信達與禮來攜手開發GLP1／GCG受體雙重激動劑OXM3
信達生物制藥（Innovent Biologics）是一家致力于研發、生產和銷售用于治療腫瘤、自身免疫疾病等重大疾病的創新藥物的生物制藥公司。近日，該公司宣布與禮來制藥達成戰略合作, 共同推進一款胃泌酸調節素創新化合物OXM3在中國的開發和商業化。OXM3是一款處于臨床開發中期階段的潛在同類最優的胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和胰高血糖素受體雙重激動劑。此次協議的具體條款尚未披露。 OXM3是一種源自腸道中前胰高血糖素基因轉錄后加工的一種天然肽類似物。與天然肽類似，OXM3結合并激活胰高血糖素樣肽-1受體（GLP-1R）和胰高血糖素受體（GCGR）。OXM3是一種長效分子，每周注射一次。在早期臨床試驗中，OXM3胃泌酸調節素分子已顯示出有效的控制血糖及減輕受試者體重方面的作用，體現了其在治療糖尿病、肥胖及非酒精性脂肪性肝炎（NASH）方面的潛在療效。 信達生物董事長兼總裁俞德超博士表示：“信達生物致力于開發出老百姓用得......閱讀全文
研究顯示口服GLP1受體激動劑能提升肥胖治療可及性
近日，一項有關GLP-1受體激動劑orforglipron的3期臨床試驗ATTAIN-2研究顯示，orforglipron的3個劑量組均達到了主要終點和所有關鍵次要終點，在72周時實現了顯著的體重下降、具有臨床意義的糖化血紅蛋白（A1C）降低，及心血管風險因素的改善。在主要終點方面，每日一次且在
發現高效低毒的小分子胰高血糖素樣肽1受體激動劑
胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）受體是當前治療II型糖尿病和肥胖癥最受關注的藥物靶標之一。GLP-1受體激動劑不僅能促進胰島素分泌、抑制胰高血糖素分泌和降低血糖，而且能延遲胃排空、抑制食欲，從而減輕體重。GLP-1受體激動劑司美格魯肽能夠降低糖化血紅蛋白水平接近1.8%、降低體重超過15%，被認為是
我國學者發現新型選擇性S1P1受體激動劑
7月26日，記者從中國醫學科學院藥物研究所獲悉，依托該所組建的“活性物質發現與適藥化北京市重點實驗室”通過藥物發現與生物大分子計算模擬平臺，建立了基于已報道S1P1和S1P3受體活性化合物的定量藥效團模型和毒理模型，并在進行分子設計后，發現了新型的選擇性S1P1受體激動劑——化合物SYL927。
用受體內化分析技術來探索與CXCR2結合的激動劑
實驗概要之前我們觀察到細胞因子MIF和CXCL8二聚體的單體結構具有表面結構同源性，因此我們檢測了MIF是否可以直接與CXCL8的同源受體CXCR2相互作用。受體內化是配體或激動劑與受體之間功能互動的可靠檢測手段，它往往發生在配體結合之后。在穩定過表達CXCR2的人類上皮腎細胞（HEK）或RAW
透皮吸收型β2受體激動劑在小兒喘息性疾病中的臨床應用
? 透皮吸收型制劑是一種新型腸道外給藥劑型，具有使用方便，安全和依從性良好等優點。妥洛特羅貼劑是世界上首個透皮吸收型的β2 受體激動劑，具有顯著的支氣管擴張效應，使用方便，耐受性良好，尤其適用于兒童喘息性疾病的治療。? ? 一，妥洛特羅貼劑的劑型特點及釋放機制? ? 自20世紀50年**始，全球
中科院上海藥物所發明胰高血糖樣肽1受體激動劑
由中科院上海藥物研究所發明的“一類胰高血糖樣肽-1受體激動劑及制備方法和用途”日前獲得國家發明ZL。該項成果還同時獲得俄羅斯、澳大利亞兩國的發明ZL。 該成果涉及的一類胰高血糖樣肽-1受體(GLP-1R)激動劑，是指一類可作為非肽類GLP-1R激動劑的取代五元雜環衍生物小分子有機化合物，該
不成癮阿片類止痛藥有望面世
8月29日美國Wake Forest 醫學院的Mei-Chuan Ko教授在《科學轉化醫學》報道了雙功能NOP / MOP受體激動劑AT-121的開發，其對NOP和MOP受體均具有部分激動劑活性。圖片來源于網絡 μ阿片肽（Mu opioid peptide，MOP）受體激動劑對嚴重疼痛的緩
《自然》子刊：一文盡覽5大類“GLP1+”藥物
肥胖和2型糖尿病是影響范圍極廣的疾病，雖然改變生活方式和行為有利于病情改善，但這對患者的自驅力要求很高，多數患者僅靠改變生活方式很難達到預期治療效果。過去的二十多年來，以胰高血糖素樣肽1（GLP-1）受體激動劑為代表的腸促胰島素激素治療，已然成為這部分患者的重要治療選擇方式，且相關研究證實GLP
