關于糖肽類抗生素的基本介紹
糖肽類抗生素在結構上共具高度修飾的七肽骨架,作用靶點在細菌胞壁成分D-丙氨酰-D-丙氨酸上。依據所含氨基酸的不同可分為四個族:vancomycin族,ristocetin族,avoparcin族,synmonicin族。 糖肽類有鏈霉菌或放線菌所產生,其結構為線性多肽。目前臨床應用的糖肽類抗菌藥物有萬古霉素、去甲萬古霉素和替考拉寧等。所有的糖肽類抗菌藥物對革蘭陽性菌有活性,包括甲氧西林耐藥葡萄球菌屬、JK棒狀桿菌、腸球菌屬、李斯特菌屬、鏈球菌屬、梭狀芽胞桿菌等。去甲萬古霉素、替考拉寧的化學結構、作用機制及抗菌譜與萬古霉素相仿。本類藥物為時間依賴性殺菌劑,但其 PK/PD 評價參數為 AUC/MIC。目前國內腸球菌屬對萬古霉素等糖肽類的耐藥率<5%,尚無對萬古霉素耐藥葡萄球菌的報道。對糖肽類抗生素高度耐藥的耐甲氧西林金葡萄球菌(MRSA)和耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)及腸球菌感染,目前可選用利奈唑胺。 隨著糖肽......閱讀全文
關于糖肽類抗生素的基本介紹
糖肽類抗生素在結構上共具高度修飾的七肽骨架,作用靶點在細菌胞壁成分D-丙氨酰-D-丙氨酸上。依據所含氨基酸的不同可分為四個族:vancomycin族,ristocetin族,avoparcin族,synmonicin族。 糖肽類有鏈霉菌或放線菌所產生,其結構為線性多肽。目前臨床應用的糖肽類抗菌
關于糖肽類抗生素的適應癥介紹
1、耐藥革蘭陽性菌所致的嚴重感染,包括 MRSA或 MRCNS、氨芐西林耐藥腸球菌屬及青霉素耐藥肺炎鏈球菌所致感染;也可用于對青霉素類過敏患者的嚴重革蘭陽性菌感染。替考拉寧不用于中樞神經系統感染。 2、粒細胞缺乏癥并高度懷疑革蘭陽性菌感染的患者。 3、萬古霉素尚可用于腦膜炎敗血黃桿菌
簡述糖肽類抗生素的作用機制
糖肽類抗生素作用機制通過作用于細菌細胞壁,與細胞壁黏肽合成中的D-丙氨酰-D-丙氨酸形成復合物,抑制了細胞壁的合成。其作用部位與β-內酰胺類抗生素不同,不與青霉素類競爭結合部位。此類抗生素的化學結構和作用機制獨特,故與其他抗菌藥物無交叉耐藥現象。
使用糖肽類抗生素的注意事項
1、禁用于對糖肽類過敏的患者。 2、不宜用于 ①外科手術前常規預防用藥;中心或周圍靜脈導管留置術的預防用藥;持續腹膜透析或血液透析的預防用藥;低體重新生兒感染的預防。 ②MRSA帶菌狀態的清除和腸道清潔。 ③粒細胞缺乏伴發熱患者的經驗治療。 ④單次血培養凝固酶陰性葡萄球菌生長而不能排除
使用糖肽類抗生素的注意事項
1、禁用于對糖肽類過敏的患者。 2、不宜用于 ①外科手術前常規預防用藥;中心或周圍靜脈導管留置術的預防用藥;持續腹膜透析或血液透析的預防用藥;低體重新生兒感染的預防。 ②MRSA帶菌狀態的清除和腸道清潔。 ③粒細胞缺乏伴發熱患者的經驗治療。 ④單次血培養凝固酶陰性葡萄球菌生長而不能排除
關于糖苷類抗生素的基本介紹
