羅德平團隊用新方法合成有抗癌活性的烯丙基砜化合物
南京工業大學化學與分子工程學院羅德平教授課題組在前期關于綠色化學研究的基礎上，找到了一種便捷又綠色環保的烯丙基砜合成方法,這一成果日前發表在《自然—通訊》上。 據論文第一作者、該校副教授解沛忠介紹，與以往報道的方法相比，這種新方法避免了使用對人體有害的過渡金屬和高毒性有機溶劑，無需使用額外的添加劑，不需要精密嚴格的反應條件，在室溫條件下，利用水來促進亞磺酸和烯丙醇進行直接反應，生成烯丙基砜同時掉下一分子水（脫水偶聯）。生成的烯丙基砜化合物可以直接從水中過濾出來，不需要復雜的分離提純步驟，提取非常方便。并且，課題組通過離散傅里葉變換（DFT）計算對反應機理進行分析，成功解釋了水能明顯促進該反應的原因。 據悉，這一創新方法不但可以直接合成有抗癌活性的烯丙基砜小分子，也為烯丙醇類藥物分子為何能治療癲癇提供了一種新的研究思路；而且該反應也有助于亞磺酰化的檢測，而這與帕金森疾病的研究和治療密切相關。......閱讀全文
羅德平團隊用新方法合成有抗癌活性的烯丙基砜化合物
南京工業大學化學與分子工程學院羅德平教授課題組在前期關于綠色化學研究的基礎上，找到了一種便捷又綠色環保的烯丙基砜合成方法,這一成果日前發表在《自然—通訊》上。 據論文第一作者、該校副教授解沛忠介紹，與以往報道的方法相比，這種新方法避免了使用對人體有害的過渡金屬和高毒性有機溶劑，無需使用額外的添
銥催化烯丙基取代反應研究獲進展
過渡金屬催化惰性碳氫鍵的直接官能團化反應在近年來受到化學研究工作者的極大關注，并取得了重要進展。在這類反應中，劇烈的反應條件，當量氧化劑的使用以及選擇性難以控制等依舊是其應用中的主要制約因素。此外，從烯烴出發實現烯烴碳氫鍵活化的工作也非常少見。 2009年，中國科學院上海有機化
烯丙基碳正離子的基本信息
即烯丙基碳正離子，有機化學反應中的重要的活潑中間體，是碳正離子的一種??。C-C雙鍵的α位碳失去一對電子，帶部分正電荷，碳原子上的p軌道和C-C雙鍵的π鍵形成p-π共軛效應，且分子呈平面結構，C-C雙鍵上的電子云離域分散，增加了穩定性。對于反應中間體來說，穩定性越高，越容易生成。相應的過渡態也容易形
烯丙基三烷氧基硅的交叉偶聯反應
2007年，EmilioAlacid等人[9]提出了烯丙基三烷氧基硅和苯乙烯鹵化物的交叉偶聯反應。烯丙基三烷氧基硅是由相應的炔和三烷氧基硅用金屬銠催化得到，操作較簡便。產物沒有立體選擇性，有機硅化物具有高穩定性，低毒性，高回收率，可適用于工業化大生產。
烯丙基三氟硼酸鉀的交叉偶聯反應
Pd催化的偶聯反應已經廣泛應用于C-C鍵的形成[7]。Pd催化的烯丙基三氟硼酸鉀和鹵代芳基或烯烴的新型Suzuki交叉偶聯反應，于2009年由Gary等人[8]提出。傳統的Suzuki交叉偶聯反應是使用BH3做有機金屬衍生物，如今已經被廣泛應用于生產，但是這條路線有其缺陷和不足：首先，硼酸容易二
鈀催化烯丙基取代反應動力學拆分取得突破
作為在對映選擇性形成C-C和C-X鍵以及天然產物合成方面最有價值的反應之一，鈀催化不對稱烯丙基取代反應受到了人們廣泛重視和深入研究。“硬”碳負離子如簡單酮和羧酸衍生物等的α－碳負離子作為親核試劑應用于鈀催化不對稱烯丙基取代反應這一長期來的難題在近幾年也取得了長足進步。另一方面，動力
太陽光一照，就能得到氟烯丙基化產物
“通過我們的方法，室溫下，只要將底物及光催化劑溶解在溶劑當中，太陽光下照射攪拌就可以獲得我們所需的氟烯丙基化產物。”劉海東博士說，這種方法也更加綠色環保，為有機藥物的設計與合成提供了一條全新的思路，將來有望在抗腫瘤藥物及殺蟲劑的研制方面得到應用。日前，南京工業大學馮超教授課題組的這一成果發表在國
PdH催化的不對稱遷移烯丙基取代研究進展
中科院天然產物有機合成化學重點實驗室何智濤課題組致力于新穎有機合成方法的發展、生物活性分子合成及合成方法應用等領域。近期，該課題組在Nature Communications上在線發表了題為“Palladium-Catalyzed Regio-and Enantioselective Migra