研究顯示食欲素2型受體激動劑治療1型發作性睡病有效
近日，兩項有關1型發作性睡病（NT1）的研究（FirstLight和RadiantLight）成果在2025年世界睡眠大會期間上公布。研究顯示，與安慰劑相比，Oveporexton在治療1型發作性睡病的廣泛癥狀均獲得統計學顯著性的改善。 據了解，1型發作性睡病是一種由大腦中食欲素神經元缺失引起
又有兩個新一代促血小板生成素受體激動劑獲準
血小板是在骨髓中產生的無色細胞，其有助于在血管系統中形成血凝塊并防止出血。血小板減少癥是血液中循環的血小板數低于正常值的病癥。當患者血小板計數中度至嚴重減少時，可能發生嚴重或危及生命的出血，特別是在侵入性手術期間。具有顯著血小板減少的患者通常在手術前立即接受血小板輸注以增加血小板計數。但血小板輸
測定肝腎和肉中b受體激動劑殘留量實驗_氣相色譜質譜法
實驗材料肝腎肉試劑、試劑盒乙酸鈉緩沖溶液美托洛爾高氯酸濃氫氧化銨溶液儀器、耗材離心瓶恒溫箱三角漏斗水平振蕩器固相色譜柱實驗步驟1. ?提取?稱取（10 ± 0.1）g經搗碎樣品于一個100 mL離心瓶中，加入15 mL 的乙酸鈉緩沖溶液（0.2 mol/L，pH 5.2），混合2 min。添加120
禮來GLP1受體激動劑Trulicity高劑量III期臨床獲得成功！
美國制藥巨頭禮來（Eli Lilly）近日宣布，評估高劑量Trulicity（dulaglutide，度拉魯肽）治療2型糖尿病的III期研究AWARD-11達到了優越性主要療效終點。 AWARD-11是一項隨機、雙盲、平行組III期研究，共入組了1842例2型糖尿病患者，評估了Trulicit
淺析GLP1受體激動劑在新診斷肥胖T2DM患者中的應用
病歷資料患者男，47歲，因“高血糖伴頭暈乏力”入院，既往糖尿病">2型糖尿病病史1年半，在外院予以胰島素泵降血糖，血糖平穩后出院，改為二甲雙胍0.5g，bid，瑞格列奈1mg tid。有高血壓病史3年，無糖尿病家族史。血壓 165/118 mmHg；身高 1.82 m，體重 115 kg，BMI 3
治療偏頭痛重大創新！FDA批準禮來5HT1F受體激動劑上市
今日，禮來（Lilly）公司宣布，美國FDA批準該公司開發的Reyvow（lasmiditan）片劑上市，作為急性療法治療有先兆或無先兆成年偏頭痛患者。Reyvow具有獨特的作用機制，是FDA批準的首款也是唯一款血清素（5-HT）1F受體激動劑。新聞稿指出，這是20多年來，FDA批準急性治療偏頭
第二代口服促血小板生成素受體激動劑Doptelet獲歐盟批準
Dova Pharmaceuticals是一家專注于開發和商業化血小板減少癥藥物的制藥公司。近日，該公司宣布，歐盟委員會（EC）已批準Doptelet（avatrombopag），用于計劃接受侵入性手術的慢性肝病（CLD）成人患者，治療嚴重血小板減少癥。 Doptelet是第二代、每日一次的口
高效液相色譜法測定動物性食品中5種受體激動劑殘留量
一、范圍本標準適用于動物食品中5種α2受體激動劑的制備和高效液相色譜串聯質譜法測定5種α2受體激動劑本標準適用于豬肌肉、肝、腎組織和雞肌肉、肝組織中替扎尼定、血清鋅、溴甲胺、氨丙啶和可樂定殘留量的測定。二、原理用碳酸鈉緩沖液乙酸乙酯提取樣品中殘留的α2受體激動劑，固相萃取柱純化，高效液相色譜-串聯質
國產創新藥首次獲批減重適應癥－一大波競爭對手在趕來的路上
GLP-1受體激動劑減重適應癥市場競爭日益激烈。上周，仁會生物申報的貝那魯肽注射液（商品名為菲塑美）獲批減重適應癥，這是首款獲批減重適應癥的國產原創新藥，也是繼諾和諾德的利拉魯肽、司美格魯肽之后，全球范圍內第三款獲批的GLP-1類減重新藥。國內外藥企除GLP-1受體激動劑單靶點藥物競相研發，還在
激動劑的分類介紹
一般分為選擇性的與非選擇性的兩種。選擇性的只對某一種反應起促進作用，非選擇性的對某一類反應起促進作用。β受體激動劑（1）選擇性β1受體激動劑，如多巴酚丁胺；選擇性β2受體激動劑如沙丁胺醇、叔丁、喘寧等。β2受體激動劑通過與氣道靶細胞膜上的β2受體結合，激活興奮性G蛋白，活化腺苷酸環化酶，催化細胞內A
激動劑的功能特點
激動劑（agonist）也稱興奮劑。能增強另一種分子活性、促進某種反應的藥物、酶激動劑和激素一類的分子。激動劑是能增強另一種分子活性、促進某種反應的藥物、酶激動劑和激素一類的分子。其與受體既有高親和力，也有高內在活性，能與受體結合產生最大效應（Emax），也稱完全激動劑。