很多糖苷類抗生素在生物合成中經過了立體和區域選擇性的糖基化,在這一生物反應中,糖基轉移酶催化其結構中的糖基以單糖、雙糖和寡糖鏈的形式結合到配基上從而形成特定的C?、N?和O?苷(Fig.1)。糖苷類抗生素的生物合成途徑中,糖基化通常是后修飾的最后一步,如萬古霉素(vancomycin)、替考拉寧
關于多肽類抗生素的基本介紹
多肽類抗生素polypeptide antibiotic 具有多肽結構特征的一類抗生素。包括多粘菌素類(多粘菌素B、多粘菌素E)、桿菌肽類(桿菌肽、短桿菌肽)和萬古霉素。 從多粘桿菌屬不同的細菌中分離出的一組抗生素,根據其化學結構的不同可分為多粘菌素A、B 、C、D、E、K、M和P8種,其中僅
關于頭孢類抗生素的基本介紹
頭孢菌素類抗生素是廣泛使用的一種抗生素。頭孢菌素類分子中含有頭孢烯的半合成抗生素,屬于β-內酰胺類抗生素,是β-內酰胺類抗生素中的7-氨基頭孢烷酸(7-ACA)的衍生物,因此它們具有相似的殺菌機制。 本類藥可破壞細菌的細胞壁,并在繁殖期殺菌。對細菌的選擇作用強,而對人幾乎沒有毒性,具有抗菌譜廣
關于氯霉素類抗生素的基本介紹
氯霉素類抗生素,英文全名chloram phenicols,包括有氯霉素、甲砜霉素及無味氯霉素等。氯霉素的化學結構含有對硝基苯基、丙二醇與二氯乙酰胺三個部分(見圖),其抗菌活性主要與丙二醇有關。
關于細胞生物學名詞—糖肽的基本信息介紹
于細胞生物學名詞,糖肽(glycopeptide)即由短糖鏈和短肽連接而成所得到的化合物。在動物、植物及微生物中都有大量的糖肽被發現。 [1] 糖肽連鍵的主要類型有兩種:N–糖肽鍵、O–糖肽鍵。 糖肽連鍵的主要類型有兩種: 一、N–糖肽鍵,是指β–構型的N–乙酰葡糖胺異頭碳與天冬酰胺的γ–
關于大豆糖肽的生理功能介紹
1、吸收迅速,無需消化。大豆低聚肽和大豆低聚糖分子量都很小,無需消化可迅速進入血液發揮作用。藥代動力學顯示口服大豆糖肽后5min進入血液,15min后開始發揮功效,半衰期為12h。 2、具有良好的調節血脂的功能。實驗表明能顯著降低高血脂癥大鼠血清的TC、TG、LDL-C,升高HDL-C,改善血
關于多黏菌素類抗生素的基本介紹
多黏菌素類抗生素是1947年從多黏芽孢桿菌培養液中獲得的一組抗生素,含有多黏菌素A,B,C,D,E等多種成分,臨床僅用多黏菌素B和多黏菌素E。多黏菌素類屬窄譜抗生素,只對某些革蘭陰性桿菌具有強大抗菌活性,如大腸埃希菌、腸桿菌屬、克雷伯菌屬及銅綠假單胞菌呈高度敏感,特別對銅綠假單胞菌作用最強。志賀
碳青霉烯類抗生素的基本介紹
碳青霉烯類抗生素是抗菌譜最廣,抗菌活性最強的非典型β-內酰胺抗生素,因其具有對β-內酰胺酶穩定以及毒性低等特點,已經成為治療嚴重細菌感染最主要的抗菌藥物之一。其結構與青霉素類的青霉環相似,不同之處在于噻唑環上的硫原子為碳所替代,且C2與C3之間存在不飽和雙鍵(見圖);另外,其6位羥乙基側鏈為反式
唾液酸糖肽的基本信息
基本信息中文名稱:唾液酸糖肽英文名稱:Sialylglycopeptide英文別名:SGPCAS號:189035-43-6分子式:C112H187N15Na2O70分子量:2909.72唾液酸糖肽純度:>95.0%(LC)
