簡述艾地苯醌的作用原理
艾地苯醌是輔酶Q10的類似物。輔酶Q是生物體內廣泛存在的脂溶性醌類化合物,具有促進氧化磷酸化反應和保護生物膜結構完整性的功能。不同來源的輔酶 Q 其側鏈異戊烯單位的數目不同,人類和哺乳動物是10個異戊烯單位,故稱輔酶 Q10。輔酶Q在體內呼吸鏈質子移位及電子傳遞中起重要作用,它是細胞呼吸和細胞代謝的激活劑,也是重要的抗氧化劑和非特異性免疫增強劑。......閱讀全文
簡述艾地苯醌的作用原理
艾地苯醌是輔酶Q10的類似物。輔酶Q是生物體內廣泛存在的脂溶性醌類化合物,具有促進氧化磷酸化反應和保護生物膜結構完整性的功能。不同來源的輔酶 Q 其側鏈異戊烯單位的數目不同,人類和哺乳動物是10個異戊烯單位,故稱輔酶 Q10。輔酶Q在體內呼吸鏈質子移位及電子傳遞中起重要作用,它是細胞呼吸和細胞代
簡述艾地苯醌的藥理作用
艾地苯醌具有抗氧化和清除自由基的活性,還可作為線粒體呼吸鏈中的電子載體加強有氧呼吸。實驗研究發現,艾地苯醌對大鼠大腦缺血和中樞膽堿、5-HT功能下降導致的遺忘癥和學習障礙有減輕作用。能抑制谷氨酸受體激動劑刺激引起的大鼠運動失調,可激活腦線粒體呼吸活性,改善腦缺血的腦能量代謝,改善腦部葡萄糖利用,
簡述艾地苯醌的基本用途
艾地苯醌慢性腦血管病及腦外傷等所引起的腦功能損害。能改善主觀癥狀、語言、焦慮、抑郁、記憶減退、智能下降等精神行為障礙。 [1] 艾地苯醌是新型的抗老年性癡呆的特效藥及腦功能代謝及精神癥狀改善藥。能改善腦能量的代謝,改善腦功能,并有輕度的降壓作用。臨床用于腦梗死、腦出血及動脈硬化后遺癥引起的腦功
簡述艾地苯醌的物化性質
外觀與性狀:從石油醚得橙色針狀結晶,熔點46~50℃。從己烷-乙酸乙酯得結晶,熔點52~53℃。極易溶于氯仿、甲醇或無水乙醇,易溶于乙酸乙酯,溶于多數有機溶劑,難溶于正己烷,幾不溶于水。 密度:1.08 g/cm3 熔點:52-55℃ 沸點:497.3oC at 760 mmHg 閃點:
簡述艾地苯醌的分子結構數據
1、 摩爾折射率:95.23 2、 摩爾體積(cm3/mol):330.9 3、 等張比容(90.2K):813.0 4、 表面張力(dyne/cm):36.4 5、 極化率(10-24cm3):37.75
簡述艾地苯醌的藥代動力學
1、藥代動力學 6例腦卒中后遺癥患者飯后口服本品30mg,Tmax為3.31小時,Cmax為290μg/ml,消除半衰期為7.69小時,尿中未檢出原形藥物,均為代謝物,24小時內尿中排泄率7.32%。 [6] 2、適應癥 慢性腦血管病及腦外傷等所引起的腦功能損害。能改善主觀癥狀、語言、焦慮
關于艾地苯醌的鑒別診斷介紹
(1)取有關物質檢查項下的供試品溶液2ml,加氰基醋酸乙酯1ml,振搖,再加氫氧化鉀無水乙醇溶液(1→20)2ml,振搖,應顯藍色,放置后,變為綠色。 (2)取吸收系數項下的溶液,照分光光度法測定,在278nm的波長處有最大吸收。取該溶液25ml,加硼氫化鈉5mg,振搖使溶解后,再測定,則
艾地苯醌的化合物簡介
中文名稱:艾地苯醌 中文別名:2-(10-羥基癸基)-5,6-二甲氧基-3-甲基-1,4-苯醌;艾地苯;2-(10-羥基癸基)-5,6-二甲氧基-3-甲基-2,5-環己二烯-1,4-二酮;6-(10-羥癸)-2,3-二甲氧-5-甲-1,4-苯醌; [3] 英文名稱:idebenone 英文
關于艾地苯醌的生產方法介紹
方法1: 3,4,5-三甲氧基甲苯、10-乙酰氧基癸酰氯和三氯化鋁在二氯乙烷中,冰浴冷卻攪拌2h,再室溫攪拌70h。傾入冰水,二氯甲烷提取,水洗,干燥。蒸除溶劑,得淺棕色油狀的6-(10-乙酰氧基-1-氧代癸基)-2,3-二甲氧基-5-甲基苯酚。然后加入甲醇和氫氧化鈉,室溫攪拌2h。蒸除溶劑,
關于艾地苯醌的含量測定介紹