雙重PCR實驗
隨著轉基因農作物的大量種植，其安全性問題也日益受到人們的重視。2002年我國要求對轉基因農作物實行標簽管理。抗草甘膦（glyphosate）大豆 （商品名，roundup ready soybean）是在傳統大豆株Variety A5403中轉入外源基因CAMV-35S啟動子、抗草甘膦基因CP4-E
發作性睡病新藥口服食欲素受體激動劑TAK994突破性療法
TAK-994旨在選擇性靶向食欲素-2受體，開發用于治療發作性睡病1型（NT1）患者的白天過度嗜睡（EDS）。 發作性睡病 武田制藥（Takeda）近日宣布，美國食品和藥物管理局（FDA）已授予TAK-994突破性療法認定（BTD），這是一款處于2期臨床階段的口服食欲素激動劑，旨在選擇性靶向
上海藥物所雙靶點抗帕金森藥物研究取得進展
帕金森氏病 (Parkinson's Disease)是中老年人中最常見的漸進性神經變性疾病，其發病率僅次于腫瘤、心腦血管疾病，是一種嚴重危害身體健康的致殘性疾病。帕金森氏病的主要病理變化表現為中腦黑質(SN)多巴胺能神經元進行性變性和死亡;殘存神經元內出現嗜酸性蛋白包涵體(Lewy b
臨床研究顯示創新性減肥藥物耐受良好
近日，《柳葉刀》子刊eClinicalMedicine發表了一項有關于胰高血糖素樣肽-1受體（glucagon-like peptide-1 receptor, GLP-1R）/胰高血糖素受體（glucagon receptor, GCGR）雙激動劑mazdutide在中國超重或肥胖受試者中的多次給
恐龍遭遇“雙重”撞擊
西非海岸附近的海底發現了一個9公里寬的隕石坑。它形成于希克蘇魯伯小行星撞擊地球事件前后——那次撞擊導致大多數恐龍滅絕。科學家猜測，這一隕石坑是由希克蘇魯伯小行星脫落的一塊碎片造成的。相關論文8月17日發表于《科學進展》。 這個隕石坑以附近的一座海山命名為“納迪爾”。它位于幾內亞海岸幾百公里外的
恐龍遭遇“雙重”撞擊
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2022/8/484560.shtm ?恐龍可能在短時間內經歷了兩次或兩次以上的小行星撞擊。圖片來源：serpeblu/Shutterstock 西非海岸附近的海底發現了一個9公里寬的隕石坑。它形成于希克蘇
闡釋腎上腺素受體的多樣性和配體的選擇性——α2型受體...
闡釋腎上腺素受體的多樣性和配體的選擇性——α2型受體晶體結構解析Cell Reports | 闡釋腎上腺素受體的多樣性和配體的選擇性——α2型受體晶體結構解析?人腎上腺素受體是G蛋白偶聯受體，是重要的藥物靶標。目前已知腎上腺素受體有三類（α1, α2和β）九種亞型（α1A, α1B, α1D, α2
腎上腺素受體的多樣性和配體－－α2型受體晶體結構解析
人腎上腺素受體是G蛋白偶聯受體，是重要的藥物靶標。目前已知腎上腺素受體有三類（α1, α2和β）九種亞型（α1A, α1B, α1D, α2A, α2B, α2C, β1, β2和β3）。2007年，β2腎上腺素受體的非激活這是第一個人源G蛋白偶聯受體的晶體結構，是G蛋白偶聯受體結構解析的重大突
關于法莫替丁鈣鎂咀嚼片的藥理毒理介紹
復方法莫替丁咀嚼片可通過碳酸鈣、氫氧化鎂直接中和胃酸與法莫替丁抑制胃酸分泌的雙重功效，發揮緩解胃痛、反酸、胃灼熱（燒心）等癥狀的作用。 碳酸鈣和氫氧化鎂為抗酸劑，口服后在胃內直接中和過多的胃酸，起效迅速，同時降低胃蛋白酶分解胃壁蛋白的活性，解除胃酸對胃及十二指腸粘膜侵蝕和刺激，具有緩解疼痛和促
JCI－Insight：糖尿病藥物如何引發心衰毒性？
現在，在JCI Insight雜志上發表的一項新研究中，坦普爾大學Lewis Katz醫學院（LKSOM）的科學家首次表明，雙重PPARα/γ糖尿病藥物對線粒體功能具有深遠的毒性作用。 Konstantinos Drosatos博士解釋說：“我們發現一種激動劑tesaglitazar對PPAR
冷凍電鏡解析激動劑原理
冷凍電鏡技術、特殊熒光特性。1、冷凍電鏡技術可以直接凝固生物大分子的溶液，而無需使用油墨或薄片。因此，冷凍電鏡需要非常強的輻射或標記來解析樣品。2、激動劑是一種具有特殊熒光特性的化學物質，可以非常靈敏地捕獲生物大分子的結構變化，例如蛋白質復合物的構象轉變，以及藥物與大分子的相互作用。