關于氨基糖苷類抗生素的介紹
氨基糖苷類抗生素,因其分子結構都有一個氨基環醇類和一個或多個氨基糖分子,并由配糖鍵連接成苷而得名,多為極性化合物,易溶于水,胃腸道不易吸收,一般需要注射給藥。氨基糖苷類抗生素的作用為與細菌核糖體結合,干擾細菌蛋白質合成過程,為一類靜止期殺菌劑,是治療需氧革蘭陰性桿菌嚴重感染的重要藥物。 氨基糖
β內酰胺類抗生素的基本信息介紹
β-內酰胺類抗生素(β-lactams)系指化學結構中具有β-內酰胺環的一大類抗生素,包括臨床最常用的青霉素與頭孢菌素,以及新發展的頭霉素類、硫霉素類、單環β-內酰胺類等其他非典型β-內酰胺類抗生素。此類抗生素具有殺菌活性強、毒性低、適應癥廣及臨床療效好的優點。本類藥化學結構,特別是側鏈的改變形
最輕松的糖肽鑒定——PLGS、BiopharmaLynx糖肽分析
糖基化蛋白質參與了幾乎所有重要的生命過程,糖鏈的組成和結構對糖基化蛋白質的構象、功能以及與其它分子的相互作用都具有巨大的影響。許多蛋白類藥物都是糖基化蛋白質,如免疫球蛋白IgG等。蛋白糖基化一級結構的研究內容包括:糖鏈的糖型結構、糖基化修飾的氨基酸位點、以及兩者間的對應關系。這些信息都集中于糖肽結構
關于多肽類抗生素體內代謝的介紹
兩藥主要從腎臟排泄。多粘菌素 B硫酸鹽排泄較慢,進入體內后有一延滯時間。注射后開始的12小時僅有0.1%藥量從尿中排出,但繼續用藥后則尿中排泄量增加,尿中可回收總量的60%;多粘菌素E甲烷磺酸鈉排泄較快,注射給藥8小時后的40%從尿中排出。在腎功能不良時,兩藥的消除半衰期明顯延長,必須減少藥量。
大環內酯類抗生素的基本信息介紹
大環內酯類抗生素(macrolides antibiotics,MA)是一類分子結構中具有12-16 碳內酯環的抗菌藥物的總稱,通過阻斷50s 核糖體中肽酰轉移酶的活性來抑制細菌蛋白質合成,屬于快速抑菌劑。 主要用于治療需氧革蘭陽性球菌和陰性球菌、某些厭氧菌以及軍團菌、支原體、衣原體等感染。研究
頭孢菌素類抗生素的基本結構介紹
頭孢菌素類抗生素是從頭孢菌素的母核7-氨基頭孢烷酸(7-ACA)接上不同側鏈而制成的半合成抗生素。本類抗生素具有抗菌譜廣、殺菌力強、對胃酸及對β-內酰胺酶穩定,過敏反應少,(與青霉素僅有部分交叉過敏現象)等優點。根據其抗菌作用特點及臨床應用不同,可分為四代頭孢菌素)。
糖蛋白的糖肽連接鍵的類型介紹
糖蛋白的糖肽連接鍵,簡稱糖肽鍵。糖肽鏈的類型可以概況為: ① N-糖苷鍵型:寡糖鏈(GlcNAC的β-羥基)與Asn的酰胺基、N-未端的a-氨基、Lys或Arg的W-氨基相連 ② O-糖苷鍵型:寡糖鏈(GalNAC的α-羥基)與Ser、Thr和羥基賴氨酸、羥脯氨酸的羥基相連。 ③ S-糖苷
關于氯霉素類抗生素的臨床用藥介紹
由于氯霉素可引起嚴重的毒副作用,故臨床僅用于敏感傷寒菌株引起的傷寒感染、流感桿菌感染、重癥脆弱擬桿菌感染、腦膿腫、肺炎鏈球菌或腦膜炎球菌性腦膜炎同時對青霉素過敏的患者。應用時療程避免過長,既往有藥物引起血液學異常病史的病人應禁用。所有應用氯霉素治療的病人在開始治療時必須檢查白細胞、網織細胞與血小
