游書力團隊合成環丁烷稠合的四環吲哚螺環
近日，中國科學院上海有機所游書力團隊開發了一種可見光促進的吲哚衍生物分子內[2+2]環加成方法，可以極好的收率和立體選擇性得到環丁烷稠合的四環吲哚螺環（Scheme 1，底部）。該成果近期發表在J. Am. Chem. Soc.上（DOI: 10.1021/jacs.8b12965）。 多環吲哚衍生物存在于多種生物堿和生物活性分子中，吲哚衍生物的去芳構化是快速構建這類分子骨架的最直接途徑，如spiroindolenines、pyrroloindolines和furoindolines等（Scheme 1，頂部）。眾所周知，在吲哚的C3位進行ipso-環化可以構建各種假吲哚螺環；在C3位進行Friedel-Crafts烷基化與外部親電試劑可觸發在C2位的環化得到稠合的二氫吲哚。然而，目前針對更前沿的目標結構如角四環螺環吲哚啉的催化方法尚不發達，已知的方法主要限于分子內環化（Scheme 1，中間）。另一方面，環丁烷廣泛存在于......閱讀全文
游書力團隊合成環丁烷稠合的四環吲哚螺環
近日，中國科學院上海有機所游書力團隊開發了一種可見光促進的吲哚衍生物分子內[2+2]環加成方法，可以極好的收率和立體選擇性得到環丁烷稠合的四環吲哚螺環（Scheme 1，底部）。該成果近期發表在J. Am. Chem. Soc.上（DOI: 10.1021/jacs.8b12965）。 多環吲
鹽酸丁螺環酮
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭。本品在水、甲醇或三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解;在乙醚中幾乎不溶熔點本品的熔點(通則0612)為202~206℃。鑒別(1)取本品約10mg,加水2ml溶解后,加鉬酸銨試液3滴,即生成白色絮狀沉淀。(2)取本品,加0.1mol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每1ml中
鹽酸四環素
性狀本品為黃色結晶性粉末;無臭;略有引濕性;遇光色漸變深,在堿性溶液中易破壞失效。本品在水中溶解,在乙醇中微溶,在乙醚中不溶比旋度取本品,精密稱定,加0.01mol/L鹽酸溶液溶解并定量稀釋制成每1m中約含10mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為-240°至-258鑒別(1)取本品約0.5
鹽酸丁螺環酮片
性狀本品為白色片。鑒別(1)取本品的細粉適量(約相當于鹽酸丁螺環酮20mg),置試管中,加水5ml振搖使溶解,濾過,取濾液2ml,加鉬酸銨試液3滴,即生成白色絮狀沉淀。(2)取含量測定項下的供試品溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在214nm與233nm的波長處有最大吸屮(3)取鑒別(
鹽酸丁螺環酮片
性狀本品為白色片。鑒別(1)取本品的細粉適量(約相當于鹽酸丁螺環酮20mg),置試管中,加水5ml振搖使溶解,濾過,取濾液2ml,加鉬酸銨試液3滴,即生成白色絮狀沉淀。(2)取含量測定項下的供試品溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在214nm與233nm的波長處有最大吸屮(3)取鑒別(
四環素治療疼痛？
四環素是抗生素，治療部分細菌感染導致的疾病。 疼痛有多種，部分非常難治療。 阿片類藥物特別有效，作用于腦內痛覺加工區域，但有成癮等較大副作用。 阿司匹林等，抑制前列腺素的合成，減輕對外周痛覺神經末梢的刺激。但也有其他副作用，例如胃腸道。 尋找止痛藥是神經藥理學長期而艱巨的任務。 最近，
鹽酸四環素膠囊
鑒別取本品的內容物,照鹽酸四環素項下的鑒別(1)、(2)、(4)項試驗,顯相同的結果。檢查有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。臨用新制供試品溶液取裝量差異項下內容物,混合均勻,精密稱取適量,加0.01mol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每1ml中約含鹽酸四環素0.8mg溶液,濾過,取續濾液。對