Science：銥催化Z式保留不對稱烯丙基取代反應
Z-烯烴是有機分子的基本結構單元，與E-烯烴相比，其熱力學不穩定，因此，Z-烯烴的高選擇性合成具有挑戰性。含有Z-烯烴的手性結構單元廣泛存在于天然產物和生物活性分子中，發展其高效精準合成方法具有重要意義（圖1A）。近期，中國科學院上海有機化學研究所研究員游書力團隊利用π-烯丙基銥物種反應特點，從
廉價過渡金屬催化炔烯丙基取代反應取得新進展
過渡金屬催化的烯丙基取代是一類重要的合成策略。貴金屬Ir、Pd、Rh等催化的穩定化親核試劑參與的烯丙基取代反應吸引了諸多知名課題組的研究，比如Erick Carreira、游書力、J. F. Hartwig、張萬斌、王春江等（圖1a）。相對的，廉價金屬比如Cu催化的烯丙基取代反應可以實現非穩定化親核
路易斯酸催化作用的烯丙基化反應介紹
路易斯酸催化下烯丙基三甲基硅烷與羰基化合物之間的烯丙基化反應是形成碳，碳鍵的重要方法，加成產物烯丙基醇是合成某些天然產物、藥物、香料和農藥的重要中間體。Baba等的研究發現，在氯硅烷類化合物存在下，InCl3可有效促進烯丙基反應的進行。
上海有機所金屬銥催化的烯丙基取代反應研究取得新進展
??????? 過渡金屬催化惰性碳氫鍵的直接官能團化反應在近年來受到化學研究工作者的極大關注，并取得了重要進展，但在這類反應中，劇烈的反應條件，當量氧化劑的使用，以及選擇性難以控制等依舊是其應用中的主要制約因素。此外，從烯烴出發實現烯烴碳氫鍵活化的工作也非常少見。
上海有機所金屬銥催化的不對稱烯丙基取代反應研究獲進展
最近十年來，金屬銥催化的不對稱烯丙基取代反應逐漸發展成一種高效地構建碳–碳鍵與碳–雜原子鍵的方法：從單邊取代的烯丙基碳酸酯底物出發，可以高效率、高對映選擇性地得到支鏈烯丙基取代產物。Feringa類亞磷酰胺配體是目前該類反應中最常使用的手性配體。然而，該反應的底物普適性還比較有限
金屬銥催化的不對稱烯丙基去芳構化反應研究取得進展
金屬銥催化的吲哚不對稱烯丙基去芳構化反應 螺環或多環骨架廣泛存在于天然產物、藥物及具有生物活性的化合物當中，他們的合成也理所當然地受到化學研究工作者的極大關注。芳香化合物不對稱去芳構化反應可以為這些在合成中極具挑戰性的螺環或多環化合物提供方便、高效的合成方法。芳香化合物是化學化
鎳催化二級膦氧化物的不對稱烯丙基化反應
過渡金屬催化的1，4-加成、[2+2+2]、關環復分解、C-H鍵活化、N-雜環卡賓催化烯丙基烷基化和酰化反應，可廣泛合成P-手性化合物(圖1a)。二級膦與各種親電試劑的直接偶聯是一種更為直接的獲得具有不同官能團的手性膦化合物的方法，如過渡金屬催化烷基化、芳基化、1,4-和1，6-加成反應等(圖1
氨苯砜
性狀本品為白色或類白色的結晶或結晶性粉末;無臭本品在丙酮中易溶,在甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在水中幾乎不溶;在稀鹽酸中溶解。熔點本品的熔點(通則0612)為176~181℃。鑒別(1)取本品,加甲醇制成每1ml中含5μg的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在261nm與296nm的波長
糖類化合物合成的難度有望大大降低
近日，四川大學華西生物治療全國重點實驗室/化工學院教授鈕大文團隊聯合北京大學深圳研究生院教授吳云東在《自然》上發表文章。研究開發了一個通用平臺，用于未保護或受保護程度極低的供體和受體之間進行位點、立體和化學選擇性O-糖基化反應。糖被稱為第三生命鏈,在生理病理過程、重大疾病診斷、小分子藥物研發、大分子
我國學者與海外合作者在糖類合成方面取得進展
在國家自然科學基金項目（批準號：21922106 和21772125）的資助下，四川大學鈕大文教授與加州大學洛杉磯分校K. N. Houk教授合作，在糖類合成方面取得重要進展。研究成果以“鹵鍵協助的自由基活化糖供體促進溫和、立體匯聚式1,2-順式糖基化反應(Halogen-bond-assisted
糖類化合物合成的難度有望大大降低
