概述丙戊酸的藥代動力學
進行了多項丙戊酸鹽的藥代動力學研究,結果顯示: *采用血藥濃度作為指標的考察結果顯示,口服藥物的生物利用度接近100%; *大部分藥物在血液中分布,并存在與細胞外液的快速交換過程。同時藥物也可在腦脊液(CSF)和大腦總分布。CSF中丙戊酸鹽的濃度與血漿中游離藥物濃度接近。藥物的半衰期為15?17小時。兒童通常更短。 *產生治療作用的血清藥物濃度低限通常為40?50mg/L,范圍可放寬至40?100mg/L。如果確認有必要使血藥濃度更高,必須在產生的療效與可能產生的不良反應之間進行權衡,尤其是那些與血藥濃度相關的不良反應。但是,如果血藥濃度水平一直維持在150mg/L之上,則需要減低劑量。 *連續服藥3-4天后藥物的血藥濃度達到穩態。 *丙戊酸鹽在體內通過葡萄糖醛酸化和β-氧化等轉化后通過尿液排泄。 *丙戊酸鹽可被透析出來,但血液透析僅影響游離藥物的血藥濃度(約占血藥濃度的10%)。丙戊酸鹽對CYP450代謝系統所......閱讀全文
概述丙戊酸的藥代動力學
進行了多項丙戊酸鹽的藥代動力學研究,結果顯示: *采用血藥濃度作為指標的考察結果顯示,口服藥物的生物利用度接近100%; *大部分藥物在血液中分布,并存在與細胞外液的快速交換過程。同時藥物也可在腦脊液(CSF)和大腦總分布。CSF中丙戊酸鹽的濃度與血漿中游離藥物濃度接近。藥物的半衰期為15?
概述丙戊酸鈉緩釋片的藥代動力學
進行了多項丙戊酸鹽的藥代動力學研究,結果顯示: 采用血藥濃度作為指標的考察結果顯示,口服藥物的生物利用度接近100%; 大部分藥物在血液中分布,并存在與細胞外液的快速交換過程。同時藥物也可在腦脊液(CSF)和大腦總分布。CSF中丙戊酸鹽的濃度與血漿中游離藥物濃度接近。 藥物的半衰期為15-
關于丙戊酸鈉片的藥代動力學介紹
口服胃腸吸收迅速而完全,約1~4小時血藥濃度達峰值,生物利用度近100%,有效血藥濃度為50~100μg/ml。血藥濃度約為50mg/ml時血漿蛋白結合率約94%;血藥濃度約為100μg/ml時,血漿蛋白結合率約為80%~85%。 血藥濃度超過120μg/ml時可出現明顯不良反應。隨著血藥濃度增
關于丙戊酸鈉片糖衣的藥代動力學介紹
口服吸收迅速而完全,1~2小時達血藥濃度峰值。飯后服藥吸收較慢,但不影響吸收總量。腦脊液中藥物濃度為血藥總濃度的10%~20%,血漿蛋白結合率為85%~95%,半衰期(t1/2)為9~18小時。在肝內代謝,經腎臟排泄。肝損害患者的半衰期明顯延長。
關于戊酸雌二醇片的藥代動力學概述
1、吸收 戊酸雌二醇吸收迅速而且完全。在吸收和首次通過肝臟的過程中,類固醇酯分解為雌二醇和戊酸。同時,雌二醇進一步代謝為雌酮、雌三醇和硫酸雌酮。口服戊酸雌二醇后,只有約3%的雌二醇得到生物利用。食物不影響雌二醇的生物利用度。 2、分布 服藥后通常4-9小時達到雌二醇的最高血清濃度,約為15
關于戊酸雌二醇的藥代動力學介紹
1、吸收:戊酸雌二醇吸收迅速而且完全。在吸收和首次通過肝臟的過程中,類固醇酯分解為雌二醇和戊酸。同時,雌二醇進一步代謝為雌酮、雌三醇和硫酸雌酮。口服戊酸雌二醇后,只有約3%的雌二醇得到生物利用。食物不影響雌二醇的生物利用度。 2、分布:服藥后通常4-9小時達到雌二醇的最高血清濃度,約為15pg