鹽酸四環素片
性狀本品為黃色片或糖衣片。鑒別取本品的細粉適量(約相當于鹽酸四環素25mg)加熱乙醇25ml,浸漬20分鐘后濾過,濾液置水浴上蒸干,殘渣照鹽酸四環素項下的鑒別(1)、(2)、(4)項試驗,顯相同的結果。檢查有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。臨用新制。供試品溶液取本品細粉適量,加0.01m
我國首套環氧丁烷裝置成功投產
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/11/512048.shtm11月9日，《中國科學報》從中國石化新聞辦獲悉，我國首套4000噸/年CHP（過氧化氫異丙苯）法制環氧丁烷裝置在中國石化燕山石化一次開車成功，產出合格的高純度環氧丁烷產品。這是全球首
新研究為螺環氧化吲哚合成提供新方法－最高可達88％收率
華東師范大學周劍課題組在螺環氧化吲哚合成研究中獲重要突破，相關成果日前在線發表于《自然—通訊》。 螺環化合物廣泛存在于天然產物以及藥物分子中，其高效構建對于藥物研發具有重要意義。周劍課題組在新研究中利用“活化”的氧化吲哚螺環丙烷，發展了氧化吲哚螺環丙烷與硝酮、對氯苯甲醛和二聚巰基乙醛的環加成反
丁螺環酮片的用途
本品作用于突觸前膜上的多巴胺受體，產生抗焦慮作用，但無鎮靜、肌肉松弛和抗驚厥作用。尚未發現其依賴性。口服吸收快而完全，0．5—1小時達血藥峰濃度。有第一關卡效應。經肝臟代謝，其代謝產物為5-羥基丁螺環酮和1-(2-嘧啶基)哌嗪(即1-PP)，仍有一定生物活性。只有少量以原形自腎臟排出，大部分以代
四環素的研究發展
四環素類抗生素發展到現在已經有三代產品。第一代產品金霉素、四環素和土霉素為天然抗生素，因其廣譜、使用方便、經濟等特點被廣泛使用。后來發現這類抗生素的化學結構不夠穩定，且易產生耐藥現象。嚴重的細菌耐藥性導致迫切需要研發新型四環素類抗生素。通過對其進行廣泛結構修飾，發現了以多西環素及米諾環素為代表的第二
四環素的保存方法
因四環素對光敏感，需避光保存。
四環素的改造方法
四環素類抗生素通常由生物合成和半合成方法制備。生物合成法是在酶的催化下，經過發酵、提煉工藝制成，對簡單四環素類藥物的大規模發酵生產仍然具有成本優勢，但對復雜四環素類衍生物進行結構修飾難度很大。半合成法是以生物合成抗生素為原料，進行化學反應，對菲烷結構上的官能團進行改造，從而得到新的四環素類衍生物。雖
概述四環素的應用
鹽酸四環素是廣譜抗生素，對多數革蘭陽性與陰性菌有抑制作用，高濃度有殺菌作用，并能抑制立克次體、沙眼病毒等，對革蘭陰性桿菌作用較好。其作用機制主要是阻止氨酰基與核糖核蛋白體的結合，阻止肽鏈的增長和蛋白質的合成，從而抑制細菌的生長，高濃度時也有殺菌作用。 本品和土霉素之間有交叉耐藥性。臨床主要用于
四環素的臨床應用
鹽酸四環素是廣譜抗生素，對多數革蘭陽性與陰性菌有抑制作用，高濃度有殺菌作用，并能抑制立克次體、沙眼病毒等，對革蘭陰性桿菌作用較好。其作用機制主要是阻止氨酰基與核糖核蛋白體的結合，阻止肽鏈的增長和蛋白質的合成，從而抑制細菌的生長，高濃度時也有殺菌作用。本品和土霉素之間有交叉耐藥性。臨床主要用于細菌性痢
四環素的耐藥機制
由于四環素類抗生素被長期廣泛用于治療人及動物的細菌感染，導致近年來不斷出現耐藥菌株。其耐藥機制主要有3種：通過外排泵的主動外排四環素（如蛋白質tet A）；通過細菌核糖體保護作用（如蛋白質tet M）將四環素從30S亞基上解離；對四環素的酶解作用。
四環素的結構特點
四環素是一種有機化合物，分子式為C22H24N2O8，本身及其鹽類都是黃色或淡黃色的晶體，在干燥狀態下極為穩定，除金霉素外，其他的四環素族的水溶液都相當穩定。四環素族能溶于稀酸、稀堿等，略溶于水和低級醇，但不溶于醚及石油醚。四環素族抗生素主要包括有金霉素、土霉素、四環素。四環素族抗生素有共同的化學結
