北中醫實現中藥先導化合物科技轉化
12月8日，北京中醫藥大學和思路迪公司簽訂新藥合作項目協議，雙方就北京中醫藥大學中藥學院教授雷海民團隊源于傳統中醫藥的國家Ⅰ類創新藥物達成合作開發和銷售協議。 據北中醫科研處處長李志剛介紹，該團隊主要以臨床療效確切的中藥及復方為切入點，立足體現臨床經典方藥用藥特點，以期獲得符合中藥多成分、多靶點、多途徑等作用特點的先導化合物。該化合物最大特點是基于中醫藥臨床用藥實踐，針對某特定類型肝癌細胞選擇性比較高，該項目開發將進一步詮釋中醫藥源頭創新的重要性。......閱讀全文
北中醫實現中藥先導化合物科技轉化
12月8日，北京中醫藥大學和思路迪公司簽訂新藥合作項目協議，雙方就北京中醫藥大學中藥學院教授雷海民團隊源于傳統中醫藥的國家Ⅰ類創新藥物達成合作開發和銷售協議。 據北中醫科研處處長李志剛介紹，該團隊主要以臨床療效確切的中藥及復方為切入點，立足體現臨床經典方藥用藥特點，以期獲得符合中藥多成分、多靶
什么是先導化合物
定 義1：指通過生物測定,從眾多的候選化合物中發現和選定的具有某種藥物活性的新化合物,一般具有新穎的化學結構,并有衍生化和改變結構發展潛力,可用作研究模型,經過結構優化,開發出受ZL保護的新藥品種. 定 義2：有獨特結構且具有一定生物活性的化合物.導化合物發現的方法和途徑一、從天然產物活性成分中發
抗艾滋病先導化合物實現全合成
記者日前從中科院廣州生物醫藥與健康研究院獲悉，由該院研究員邱發洋領銜的團隊近期合成了一種天然產物，該產物是一種非常有前景的抗癌和抗艾滋病的先導化合物。 據了解，合成該產物的起始物為兩種廉價且常見的原料，其中一種用于制造食品如口香糖等。合成后的這種萜類天然產物(-)-Terpestacin不
前藥與先導化合物有什么區別
前體藥物（prodrug），也稱前藥、藥物前體、前驅藥物等，是指經過生物體內轉化后才具有藥理作用的化合物。前體藥物本身沒有生物活性或活性很低，經過體內代謝后變為有活性的物質，這一過程的目的在于增加藥物的生物利用度，加強靶向性，降低藥物的毒性和副作用。目前前體藥物分為兩大類：載體前體藥物 (carri
我國學者發現治療甲型肝炎先導化合物——golvatinib
2019年4月30日，《Plos Biology》在線發表了中國科學院生物物理研究所王祥喜研究員、饒子和院士和四川大學蘇丹教授合作的研究論文“Structural basis for neutralization of hepatitis A virus informs a rational d
科學家發現新型抗帕金森病的先導化合物
7月31日，中國科學院上海藥物研究所研究員楊偉波課題組與上海交通大學教授張健課題組、浙江大學教授徐曉軍課題組合作，實現了一類大環磺酰胺化合物的設計與合成，并從中發現了靶向沉默信息調節因子3（SIRT3）的抗帕金森病（PD）先導化合物，為PD治療提供了新思路。相關研究發表于《德國應用化學》。PD是僅次
Oxalicumone類抗腫瘤先導化合物的研究取得新進展
近日獲悉，中國科學院南海海洋研究所漆淑華研究團隊與中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院涂正超研究團隊通過聯合攻關，在oxalicumone 類抗腫瘤先導化合物研究方面取得了新進展，成果發表于Bioorganic& Medicinal Chemistry Letters，2014，24：2433-2
科學家發現新型抗帕金森病的先導化合物
7月31日，中國科學院上海藥物研究所研究員楊偉波課題組與上海交通大學教授張健課題組、浙江大學教授徐曉軍課題組合作，實現了一類大環磺酰胺化合物的設計與合成，并從中發現了靶向沉默信息調節因子3（SIRT3）的抗帕金森病（PD）先導化合物，為PD治療提供了新思路。相關研究發表于《德國應用化學》。PD是僅次
新策略助力蛋白蛋白相互作用先導化合物設計
中國科學院上海藥物研究所研究員羅成、周兵、陳奕和華東師范大學研究員陳示潔合作，提出“強支點占據-杠桿干擾”（FOLP）的蛋白-蛋白相互作用（PPI）先導化合物設計策略，為PPI領域研究提供新的概念和方法，將有助于未來其他PPI調控劑的開發。相關研究8月19日發表于《德國應用化學》，并被推薦為“H