近日，四川大學華西生物治療全國重點實驗室/化工學院教授鈕大文團隊聯合北京大學深圳研究生院教授吳云東在《自然》上發表文章。研究開發了一個通用平臺，用于未保護或受保護程度極低的供體和受體之間進行位點、立體和化學選擇性O-糖基化反應。糖被稱為第三生命鏈,在生理病理過程、重大疾病診斷、小分子藥物研發、大分子
氨苯砜片
性狀本品為白色或類白色片。鑒別(1)取本品,加甲醇制成每1ml中約含氨苯砜5μg的溶液,濾過,取濾液照氨苯砜項下鑒別(1)項試驗,顯相同的結果(2)取本品的細粉適量(約相當于氨苯砜0.1g),加丙酮2oml,攪拌,使氨苯砜溶解,濾過,濾液蒸干,殘渣照氨苯砜項下的鑒別(3)項試驗,顯相同的反應檢查溶出
醋氨苯砜
性狀本品為白色至微黃色結晶或結晶性粉末;無臭本品在乙醇中極微溶解,在水、乙醚、稀鹽酸或氫氧化鈉試液中幾乎不溶鑒別(1)取本品約0.1g,加乙醇5ml與硫酸1ml,搖勻,加熱,發生乙酸乙酯的香氣。(2)取本品,加無水乙醇制成每1m中約含5g的溶液照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在256nm與
醋氨苯砜
性狀本品為白色至微黃色結晶或結晶性粉末;無臭本品在乙醇中極微溶解,在水、乙醚、稀鹽酸或氫氧化鈉試液中幾乎不溶鑒別(1)取本品約0.1g,加乙醇5ml與硫酸1ml,搖勻,加熱,發生乙酸乙酯的香氣。(2)取本品,加無水乙醇制成每1m中約含5g的溶液照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在256nm與
關于異丙基腎上腺素的簡介
【異丙基腎上腺素】亦稱“異丙基去甲腎上腺素”、“喘息定”。 易溶于水，略溶于乙醇，不溶于氯仿、乙醚。見光漸變色，在堿性溶液中更易變色。dl游離堿熔點155.5℃，離解常數 pK=8.64。同鄰苯二酚為原料制得。擬腎上腺素藥。能松弛支氣管平滑肌，加強心臟收縮及改善心臟傳導阻滯。用于治療支氣管哮喘
甲基二異丙基丙酰胺是什么
分子式化學名稱：N,2,3-三甲基-2-(1-甲基乙基)丁酰胺或N,2,3.三甲基-2-異丙基丁酰胺Chemical?name:?N,2,3-Trimethyl-2-(1-?methylethyl)butanamide?or?N,2,3-Trimethyl-2-IsopropylbutamideCA
關于磺丙基甜菜堿的簡介
磺基甜菜堿為季銨鹽類兩性表面活性劑，具有季銨鹽陽離子及磺酸基陰離子，RC5H12NSO3，其中R為碳原子數12~18的烷基，如十二烷基磺丙基甜菜堿，十四烷基磺丙基甜菜堿，十六烷基磺丙基甜菜堿，十八烷基磺丙基甜菜堿。本類產品顯示出優良的表面性能，具有出色的抗水性，良好的鈣皂分散性、低刺激性，與其它
關于異丙基腎上腺素的簡介
【異丙基腎上腺素】亦稱“異丙基去甲腎上腺素”、“喘息定”。易溶于水，略溶于乙醇，不溶于氯仿、乙醚。見光漸變色，在堿性溶液中更易變色。dl游離堿熔點155.5℃，離解常數 pK=8.64。同鄰苯二酚為原料制得。擬腎上腺素藥。能松弛支氣管平滑肌，加強心臟收縮及改善心臟傳導阻滯。用于治療支氣管哮喘、心
氨苯砜片的禁忌
對本品及磺胺類藥物過敏者、嚴重肝功能損害和精神障礙者禁用。
氨苯砜片的性狀
本品為白色或類白色片。
氨苯砜的檢查方法
有關物質照薄層色譜法(通則0502)試驗供試品溶液取本品適量,加甲醇溶解并稀釋制成每lml中約含10mg的溶液對照溶液(1)精密量取供試品溶液適量,用甲醇定量稀釋制成每1m中約含20g的溶液。對照溶液(2)精密量取供試品溶液適量,用甲醇定量稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液色譜條件采用硅膠G薄層
簡述氨苯砜的性狀
本品為白色或類白色的結晶或結晶性粉末；無臭，味微苦。 本品在丙酮中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中略溶，在水中幾乎不溶；在稀鹽酸中溶解。 熔點：本品的熔點（2010年版藥典二部附錄ⅥC）為176～181℃。