照高效液相色譜法測定。 色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,甲醇-水(72∶28)為流動相,檢測波長為278nm,柱溫30℃。理論板數按艾地苯醌峰計算應不低于2000,艾地苯醌峰與內標物質峰的分離度應大于5.0。 [4] 內標溶液的制備 取醋酸曲安奈德適量,精密稱定,加
關于艾地苯醌的注意事項介紹
1.長期服用,要注意檢查GOT、GPT等肝功能。 2.對孕婦給予本品安全性還未完全確定,因而對妊娠婦女禁用。 3.由于本藥可向母乳中傳遞,因而授乳婦女應慎用藥。
關于艾地苯醌的基本信息介紹
艾地苯醌是一種有機化合物,分子式為C19H30O5,為黃色結晶或結晶性粉末,無臭。極難溶于水,極易溶于氯仿、甲醇或無水乙醇,易溶于醋酸乙酯,難溶于正已烷。是日本武田藥品工業株式會社1986年開發上市的一種智能促進藥;對線粒體功能有激活作用,對腦功能代謝和腦功能障礙有改善作用,能提高腦內葡萄糖的利
關于艾地苯醌的基本性狀介紹
橙黃色或橙色結晶性粉末。 在甲醇或氯仿中極易溶解,在無水乙醇或醋酸乙酯中易溶,在水中幾乎不溶。 熔點 本品的熔點為52~55℃。 吸收系數 取本品,精密稱定,加無水乙醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10μg的溶液,照分光光度法(中國藥典2000年版二部附錄Ⅳ A)在278nm的波長處測定
艾地苯醌的有關物質檢查介紹
有關物質 取本品,照含量測定項下的方法,加流動相溶解并定量稀釋成每1ml中含0.2mg的溶液,作為供試品溶液;量取適量,加流動相稀釋成每1ml中含0.04mg的溶液,作為對照溶液。取對照溶液20μl注入液相色譜儀進行予試,調節檢測靈敏度,使主成分峰的峰高約為記錄儀滿量程的50-60%。再準確量取
關于艾地苯醌的計算機化學數據介紹
1.疏水參數計算參考值(XlogP):4.3 2.氫鍵供體數量:1 3.氫鍵受體數量:5 4.可旋轉化學鍵數量:12 5.互變異構體數量:69 6.拓撲分子極性表面積:72.8 7.重原子數量:24 8.表面電荷:0 9.復雜度:502 10.同位素原子數量:0 11.確定原
簡述艾得新的毒理作用
遺傳毒性:艾拉莫德鼠傷寒沙門氏菌回復突變試驗、中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗和小鼠骨髓微核試驗的結果均為陰性。 生殖毒性:雌性和雄性大鼠在交配前經口服用艾拉莫德,在劑量達到60mg/kg/天時(按體表面積折算計,約相當于人體推薦劑量的10倍),交配率出現下降。在胚胎發育階段,雌性妊娠大鼠經口服用
簡述艾得辛的藥物相互作用
1、兒童用藥: 尚未在兒童和青少年對本品的有效性和安全性進行足夠的和良好對照的研究,且無可靠參考文獻。兒童和青少年應避免使用本品。 2、老年用藥: 未進行系統的老年患者用藥安全性研究,如使用需在醫生指導下慎用。 3、藥物相互作用: 未系統研究本品與其他藥物的相互作用。 體外試驗表明,
簡述艾得新的藥物相互作用
未系統研究本品與其他藥物的相互作用。 體外試驗表明,艾拉莫德對CYP2D6、CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4基本無抑制作用,表明本品不會因抑制上述P450同工酶而對通過這些酶代謝的藥物產生影響。
簡述前列地爾的作用機制
PGE1是廣泛存在于體內的生物活性物質,治療糖尿病神經病變的機制: 1、前列地爾改善血液動力學,通過增加血管平滑肌細胞內的CAMP含量,發揮其擴血管作用,降低外周阻力; 2、前列地爾改善血液流變學,PGE 可抑制血小板凝集 ,降低血小板的高反應和血栓素A(TXA)水平,可抑制血小板活化,促進
簡述艾拉莫德片的藥理作用
艾拉莫德可以抑制膠原性關節炎模型大鼠的足腫脹,緩解大鼠骨和軟骨組織的破壞。艾拉莫德的作用機制尚不完全清楚。文獻報道,在體外艾拉莫德可以抑制核因子-κB(NF-κB)的活性,進而抑制炎性細胞因子(白介素-1、白介素-6、白介素-8、腫瘤壞死因子α)的生成。艾拉莫德還可以在體外與小鼠和人的B細胞直接