四環素的定向發酵
一、目的和要求 1、通過實驗加深對定向發酵的理解。 2、學習利用沉淀或溶媒法提取四環類抗生素的操作技術。 二、原理 金霉素在化學結構上與四環素十分相似，區別僅在C-7位上，以Cl取代了H。所以，金霉素又稱為7-氯四環素。金霉素鏈霉菌是金霉素的產生菌，但當培養基中存在抑氯物質
四環素的抗菌機制
許多抗生素的抗菌作用機制是在細菌胞內或胞外干擾細胞分裂進程。四環素類抗生素通過與細菌胞內核糖體 30S亞基形成可逆結合體，抑制蛋白質合成，起到抗菌效果。當抗生素濃度較低時，這種可逆的競爭性結合也將失去作用，細菌的蛋白質合成將繼續進行。四環素還可通過結合線粒體70S亞基，抑制線粒體蛋白質的合成。四環素
四環素的物化特性
四環素分子式C22H24N2O8，分子量444.45，是一種廣譜抗菌素。黃色晶體，味苦，熔點170～175℃（分解）。微溶于水，溶于乙醇和丙酮，在空氣中穩定，但易吸收水分，受強日光照射變色。
四環素的毒副作用
其毒性不大。但副作用多見，如惡心、嘔吐，食欲減退，二重感染，影響骨和牙生長等。
簡述四環素的耐藥機制
由于四環素類抗生素被長期廣泛用于治療人及動物的細菌感染，導致近年來不斷出現耐藥菌株。其耐藥機制主要有3種：通過外排泵的主動外排四環素（如蛋白質tet A）；通過細菌核糖體保護作用（如蛋白質tet M）將四環素從30S亞基上解離；對四環素的酶解作用。
注射用鹽酸四環素
性狀本品為黃色混有白色的結晶性粉末鑒別取本品,照鹽酸四環素項下的鑒別(1)、(2)、(4)項試驗,顯相同的結果檢查溶液的澄清度取本品5瓶,按標示量分別加水制成每1ml中約含10mg的溶液,溶液應澄清;如顯渾濁,與1號濁度標準液(通則0902第一法)比較,均不得更濃。有關物質照高效液相色譜法(通則05
四環素的主要來源
從綠色鏈絲菌的培養液中提取或從金霉素脫氯而得。
簡述四環素的抗菌機制
許多抗生素的抗菌作用機制是在細菌胞內或胞外干擾細胞分裂進程。四環素類抗生素通過與細菌胞內核糖體 30S亞基形成可逆結合體，抑制蛋白質合成，起到抗菌效果。當抗生素濃度較低時，這種可逆的競爭性結合也將失去作用，細菌的蛋白質合成將繼續進行。四環素還可通過結合線粒體70S亞基，抑制線粒體蛋白質的合成。四
鹽酸四環素的檢查方法
酸度取本品,加水制成每1ml中約含10mg的溶液,依法測定(通則0631),pH值應為1.8~2.8溶液的澄清度取本品5份,各50mg,分別加水5ml使溶解,溶液應澄清;如顯渾濁,與1號濁度標準液(通則0902第一法)比較,均不得更濃。(供注射用)有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。臨用新
概述四環素的發展歷程
四環素類抗生素發展到現在已經有三代產品。第一代產品金霉素、四環素和土霉素為天然抗生素，因其廣譜、使用方便、經濟等特點被廣泛使用。 后來發現這類抗生素的化學結構不夠穩定，且易產生耐藥現象。嚴重的細菌耐藥性導致迫切需要研發新型四環素類抗生素。通過對其進行廣泛結構修飾，發現了以多西環素及米諾環素為代
鹽酸丁螺環酮的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液。對照溶液精密量取供試品溶液適量,用水定量稀釋制成每1ml中約含1g的溶液。色譜條件用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以乙腈磷酸鹽緩沖液(取磷酸二氫鉀1.36g,加水溶解并稀釋成1000ml,
四環素眼膏的藥理毒理
本品為廣譜抑菌劑，高濃度時具殺菌作用。許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、螺旋體對本品敏感。腸球菌屬對其耐藥。本品對淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋球菌對四環素也耐藥。多年來由于四環素類的廣泛應用，臨床常見病原菌對四環素耐藥現象嚴重，葡萄球菌等革蘭陽性菌及多數腸桿菌科細菌耐藥。本品與四環