多肽抗生素研究進展(二)
β-defensins比α-defensins大一些,一般含有38~42個氨基酸殘基。都含有3個二硫鍵和4~8個精氨酸。昆蟲defensins在C末端與α-defensins相似,但是只有兩個β片層結構,中間有一段α螺旋起穩定作用。主要對革蘭陽性菌起作用,而對真菌沒有作用。植物defensins一般有45~54個氨基酸殘基,可形成4個二硫鍵,3個β片層結構和一個α螺旋結構。植物defensins一般只對真菌起作用而對細菌沒有作用。不同植物defensins對真菌的抗菌譜不同。thionins也是一類來源于植物的多肽抗生素,含有45~47個氨基酸殘基,有6個或8個半胱氨酸形成的3個或4個二硫鍵。其二級結構可形成2個反平行的α螺旋結構和2個反平行的β片層結構。thionins抑制多種植物致病細菌和真菌,但是對假單孢菌屬和歐文氏菌屬的細菌不起作用。1.5 羊毛硫抗生素 羊毛硫抗生素(lantibiotics)是指一些由細菌產生的,由基......閱讀全文
多肽抗生素研究進展(二)
β-defensins比α-defensins大一些,一般含有38~42個氨基酸殘基。都含有3個二硫鍵和4~8個精氨酸。昆蟲defensins在C末端與α-defensins相似,但是只有兩個β片層結構,中間有一段α螺旋起穩定作用。主要對革蘭陽性菌起作用,而對真菌沒有作用。植物defensins一般
多肽抗生素研究進展(一)
摘要 多肽抗生素是生物界中廣泛存在的一類生物活性小肽,一般具有抗細菌或真菌的作用,有些還具有抗原蟲、病毒或癌細胞的功能。按照化學結構的不同,多肽抗生素可分為5類:①具有螺旋結構的線性多肽;②富含某種氨基酸的線性多肽;③含有一個二硫鍵的多肽;④含有兩個或兩個以上二硫鍵的多肽;⑤羊毛硫抗生素。根據作用機
多肽抗生素研究進展(三)
3.2 基因工程合成法 利用基因工程的方法生產多肽抗生素是降低生產成本的一條有效途徑。但是多肽抗生素對原核細胞的毒性在一定程度上限制了其在原核表達系統中的應用。而真核表達系統的較低表達效率也是其工業化生產的一個障礙。為了克服多肽抗生素對細菌細胞的毒性,人們采用融合表達或選擇對多肽抗生素具有抗性的株系
抗生素多肽類特點介紹
包括多粘菌素 B 、多粘菌素 E 、萬古霉素、去甲萬古霉素及壁霉素。多粘菌素 B 和 E ,腎毒性大,療效差,只用于嚴重耐藥的 G- 桿菌感染。 ??萬古霉素和去甲萬古霉素屬于繁殖期殺菌劑,對包括多重耐藥的金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等 G+ 球菌有高度抗菌活性,對 G- 桿菌多
簡述多肽抗生素的作用機制
多肽抗生素通過作用于細菌細胞膜而起作用,其中,研究最清楚的是天蠶素。目前一般認為,天蠶素類多肽抗生素的殺菌機理是,天蠶素作用于微生物的細胞膜,在膜上形成跨膜的離子通道,破壞了膜的完整性,造成細胞內容物泄漏,從而殺死細胞。但對其具體作用過程、是否存在特異性的膜受體、有無其它因子協同等問題尚不十分清
關于多肽抗生素的優點介紹
靶位點不同,不產生耐藥性: 傳統抗生素抗菌機制是,抗生素與病原體特定部位的受體結合,從而使病原體的正常結構遭到破壞或使某些生物合成受阻,以達到抑菌或殺菌的作用。當其作用的靶位點發生改變時,抗生素就會失去其抗菌作用,這是為什么細菌對抗生素產生耐藥性的主要原因。而多肽抗生素直接破壞病原體細胞膜,殺
多肽物質分離與分析方法研究進展
摘 要 綜述了近幾年來多肽類物質的提取分離與分析方法,主要包括高效液相色法、電泳、質譜及核磁共振等方法在肽類物質研究中的最新應用進展。 多肽類化合物廣泛存在于自然界中,其中對具有一定生物活性的多肽的研究,一直是藥物開發的一個主要方向。生物體內已知的活性多肽主要是從內分泌腺組織器官、分泌細胞和體
關于多肽類抗生素的基本介紹
多肽類抗生素polypeptide antibiotic 具有多肽結構特征的一類抗生素。包括多粘菌素類(多粘菌素B、多粘菌素E)、桿菌肽類(桿菌肽、短桿菌肽)和萬古霉素。 從多粘桿菌屬不同的細菌中分離出的一組抗生素,根據其化學結構的不同可分為多粘菌素A、B 、C、D、E、K、M和P8種,其中僅
