滴入濃H2SO4，呈現橙色，不論振蕩多長時間，其顏色不變。若把橙色液倒入大量水中，得無色液。其實酚酞在不同的條件下，因結構的改變而呈現4種相應的顏色。 酚酞顏色隨條件而變的事實強調了：在一定條件下所呈現的現象，當條件改變時，現象可能有相應的改變。 二、
喹諾酮類藥物有哪些？
喹諾酮類藥物是一類廣譜抗菌藥，它們的作用機制是通過妨礙細菌的DNA回旋酶，進一步造成細菌DNA的不可逆損害，從而達到抗菌效果。喹諾酮類藥物包括： 諾氟沙星：屬于第三代喹諾酮類抗生素，對革蘭氏陰性菌、革蘭氏陽性菌均有較好的抗菌作用，也對支原體、衣原體、淋球菌等有一定的治療作用。但需要注意，兒童和
氟喹諾酮的藥物簡介
由于該類藥物中均具有喹諾酮的基本結構，故由此而命名。本類藥物按其發明先后、結構及抗菌譜的不同，分為一、二、三代、四代。 自1962年合成第一個喹諾酮類藥物萘啶酸(Nalidixic Acid)為第一代，只對大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌等少數G-桿菌有效，口服吸收差，副作用多，僅用于敏感菌所致
氟喹諾酮的治療介紹
臨床上常用氟喹諾酮類藥物主要有諾氟沙星、培氟沙星(Pefloxacin甲氟哌酸)、依諾沙星(Enoxacin氟啶酸)、氧氟沙星(Ofloxacin氟嗪酸)和環丙沙星(Ciprofloxacin環丙氟哌酸)。近幾年，又不斷研制并上市多氟化喹諾酮類新品種。如洛美沙星(Lomefloxacin)、氟羅
氟喹諾酮的藥物作用
在氟喹諾酮類較廣泛使用的品種中，對綠膿桿菌作用較強的為環丙氟哌酸，MIC90為1 mg.L-1，其次為氟嗪酸MIC90為2 mg.L-1。氟哌酸抗綠膿桿菌MIC90雖為2 mg.L-1，但其吸收差，血藥濃度低，不能有效控制感染，故環丙氟派酸為應用較好品種。氟嗪酸對一般陰性桿菌的作用與環丙氟哌酸相
喹諾酮藥物有哪些種類？
喹諾酮類藥物是一類廣譜抗菌藥，它們的作用機制是通過妨礙細菌的DNA回旋酶，進一步造成細菌DNA的不可逆損害，從而達到抗菌效果。喹諾酮類藥物包括： 諾氟沙星：屬于第三代喹諾酮類抗生素，對革蘭氏陰性菌、革蘭氏陽性菌均有較好的抗菌作用，也對支原體、衣原體、淋球菌等有一定的治療作用。但需要注意，兒童和
關于酚酞（非諾呋他林）的使用情況介紹
一、酚酞（非諾呋他林）的適應癥： 1、用于習慣性頑固性便秘。 2、在結腸、直腸內鏡檢查或X線檢查時用作清潔腸道。 二、酚酞（非諾呋他林）的禁忌癥： 1、對酚酞過敏者。 2、嬰兒。 3、闌尾炎。 4、直腸出血未明確診斷者。 5、充血性心力衰竭。 6、高血壓。 7、腸梗阻。 8
關于酚酞（非諾呋他林）的計算化學數據介紹
酚酞（非諾呋他林）的計算化學數據： 疏水參數計算參考值（XlogP）：3.6 氫鍵供體數量：2 氫鍵受體數量：4 可旋轉化學鍵數量： 2 互變異構體數量：3 拓撲分子極性表面積（TPSA）：66.8 重原子數量：24 表面電荷：0 復雜度：438 同位素原子數量：0 確定原
關于酚酞（非諾呋他林）中毒的臨床表現介紹
一、酚酞（非諾夫他林；果導為含本藥的片劑）為一緩瀉劑，由于小量吸收后進行肝腸循環的結果，作用可持續3～4d。常用量為睡前0.05～0.2g。中毒時主要損害肝、腎臟。 二、酚酞（非諾呋他林）中毒的臨床表現 1、一般毒性反應：常見有眼瞼水腫、結膜淤斑、鼻部皰疹、舌部潰瘍、口腔炎、胃炎、指甲萎縮等
FDA授予GSK藥物tafenoquine突破性療法認定
葛蘭素史克(GSK)與非營利組織“抗瘧藥品事業會”(Medicines for Malaria Venture，MMV)12月20日聯合宣布，FDA已授予他非諾喹(tafenoquine)突破性療法認定，tafenoquine是一種實驗性藥物，正開發用于間日瘧(Plasmodium vi
非水溶液滴定法測定喹諾酮類藥物及其制劑的含量
?本類藥物分子結構中具有哌嗪基團,堿性,可用酸性非水溶劑溶解樣品,以增加其堿性,以適當的指示劑或電位法指示終點,高氯酸為滴定液進行滴定。藥典采用該法測定吡哌酸的含量。吡哌酸的含量測定方法:取本品約0.2g,精密稱定,加冰醋酸20ml溶解后,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至
使用酚酞（非諾呋他林）的不良反應和用法介紹
1、酚酞（非諾呋他林）的不良反應 酚酞是一種易被患者接受的應用廣泛的緩瀉藥。偶見腸絞痛、出血傾向，罕見過敏反應。藥物過量或長期紊亂，誘發心律失常、神志不清、肌痙攣以及倦怠乏力等癥狀。 2、酚酞（非諾呋他林）的用法用量 每次50～200mg，睡前頓服。臥床不起者每次200mg。極量為每次50
關于酚酞（非諾呋他林）的藥代動力學介紹
酚酞（非諾呋他林）口服后6～8h起效。口服后約有15%被吸收，吸收的藥物主要以葡萄糖醛酸化物形式經腎臟或糞便排出，部分還能經膽汁排泄至腸，在腸中被再吸收，形成腸肝循環，從而延長作用時間，所以單次給藥后作用可持續3～4天。未吸收部分經糞便排出。酚酞也可通過乳汁分泌。
關于酚酞（非諾呋他林）的毒理學數據介紹
酚酞（非諾呋他林）的毒理學數據： 1、急性毒性： 人口服TDLo：29 mg/kg 大鼠口徑LD50：>1mg/kg 大鼠腹腔LD50：500mg/kg 2、其他多劑量毒性數據： 大鼠口徑TDLo：324 gm/kg/13W-C 小鼠口徑TDLo：106 gm/kg/13W-C
喹諾酮類藥物制備進展迅速
杭州師范大學章鵬飛教授團隊與新加坡國立大學劉小鋼教授團隊就喹諾酮類藥物的制備及產業化中的科學問題和關鍵技術，在近期出版的Chem(IF 14.104)上發表論文。論文系統介紹了金屬催化、不對稱催化和生物催化等方面構建喹諾酮類化合物的方法，深入分析并提出了相應的催化機理和催化構建的新策略。 在國