簡述艾司唑侖的藥物相互作用
① 與中樞神經系統抑制藥(如乙醇、全麻藥、可樂定、鎮痛藥)、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥、三環類抗抑郁藥、筒箭毒、三碘季胺酚合用,作用相互增強。 ② 與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用,降壓藥作用增強。 ③ 與地高辛合用,地高辛血藥濃度增加。 ④ 與左旋多巴合用,左旋多巴療效降低。
簡述地佐辛的藥理作用
地佐辛是一種新合成的、結構類似于噴他佐辛的阿片κ受體部分激動劑,為非腸道用鎮痛藥。在動物模型中顯示烯丙嗎啡樣的拮抗作用,對嗎啡成癮的動物,本品能引起戒斷癥狀;其阿片受體激動作用可被納洛酮逆轉。本品在術后肌內注射10mg的鎮痛效果與10mg嗎啡或50~100mg哌替啶等效。起效時間和作用持續時間與
簡述地紅霉素的藥理作用
地紅霉素具有類似于紅霉素的抗菌譜。對衣原體、支原體有強大的抑制作用,對大多數革蘭陽性桿菌,地紅霉素的活性低于紅霉素2~4倍。對百日咳桿菌,地紅霉素的活性強于紅霉素4倍。地紅霉素的體外抗葡萄球菌活性相似于或小于紅霉素。地紅霉素在小于或等于0.03~0.12μg/ml時就能抑制化膿鏈球菌、肺炎鏈球菌
簡述地屈孕酮的藥理作用
地屈孕酮的藥理作用:地屈孕酮是一種口服孕激素,可使子宮內膜進入完全的分泌相,從而可防止由雌激素引起的子宮內膜增生和癌變風險。地屈孕酮可用于內源性孕激素不足的各種疾病。地屈孕酮無雌激素、雄激素及腎上腺皮質激素作用。地屈孕酮不產熱,且對脂代謝無影響。
簡述地屈孕酮片的藥理作用
地屈孕酮是一種口服孕激素,可使子宮內膜進入完全的分泌相,從而可防止由雌激素引起的子宮內膜增生和癌變風險。地屈孕酮可用于內源性孕激素不足的各種疾病。 地屈孕酮無雌激素、雄激素及腎上腺皮質激素作用。 地屈孕酮不產熱,且對脂代謝無影響。
簡述夫西地酸的藥理作用
夫西地酸為一種具有甾體骨架的抗生素,抑制細菌的蛋白質合成。而起抑菌或殺菌作用。對葡萄球菌(包括耐甲氧苯青霉素株或耐其他抗生素株)有較強的抗菌作用,對鏈球菌、腸球菌、白喉桿菌、梭狀芽胞桿菌、奈瑟菌屬以及結核桿菌也有一定的抗菌作用,對脆弱擬桿菌則作用較弱。
簡述米貝拉地爾的藥理作用
米貝拉地爾為新型選擇性T型鈣通道阻滯劑。它通過選擇性、競爭性地阻滯T型鈣通道,使冠狀動脈擴張和血管平滑肌松弛,對心肌收縮無抑制作用,可抑制竇房結,使心率減慢。不伴有反射性神經遞質興奮和激素分泌活動改變。動物試驗表明,米貝拉地爾能阻滯心臟和血管的L型鈣通道,能阻滯細胞內鈣離子的釋放。
簡述茚地那韋的藥理作用
1、茚地那韋的藥理作用 茚地那韋是一種蛋白酶抑制藥,具有抗HIV-1和HIV-2蛋白酶作用,但對HIV-1的選擇性高達10倍。它與蛋白酶的活性部位可逆性結合,發揮競爭性抑制效應,從而阻止病毒前體多聚蛋白質的分裂并干擾新的病毒顆粒的成熟。這種病毒顆粒仍處于未成熟狀態中,故延遲了HIV細胞間的蔓延
簡述地美環素的藥理作用
去甲金霉素為半合成的四環素類抗生素。抗菌譜與四環素相近,具有高效和長效性質。在四環素類中該品抗菌作用最強。口服吸收迅速,幾近完全。食物對其吸收無明顯影響。口服或靜注200mg,1小時后血清藥物濃度約為2.25μg/ml,12小時后尚有1.25μg/ml。 腎功能正常者半衰期約為16小時。其脂溶
簡述芐普地爾的藥理作用
芐普地爾為新型非選擇性鈣拮抗劑,可抑制鈣離子內流,高濃度具有抑制快Na 通道,具有奎尼丁樣、溴芐胺樣及維拉帕米樣抗心律失常作用。明顯抑制房室結有效不應期,減慢房室傳導,對房室旁路組織有同樣作用。同時具有膜穩定作用,對動作作電位最大上升速率和心肌各部位的自律性及傳導性均有抑制作用。此外,尚可抑制鉀