上海藥物所構建喹唑啉和苯并咪唑的新合成方法
中國科學院上海藥物研究所龍亞秋研究組基于氧化偶聯反應的機理,精巧地設計了N-烷基-N'-苯基甲脒底物,第一次實現了通過溶劑極性或氧化劑體系調控sp3 C?H/sp2 C?H或N?H/sp2 C?H的直接偶聯,從而選擇性合成喹唑啉和苯并咪唑。該方法不需要任何金屬、堿或其他添加劑,具有直接、高效、原子經濟性高、環境友好、底物結構適用性廣泛等優點。該工作于今年6月發表于美國化學會旗下的 Organic Letters (2014, 16, 2822-2825),并入選Organic Letters 當月的The Most Read Articles。研究工作得到國家自然科學基金的支持。 類藥優勢骨架喹唑啉和苯并咪唑存在于多種生物活性分子和藥物中,顯示抗腫瘤、抗病毒、抗菌、抗糖尿病等廣譜生物活性。雖然目前已有多種方法合成喹唑啉與苯并咪唑母核,但是這些方法大都需要特殊的原料、多步反應、嚴苛的反應條件和過渡金屬的催化。因此,發展一種簡......閱讀全文
上海藥物所構建喹唑啉和苯并咪唑的新合成方法
中國科學院上海藥物研究所龍亞秋研究組基于氧化偶聯反應的機理,精巧地設計了N-烷基-N'-苯基甲脒底物,第一次實現了通過溶劑極性或氧化劑體系調控sp3 C?H/sp2 C?H或N?H/sp2 C?H的直接偶聯,從而選擇性合成喹唑啉和苯并咪唑。該方法不需要任何金屬、堿或其他添加劑,具有直接、高效、原
吳茱萸屬植物中新吲哚喹唑啉生物堿研究獲進展
吳茱萸屬植物是一類重要的藥用植物,臨床應用已有兩千多年的歷史,具有散寒止痛、降逆止嘔等功效。鑒于喹唑啉骨架的化合物具有生物活性多樣性的特點,江蘇省中國科學院植物研究所選擇富含吲哚喹唑啉生物堿的吳茱萸屬植物為研究對象,采用譜學(1H-NMR、UPLC/QTOF/MS)跟蹤分析和活性評價(最低抑菌濃
化學所在二氧化碳化學轉化研究中取得進展
CO2是主要的溫室氣體,同時也是一種廉價、豐富的 C1 資源,因此將 CO2 轉化為高附加值化學品具有重要意義。由于CO2高度的熱力學穩定性和化學惰性,如何實現溫和條件(尤其是常溫常壓)下的化學轉化是一個極具挑戰性的科學問題。 在國家自然科學基金委和中國科學院的大力支持下,中科院化學研究所膠體
新型喹唑啉類藥物分子的開發推進了膀胱癌的治療
膀胱癌是全球重大公共衛生問題之一,其發病率位居全球惡性腫瘤第9位,在泌尿系統腫瘤中更是高居第2位,每年新發病例達40-50萬例。7成以上的新發膀胱癌為非肌層浸潤性膀胱癌(NMIBC) ,死亡率相對較低。且預后良好。但半數NMIBC術后仍會復發并可能發展為肌層浸潤性膀胱癌(MIBC),當下,轉移性
鹽酸賽洛唑啉
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭本品在乙醇中易溶,在水或三氯甲烷中溶解,在乙醚中幾乎不溶。鑒別(1)取本品約3mg,加水3ml溶解后,加亞硝基鐵氰化鈉試液1ml與氫氧化鈉試液0.5ml,放置10分鐘,加碳酸氫鈉試液4ml,振搖后應顯紫色。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集657)
鹽酸安他唑啉
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭或幾乎無臭本品在乙醇中溶解,在水中略溶,在三氯甲烷中微溶,在乙醚中幾乎不溶鑒別(1)取本品約50mg,加水5ml,加硝酸0.5ml,初顯紅色,漸變為暗綠色。(2)取本品適量,加0.1mol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每1ml中約含20g的溶液,照紫外可見分光光度法
鹽酸羥甲唑啉
性狀本品為白色或類白色的結晶性粉末;無臭,味苦本品在水或乙醇中易溶,在乙醚或三氯甲烷中不溶。鑒別(1)取本品2mg,加水1ml使溶解,加亞硝基鐵氰化鈉試液0.2ml與15%氫氧化鈉溶液0.2ml,搖勻,放置10分鐘,加5%碳酸氫鈉溶液2ml,即顯紫色。(2)取本品適量,加水制成每1ml中約含0.1m
鹽酸萘甲唑啉
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭本品在水中易溶,在乙醇中溶解,在三氯甲烷中極微溶解,在乙醚中不溶。鑒別(1)取本品約20mg,加稀鹽酸數滴與水5ml溶解后,加硫氰酸鉻銨試液數滴,即發生紫紅色沉淀。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集385圖)一致。(3)本品顯氯化物的鑒別反應(通則