科學家發現新型抗帕金森病的先導化合物
7月31日，中國科學院上海藥物研究所研究員楊偉波課題組與上海交通大學教授張健課題組、浙江大學教授徐曉軍課題組合作，實現了一類大環磺酰胺化合物的設計與合成，并從中發現了靶向沉默信息調節因子3（SIRT3）的抗帕金森病（PD）先導化合物，為PD治療提供了新思路。相關研究發表于《德國應用化學》。PD是僅次
新策略助力蛋白蛋白相互作用先導化合物設計
中國科學院上海藥物研究所研究員羅成、周兵、陳奕和華東師范大學研究員陳示潔合作，提出“強支點占據-杠桿干擾”（FOLP）的蛋白-蛋白相互作用（PPI）先導化合物設計策略，為PPI領域研究提供新的概念和方法，將有助于未來其他PPI調控劑的開發。相關研究8月19日發表于《德國應用化學》，并被推薦為“Hot
植源抗真菌活性先導化合物發現和作用機制獲揭示
當期期刊封面。研究團隊 供圖中科院華南植物園研究員邱聲祥團隊研究揭示植源抗真菌活性先導化合物發現和作用機制。相關研究近日以封面故事的形式在線發表于《農業與食品化學雜志》（Journal of Agricultural and Food Chemistry）。中科院華南植物園助理研究員李先彩為該論文第
中國科學家發現抗HIV先導化合物－正進行臨床研究
記者8月24日從中國科學院昆明植物研究所獲悉，該所孫漢董院士課題組近日發現了五味子具有抗艾滋病病毒(HIV)的新功效，目前正進行臨床前的相關研究。 五味子為木蘭科植物五味子或華中五味子的干燥成熟果實，因具有保護肝臟、抑制中樞神經系統、增強機體免疫及滋補強壯等藥用功能，臨床應用已有兩千多年的歷史
成都先導與SPARC簽訂DNA編碼化合物庫技術研發合作協議
成都先導近期宣布與印度太陽藥業高級研究中心（SPARC）達成新藥研發合作，以期針對SPARC關注的靶點發現全新結構的小分子化合物。基于此協議，成都先導將充分利用以DNA編碼化合物庫（DNA Encoded Library，以下簡稱“DEL”）設計、合成及篩選為核心的先進技術平臺為SPARC篩選新
科學家在抗癌活性先導化合物研究方面取得新進展
唇形科（Lamiaceae）香茶菜屬（Isodon）植物是我國民間廣泛使用的草藥，具有清熱解毒、抗菌消炎、舒筋活血、抗腫瘤等功效。該屬植物富含結構變化多樣的對映-貝殼杉烷類二萜化合物（ent-kauranoids）。最近，中國科學院昆明植物研究所普建新研究組從兩種該屬植物中發現了兩個具有潛在開發
一種基于天然產物的抗急性肺損傷藥物先導化合物
近日，中國科學院上海藥物研究所張翱課題組聯合溫州醫科大學藥學院梁廣研究團隊在基于天然產物的抗急性肺損傷藥物先導化合物發現研究方面取得進展。研究成果以Biomimetic synthesis of the natural product salviadione and its hybrids: d
什么是先導離子？
中文名稱先導離子英文名稱leading ion定 義等速電泳中電泳遷移率最高的快離子。在電泳緩沖系統中常用的向陽極先導離子是氯離子，向陰極先導離子是鉀離子。應用學科生物化學與分子生物學（一級學科），方法與技術（二級學科）
先導離子的定義
中文名稱先導離子英文名稱leading ion定 義等速電泳中電泳遷移率最高的快離子。在電泳緩沖系統中常用的向陽極先導離子是氯離子，向陰極先導離子是鉀離子。應用學科生物化學與分子生物學（一級學科），方法與技術（二級學科）
昆明植物所在天然先導化合物12f發現與研究取得新進展
天然先導化合物是創新藥物研究重要的基礎，中國科學院昆明植物研究所植物化學與西部植物資源持續利用國家重點實驗室趙勤實研究組多年來一直從事天然先導化合物發現與研究工作，在Journal Medicinal Chemistry和European Journal Medicinal Chemistry等
郝小江課題組發現抗阿爾茨海默病先導化合物