簡述多肽類抗生素的作用機理
此類抗生素首先影響敏感細菌的外膜。藥物的環形多肽部分的氨基與細菌外膜脂多糖的 2價陽離子結合點產生靜電相互作用,使外膜的完整性破壞,藥物的脂肪酸部分得以穿透外膜,進而使胞漿膜的滲透性增加,導致胞漿內的磷酸、核苷等小分子外逸,引起細胞功能障礙直致死亡。由于革蘭氏陽性菌外面有一層厚的細胞壁,阻止藥物
多肽合成儀概述(二)
3、固相多肽合成的應用——多肽合成儀 多肽固相合成技術的發明同時促進了多肽合成的自動化。世界上第一臺真正意義上的多肽合成儀出現在1980年代初期,它是利用氮氣鼓泡來對反應物進行攪拌,用計算機程序控制來實現有限度的自動合成。雖然在各項功能方面有著明顯的缺陷,但是它畢竟把人從實驗室里解放出來,極大地提高
簡述多肽類抗生素的毒副作用
包括三個方面: ①神經系統毒性。當劑量偏大或因腎功能不良藥物在體內積蓄時,可出現感覺異常、頭痛、嗜睡、興奮、共濟失調、視力與言語障礙等,這些癥狀均為可逆性。 ②腎臟毒性。全身給藥劑量過大或時間過長可出現腎臟毒性,尤其是原已有腎臟疾患則更易產生。 表現蛋白尿、管型尿、 血尿及尿素氮上升,若即時
關于多肽類抗生素體內代謝的介紹
兩藥主要從腎臟排泄。多粘菌素 B硫酸鹽排泄較慢,進入體內后有一延滯時間。注射后開始的12小時僅有0.1%藥量從尿中排出,但繼續用藥后則尿中排泄量增加,尿中可回收總量的60%;多粘菌素E甲烷磺酸鈉排泄較快,注射給藥8小時后的40%從尿中排出。在腎功能不良時,兩藥的消除半衰期明顯延長,必須減少藥量。
關于多肽抗生素的基本信息介紹
多肽抗生素是生物體內經誘導產生的一種具有生物活性的小分子多肽。 分子量在2000~7000左右,由20~60個氨基酸殘基組成。目前(2013年)世界上已知的多肽抗生素共有1200多種。由于最初人們發現這類活性多肽對細菌具有廣譜高效殺菌活性,因而命名為“antibacterialpeptides
多肽修飾合成常用策略(二)
4、豆蔻酰化和棕櫚酰化用脂肪酸酰化N末端可以讓多肽或蛋白質與細胞膜結合。N末端上豆蔻酰化的序列可以使Src家族的蛋白激酶和逆轉錄酶Gaq蛋白靶向結合細胞膜。利用標準的偶聯反應即可將豆蔻酸連接到樹脂-多肽的N末端,生成的脂肽可在標準條件下解離并通過RP-HPLC純化。5、糖基化糖肽類如萬古霉素和替考拉
RNAi的研究進展(二)
三,RNAi的應用前景RNAi 技術中的相關問題主要涉及以下幾點:(1) dsRNA 序列的選擇dsRNA 主要選自已知的cDNA 的開放閱讀框架(ORF) 中的基因區域。為防止mRNA 調控蛋白對RISC 與靶RNA 結合的干擾,應避免選擇包括:1) 起始密碼子下游或終止密碼的50~100 核
大環內酯類、林可霉素類及多肽類抗生素
第三十七章??大環內酯類、林可霉素類及多肽類抗生素?第一節????????????大環內酯類抗生素?大環內酯類抗生素是一類具有14—16碳內酯環共同化學結構的抗菌藥。早期的紅霉素治療呼吸道、皮膚軟組織等感染,療效確切,亦無嚴重的不良反應,但抗菌譜仍相對較窄,生物利用度低,因此臨床應用受限。近年新開發
多肽的合成與應用進展(二)
施陶丁格連接方法(圖5)是以疊氮反應為基礎,以C端的膦硫酯和N端的疊氮化合物反應生成酰胺膦鹽,酰胺膦鹽水解得到多肽和膦氧化物。 正交化學連接方法是改進的施陶丁格連接方法,通過簡化膦硫酯輔助基來提高片段間的縮合率。1.4 組合化學法[20~25] 組合化學法是20世紀80年代在固相多肽合成的基
多肽PEG聚乙二醇修飾
PEG修飾,即聚乙二醇修飾,又稱聚環氧乙烷修飾,是將PEG通過化學方法偶聯到蛋白質或多肽分子上,從而提升多肽活性的一種方法。自Davies 1977年用PEG 修飾牛血清白蛋白以來, PEG修飾技術廣泛應用于多種蛋白質和多肽的化學修飾。?PEG修飾具有延長半衰期、降低或消失免疫原性、減少毒副作用以及
心肺復蘇的研究進展(二)
三.CPR基礎與臨床的科學研究是一個系統工程? CPR不僅是將一個突然倒地的患者經過及時按壓,自主循環恢復送到醫院進行救治的簡單過程,也不是僅憑掌握CPR技術的目擊者實施的簡單救命技術,如果詳細閱讀2010AHA版的CPR指南,更多地是強調CPR從基礎到臨床,從社區到醫院,從現場目擊者到EMSS