我國成功合成喹唑啉酮并擴展界面路易斯酸堿對概念
在納米和原子水平上研究酸堿催化是多相催化領域頗具挑戰性的課題,其難點在于既要考慮活性中心的幾何結構和位置,也要考慮活性位點的酸堿強度。日前,中國科學院大連化學物理研究所潔凈能源國家實驗室(籌)生物能源研究部生物能源化學品研究組研究員王峰團隊在多相酸堿催化研究中取得新進展,其結果印證了上述酸堿催化
歐盟食品安全局就喹唑啉生物堿的風險進行意見征求
2019年5月23日,歐盟食品安全局(EFSA)發布消息,公開咨詢關于食品和飼料中喹唑啉生物堿(quinolizidine alkaloid)對動物和人類健康風險的科學意見。 據了解,喹唑啉生物堿是一種天然化合物,存在于羽扇豆種子中。如果這些生物堿在“脫苦過程”中沒有被適當地去除,會引發人體中
鹽酸安他唑啉片
性狀本品為白色片。鑒別(1)取本品細粉適量(約相當于鹽酸安他唑啉img),加水5m振搖使鹽酸安他唑啉溶解,加氫氧化鈉試液ml,振搖,用三氯甲烷25m提取,取三氯甲烷液,蒸干,殘渣加鹽酸0.2ml溶解,加水5m與硝酸0.5ml,初顯紅色,漸變為暗綠色,(2)取含量測定項下的供試品溶液,照紫外可見分光光
鹽酸萘甲唑啉滴眼液
性狀本品為無色的澄明液體。鑒別(1)取本品適量(約相當于鹽酸萘甲唑啉25mg),置分液漏斗中,加氫氧化鈉試液5ml,加氯化鈉飽和后,用乙醚提取次,每次25ml,合并乙醚液,用水5m洗滌,濾過,蒸去乙醚,殘渣照鹽酸萘甲唑啉項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的反應。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品
鹽酸特拉唑嗪的雜質及制劑類型
制劑(1)鹽酸特拉唑嗪片(2)鹽酸特拉唑嗪膠囊雜質質ⅡHcOHcoNH2C10H10ClN3O2239.66 2氯-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉雜質ⅢH3 COH3 COOH C19H24N4O5388.42 1-(4羥基-6,7-二甲氧基2喹唑啉基)-4-[(四氫呋喃-2-基)甲酰基]哌嗪雜質
喹唑啉酮類化合物拓展了“界面路易斯酸堿對”概念的應用
在納米和原子水平上研究酸堿催化是多相催化領域頗具挑戰性的課題,其難點在于既要考慮活性中心的幾何結構和位置,也要考慮活性位點的酸堿強度。日前,大連化物所生物能源研究部生物能源化學品王峰研究員團隊在多相酸堿催化研究中取得新進展,其結果印證了上述酸堿催化研究中的難點問題。 研究團隊在二氧化鈰穩定的釕
鹽酸賽洛唑啉的檢查方法
酸度取本品0.50g,加水10ml,振搖使溶解,依法測定(通則0631),pH值應為5.0~6.6有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含0.5mg的溶液。對照溶液精密量取供試品溶液適量,用流動相定量稀釋制成每1ml中含1g的溶液。系統適用性
關于鹽酸賽洛唑啉的簡介
鹽酸賽洛唑啉,是一種有機化合物,化學式為C16H25ClN2,是一種血管收縮藥。 一、鹽酸賽洛唑啉的基本信息: 化學式:C16H25ClN2 分子量:280.836 CAS號:1218-35-5 EINECS號:214-936-4 二、鹽酸賽洛唑啉的理化性質: 熔點:131-133
鹽酸賽洛唑啉的含量測定
取本品約0.22g,精密稱定,加無水冰醋酸60ml溶解后,加醋酐5ml,照電位滴定法(通則0701),以硝酸鉀的飽和無水甲醇溶液為鹽橋溶液,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mo/L)相當于28.08mg的C6H24N2·HCl
鹽酸賽洛唑啉滴鼻液
鑒別(1)取本品適量(約相當于鹽酸賽洛唑啉3mg)加亞硝基鐵氰化鈉試液1ml與氫氧化鈉試液0.5ml,放置1分鐘,加碳酸氫鈉試液4ml,振搖后應顯紫色。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致性狀本品為無色的澄清液體檢查pH值應為5.6~6.6(通
鹽酸安他唑啉的檢查方法