阿爾茨海默病（Alzheimer’s disease，AD），又稱早老性癡呆癥，是發生在老年期的一種常見的神經退行性疾病，在臨床上尚缺乏有效的AD治愈方法或藥物。近年來，針對AD的新藥潛在靶點探索及開發作用于潛在新藥靶點的藥物是醫藥企業、科研院所探索的方向。 中國科學院昆明植物研究所植物化學生
昆明植物所活性天然產物分子靶點和作用機制研究
活性天然產物的靶點與作用機制等分子藥理學研究對于天然產物的創新藥物研發十分重要。中藥藥效物質和作用靶點不清晰是阻礙中藥現代化與國際化的重要因素。用現代科學技術闡明中藥主要活性成分的作用靶點和分子機制，在分子層面研究藥用植物活性成分-靶點作用關系，是中藥現代研究的關鍵。?? 中國科學院昆明植物研究所
先導專項：科學家在行動
從1021米到10-14米，這是銀河系到原子核的距離，也是科學家們“術業專攻”的巨大跨度。 也許只有一個項目能將這些科學家緊密聯系在一起。2012年啟動的中科院戰略性先導科技專項（B類），給全院科學家提供了一個在不同尺度上攻克前沿科學問題的難得機會。而在中科院院長白春禮看來，這個宏大的科學研
動物所等發現首個靶向Skp1的抗癌中藥小分子化合物
泛素化修飾是細胞常用的標簽，被貼上該標簽的蛋白質將在蛋白酶體降解，而蛋白質修飾、降解的異常往往會導致腫瘤等疾病的發生。許多在細胞分化、增殖、凋亡、遷移、代謝等重要生理活動中發揮關鍵作用的蛋白質是由SCF復合物調控其泛素化修飾與降解的。SCF復合物由Skp1、Cullin 1及含有F-盒結構的泛素
中藥大黃中活性蒽醌類化合物微提取研究取得系列進展
溫度輔助離子液體分散液-液微萃取法實驗過程 大黃作為重要的中藥材，具有瀉下、瀉火、清熱涼血、促進血液循環和祛瘀的功效以及抗菌、抗病毒、抗氧化、抗癌和抗突變等藥理活性。 近日，中國科學院西北特色植物資源化學重點實驗室研究人員，針對大黃中蒽醌類化合物、有機氯農藥殘留，在氣相色譜和液相
中科院啟動“絲路環境”先導專項
9月30日，中國科學院A類戰略性先導科技專項“泛第三極環境變化與綠色絲綢之路建設”（以下簡稱“絲路環境專項”）啟動會在京召開。中國科學院院長、黨組書記白春禮，副院長、專項領導小組組長張亞平，科學技術部創新發展司副司長余健等出席會議。張亞平主持會議。 啟動會上，專項負責人姚檀棟院士對專項基本情況
成都先導與Kaken達成新藥轉讓協議
成都先導近期宣布與科研制薬株式會社（Kaken）達成新藥研發轉讓協議。轉讓的化合物來自成都先導核心技術平臺DNA編碼化合物庫，該編碼庫目前包含逾4000億具有類藥性，并基于多樣化骨架結構的小分子化合物。本次轉讓囊括了若干全新結構的小分子先導化合物，具體靶點未被披露。 按照協議約定，成都先導將這
北京發布先導與優勢材料專項成果
今天，北京市政府新聞辦舉行《北京技術創新行動計劃》系列成果“先導與優勢材料創新發展”專場發布會。作為專項行動計劃的牽頭組織單位，北京市科委發布了“12納米碳納米管集成電路CMOS器件研制”等10項先導與優勢材料領域國際國內領先成果。 2014年4月，北京市政府發布實施了《北京技術創新行動計劃（
中科院啟動“絲路環境”先導專項
9月30日，中國科學院A類戰略性先導科技專項“泛第三極環境變化與綠色絲綢之路建設”（以下簡稱“絲路環境專項”）啟動會在京召開。中國科學院院長、黨組書記白春禮，副院長、專項領導小組組長張亞平，科學技術部創新發展司副司長余健等出席會議。張亞平主持會議。 啟動會上，專項負責人姚檀棟院士對專項基本情
中藥的生物催化轉化功能介紹
以微生物將喜樹堿轉化成抗癌效果好、毒性低的10-羥基喜樹堿；利用糖苷水解酶，將人參皂苷Rb1等轉化成在人參中含量極低的人參皂苷Rh2和Rg3……近年來，部分中藥科研人員進行的一些探索性工作使得一個新概念嶄露頭角--中藥生物轉化研究。在中藥開發局限于從現有中藥中尋找有效成分的情況下，將被廣泛應用于生物
中藥樣品中藥制劑取樣法
各類中藥制劑的取樣量至少為檢測用量的3倍,貴重藥可酌情取樣。(1)粉狀中藥制劑(散劑或顆粒劑)一般取樣100g,將取出的供試品混勻,然后按四分法從中去除所需供試量。(2)液體中藥制劑(口服液、酊劑、酒劑、糖漿)一般取樣數量為200ml,同時須注意容器底是否有沉渣,應徹底搖勻,均勻取樣。(3)固體中成