第二代多肽合成儀
第二代多肽合成儀誕生在上世紀八十年代。 代表產品是Protein Technologies公司推出的PS3 Peptide Synthesizer以及Advanced ChemTech公司推出的ACT peptide synthesizer Model 90。標志性特點是溫和反應法合成多肽,一
聚乙二醇化提高多肽的藥效
多肽是應用潛力很大的生物活性物質,但這種小分子肽的修飾比較困難,半衰期極短,在修飾處理后數分鐘內多肽便會析出,還可能通過蛋白酶降解。而今,通過將多肽與聚乙二醇耦合可以解決這些問題。 聚乙二醇(PEG)是一種由環氧乙烷(CH2CH2O)2反復重復形成的鏈所組成的。聚乙二醇分子或長或短、呈直線
肽,二肽及多肽的區別
肽是氨基酸的鏈狀聚合物。由兩個氨基酸構成的肽是二肽,三肽和四肽等依此類推。通常把2-10個氨基酸構成的肽稱為寡肽;由更多氨基酸構成的肽稱為多肽。
多肽物質分離與分析方法研究(二)
1.2 親和層析(Affinity Chromatography,AC) AC是利用連接在固定相基質上的配基與可以和其特異性產生作用的配體之間的特異親合性而分離物質的層析方法。自1968年Cuatrecasas提出親和層析概念以來,在尋找特異親和作用物質上發現了許多組合,如抗原-抗體、酶-催化底物
小腸粘膜二糖酶的研究進展
動物的生長速度決定于消化和吸收發生的場所-消化系統。在動物的消化過程中,小腸刷狀緣膜期限消化是整個消化過程中蛭重要的步驟,在膜期消化過程中,小腸粘膜二糖酶發揮了關鍵的作用。二糖的徹底消化對動物體的營養起關鍵作用,但是要徹底的消化二糖在很大程度上依靠小腸微絨毛上的二糖酶發揮作用。本文綜述了小腸粘膜二糖
土壤酶化學計量研究進展(二)
?土壤(A)和凋落物(B)胞外酶活性對氮沉降的響應?該文的通信作者Robert L. Sinsabaugh更是土壤酶活研究領域的領軍人物,于08年在Ecology Letters上報道了全球尺度的土壤酶活化學計量研究成果(Robert L. Sinsabaugh, et al., 2008);于09
DNA快速檢驗全球研究進展(二)
2.2 快速擴增檢驗一種常用的快速擴增研究方法是選用合適的快速酶并結合快速循環程序對現有的常規試劑盒進一步優化,以達到縮短PCR擴增時間為目的。如2008年Vallone等[13]將PyroStart和SpeedSTAR兩種酶結合使用,PyroStart酶(Fermentas,Glen Burn
兒童腎移植研究進展(綜述)(二)
? 移植后需要考慮的問題??? 1、移植物的存活??? 隨著時間的推移,受助兒童移植腎存活率得到了大幅提升,無論移植物是來自存活還是死亡的捐贈者。??? 這些進展歸功于如下幾個因素:移植前準備的完善、移植技術的提高、更好的供體選擇、更有效的免疫抑制藥物、小兒特定藥代動力學的深入了解,以及詢證醫學藥物
利用超聲波萃取鹿茸多肽方法(二)
四、超聲波萃取法提取鹿茸多肽總結?上述實驗表明,采用超聲波萃取的方法提取鹿茸多肽更具優勢:(1)節約時間,效率高。?一小時內提取效率是勻漿法的10倍不止,且超聲萃取時長在40分鐘時相對獲得率最高;(2)提取獲得率高。?相對于勻漿法而言,超聲穩定期提取獲得率大約是勻漿法的4倍左右。五、新芝超聲波粉碎機
多肽的固相合成、切割及純化(二)
(五)合成結束后處理小心卸一柱子,倒出肽合成樹脂。若切割時,可按切割程序進入,否則將合成肽樹脂冷凍干燥后保存。?(六)合成過程的檢測報告1,,資源報告;2,脫保護圖譜;3,合成過程UV檢測圖譜? a,脫N端的Fmoc紫外吸收;? b,去Fmoc,洗柱紫外吸收;? c,溶解待合成接上去氨基酸的紫外吸收
基于尿液的疾病檢測研究進展(二)
6. Liver Transpl:新型尿液檢測技術可實現對肝臟移植個體酒精消耗的準確測定近日,刊登在國際雜志Liver Transplantation上的一篇研究論文中,來自意大利的研究人員通過研究表示,尿乙基葡糖苷酸(uEtG)可以準確檢測肝臟移植候選人和受者機體的究竟消耗,這也就表明尿乙