關于喹諾酮類抗生素的應用介紹
氟喹諾酮類藥物是近年來治療下呼吸道感染的重要藥物,新一代含氟喹諾酮類衍生物的產生,使其藥理活性明顯拓寬,對革蘭陰性桿菌尤其是假單孢銅綠桿菌具有強大抗菌活性。此類抗生素具有組織濃度高,最低抑菌濃度( mIC)低等特點,臨床已用于治療院內呼吸道感染及重癥監護室中的感染。盡管目前公認喹諾酮類藥物如環丙
關于氯霉素類抗生素的體內代謝的介紹
氯霉素在胃腸道吸收良好,口服后1~2小時在血中即可達最高濃度。藥物在體內容易進入心包液、胸液、關節腔液、眼房水及腦脊液。眼局部滴用可使房水內藥物達到有效抑菌濃度,故氯霉素常制成滴眼劑使用。正常腦脊液內的藥物濃度可達血濃度的40~65%,當腦脊液有炎癥時其濃度可與血藥濃度近似。由于氯霉素的親脂性強
大環內酯類抗生素類抗生素的介紹
大環內酯類抗生素是指14至16元大環內酯類抗生素(如紅霉素類衍生物、乙酰螺旋霉素等)。而實際上,廣義的大環內酯類抗生素藥物包括:14至16元大環內酯類抗生素、24元或31元大環內酯內酰胺類抗生素(如他克莫司tacorolimus和西羅莫司sirolimus,免疫抑制劑)、多烯大環內酯類抗生素(如
關于青霉素類抗生素的體內過程介紹
不耐酸,口服胃酸破壞。i.m吸收快而完全,15-30min血藥濃度達峰值,t1/2 0.5-1h,作用維持4-6h,腦膜炎時,藥物進入腦脊液,達有效濃度。原形腎小管分泌排泄,與丙磺舒競爭排泄,合用提高青霉素血藥濃度。 給藥劑量:一般感染40-80萬u/次,2次/日i.m 嚴重感染4次/日,或
關于碳青霉烯類抗生素的臨床應用的介紹
碳青霉烯類抗生素主要使用于以下三類病人: 1、重癥感染包括院內獲得性肺炎、敗血癥、腹膜炎以及中性粒細胞減少的發熱病人,在病原體明確前,為了盡量覆蓋可能的病原菌,常作為經驗性治療的首選藥物,病原明確后可繼續使用,也可“降階梯治療”。 2、多重耐藥菌感染的治療,如產ESBLs菌株、產AmpC酶菌
關于青霉素類抗生素的不良反應介紹
1.過敏反應:皮膚過敏、血清病樣反應多見,過敏性休克:5-10/10萬,死亡率20%。 表現:循環衰竭,呼吸困難,中樞癥狀(昏迷、驚厥、意識喪失) 搶救:首選 腎上腺素,皮下或肌注0.5-1mg ;嚴重:稀釋后推注+氫化可的松 對癥治療:人工呼吸、吸氧、抗休克等 預防: ① 詢問過敏史
關于氨基糖苷類抗生素在體內吸收的過程介紹
1.吸收極性較大,口服很難吸收,僅作腸道消毒用。全身給藥多采用肌內注射,吸收迅速而完全。 2.分布血漿蛋白結合率均較低。在大多數組織中濃度都較低,腦脊液中濃度不到1%,即使在腦膜發炎時也達不到有效濃度。而在腎皮質和內耳內、外淋巴液中濃度較高,這可以解釋它們的腎臟毒性和耳毒性。 3.消除主要以
β內酰胺類抗生素的基本內容
β-內酰胺類抗生素(Beta-lactam antibiotic)是一種種類很廣的抗生素,其中包括青霉素及其衍生物、頭孢菌素、單酰胺環類、碳青霉烯和青霉烯類酶抑制劑等。基本上所有在其分子結構中包括β-內酰胺核的抗生素均屬于β內酰胺類抗生素。它是現有的抗生素中使用最廣泛的一類。此類抗生素具有殺菌活