酸度取本品1.0g,加水100ml使溶解,依法測定(通則0631),pH值應為50~6.5有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品適量,加流動相溶解并稀釋制成每ml中約含0.1mg的溶液對照溶液精密量取供試品溶液適量,用流動相定量稀釋制成每1ml中約含1gg的溶液色譜條件用十八
鹽酸羥甲唑啉噴霧劑
性狀本品為無色的澄清液體。鑒別(1)取本品適量(約相當于鹽酸羥甲唑啉2.5mg),置分液漏斗中,加水10ml,加碳酸鈉試液2ml,搖勻,加三氯甲烷10ml,充分振搖提取,將三氯甲烷層移至另一個分液漏斗中,加0.1mol/L鹽酸溶液10ml,充分振搖提取,棄去三氯甲烷層,取此酸化水層8ml,置試管中,
鹽酸妥拉唑啉片的簡介
本品為短效受體阻制劑。對受體的阻斷作用比酚妥拉明弱,通過擴張外周血管而降壓,但降壓作用不穩定。本品通常降低肺動脈壓及血管阻力。本品具有擬交感活性(心臟興奮,變力與變時作用),也有罌粟堿樣直接松弛血管平滑肌的作用,還有膽堿能樣作用,能增強消化器官的蠕動、增進唾液和膽汁分泌,及組胺樣促進胃液分泌作用
五水頭孢唑啉鈉的介紹
五水頭孢唑啉鈉,通用名注射用五水頭孢唑林鈉。主要成份為五水頭孢唑林鈉。對頭孢菌素過敏者及有青霉素過敏性休克或即刻反應史者禁用該品。
鹽酸羥甲唑啉滴鼻液
性狀本品為無色的澄明液體。鑒別(1)取本品適量(約相當于鹽酸羥甲唑啉2.5mg),置分液漏斗中,加水10ml,加碳酸鈉試液2ml,搖勻加三氯甲烷10ml充分振搖提取,將三氯甲烷層移至另一個分液漏斗中,加0.1mol/L鹽酸溶液10ml,充分振搖提取,棄去氯甲烷層,取此酸化水層8ml,置試管中,用氫氧
鹽酸萘甲唑啉的鑒別檢查
鑒別(1)取本品約20mg,加稀鹽酸數滴與水5ml溶解后,加硫氰酸鉻銨試液數滴,即發生紫紅色沉淀。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集385圖)一致。(3)本品顯氯化物的鑒別反應(通則0301)檢查酸度取本品0.20g,加水20ml溶解后,依法測定(通則0631),pH值應為5.5~6.
鹽酸羥甲唑啉噴霧劑
性狀本品為無色的澄清液體。鑒別(1)取本品適量(約相當于鹽酸羥甲唑啉2.5mg),置分液漏斗中,加水10ml,加碳酸鈉試液2ml,搖勻,加三氯甲烷10ml,充分振搖提取,將三氯甲烷層移至另一個分液漏斗中,加0.1mol/L鹽酸溶液10ml,充分振搖提取,棄去三氯甲烷層,取此酸化水層8ml,置試管中,
鹽酸羥甲唑啉的檢查方法
酸度取本品0.50g,加水10ml溶解后,依法測定(通則0631),pH值應為4.0~6.5。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品適量,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液對照溶液精密量取供試品溶液適量,用水定量稀釋制成每1m中約含1g的溶液。對照品溶
鹽酸羥甲唑啉滴鼻液
性狀本品為無色的澄明液體。鑒別(1)取本品適量(約相當于鹽酸羥甲唑啉2.5mg),置分液漏斗中,加水10ml,加碳酸鈉試液2ml,搖勻加三氯甲烷10ml充分振搖提取,將三氯甲烷層移至另一個分液漏斗中,加0.1mol/L鹽酸溶液10ml,充分振搖提取,棄去氯甲烷層,取此酸化水層8ml,置試管中,用氫氧
吉非替尼片的成分介紹
化學名稱:N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉-4-胺 化學結構式: 分子式:C22H24ClFN4O3 分子量:446.90
SPEHPLC測定飼料中5種磺胺類藥物
方案優勢 ? ? ? 采用SPE-HPLC-UV 測定飼料中磺胺嘧啶、磺胺間甲氧嘧啶、磺胺二甲基嘧啶、磺胺甲惡唑、磺胺喹惡啉5種磺胺類藥物的方法,簡單快速,準確。 ? ? ? ? ? ? ? 采用標準 ? ? ? 國家相關標準 ? ? ? ? ? 方法/原理/
農業部修訂國家獸藥殘留基準實驗室藥物殘留檢測范圍
為加強獸藥殘留監控工作,保障動物產品安全,根據《獸藥管理條例》規定,我部對國家獸藥殘留基準實驗室藥物殘留檢測范圍進行了修訂完善,現予公告。 一、按照《中華人民共和國動物及動物源食品中殘留物質監控計劃》,國家獸藥殘留基準實驗室主要承擔相關藥物殘留檢測方法(篩選法、定量法、確證法)研究和標準的制定