概述丁丙諾啡透皮貼劑的藥代動力學
有證據表明,丁丙諾啡可經肝腸循環吸收。 未妊娠的大鼠以及妊娠大鼠的實驗結果表明;丁丙諾啡可以通過血腦屏障和胎盤屏障。通過胃腸外給藥,在動物腦中的藥物濃度(所含成分僅為丁丙諾啡原形)為口服用藥的2~3倍。肌肉注射或口服丁丙諾啡后,在胎兒的胃腸道內,丁丙諾啡具有明顯的蓄積作用,推測與膽汁排泄有關,
丙硫氧嘧啶片的藥代動力學
本品服用后經胃腸道迅速吸收,代謝速度快,需要經常服用。在24小時內,35%的藥物從尿中排出。
關于亮丙瑞林的藥代動力學
醋酸亮丙瑞林口服無效。皮下或肌內注射吸收良好。單次皮下注射3.75mg,1~2日血藥濃度達峰值為1~2ng/ml。用于前列腺癌時,每次皮下注射3.75mg,每 4周1次,共注射3次,達穩態血藥濃度為0.1~1ng/ml。本品在體內水解為4種降解產物,經腎臟排泄。單次皮下注射28日后原形藥和代謝物
氯苯磺酰丙脲的藥代動力學
氯苯磺酰丙脲自胃腸道吸收迅速,口服每次后1h即可從血漿中檢出,血漿藥物達峰時間為2~4h。正常人服用氯苯磺酰丙脲在1h內出現降血糖作用,3~6h內作用最大,并持續至少24h。氯苯磺酰丙脲在人體內肝臟發生代謝(80%),以原形藥物及羥基化或水解代謝物隨尿液中排泄,血漿半衰期約30~36h。服用1次
關于丙吡胺的藥代動力學介紹
口服后吸收良好,可達90%(因劑型而異)。廣泛分布于全身,表觀分布容積為3.0~5.7L/kg。蛋白結合率依血藥濃度而異,約為35%~95%。t1/2約4~10小時,腎肌酐清除率低于每分鐘40ml時為10~18小時。一次口服300mg后30分鐘至3小時可達治療作用,1~3小時血藥濃度達峰值,約持
簡述丁丙諾啡的藥代動力學
丁丙諾啡為阿片受體部分激動劑。鎮痛作用強于哌替啶。起效慢,持續時間長。對呼吸有抑制作用,但臨床未見嚴重呼吸抑制發生。藥物依賴性近似嗎啡。注射后吸收好,可通過胎盤及血腦屏障,在肝中代謝,由膽汁、糞便排泄。主用于各種術后止痛,癌性痛、燒傷、肢體痛、心絞痛等。作用持續時間6~8小時。
丙硫異煙胺的藥代動力學
口服迅速吸收(80%以上),廣泛分布于全身組織體液中,在各種組織中和腦脊液內濃度與同期血藥濃度接近。本品可穿過胎盤屏障。蛋白結合率約10%。服藥后1~3小時血藥濃度可達峰值,有效血藥濃度可持續6小時,T1/2約3小時。主要在肝內代謝。經腎排泄,1%為原形,5%為有活性代謝物,其余均為無活性代謝產
概述氧氟沙星滴眼液的藥代動力學
1.血中濃度 健康成人每30分鐘1次1滴、滴眼16次或每15分鐘1次1滴、滴眼32次時,30分鐘后的血中濃度分別為0.O19μg/ml,0.034μg/ml,之后逐漸減少。 2.眼內分布 對白內障患者在手術前每隔5分鐘1次,共計滴眼5次時,眼房水中的濃度在滴眼后1小時左右顯示出最高值(1.
概述氯普魯卡因的藥代動力學
局麻藥全身吸收的速率取決于所給藥的總量和濃度、給藥途徑、給藥部位的血管狀態及藥液中有無腎上腺素。腎上腺素可減少其吸收速率和血漿濃度,還可延長作用時間。氯普魯卡因作用開始快(通常6~12分鐘),麻醉持續時間達60分鐘,由于給藥的劑量和途徑不同,作用時間可略有不同。肝或腎的疾病、加入腎上腺素、影響尿
概述善思達的藥代動力學
吸收與分布:由于水溶性極低,善思達在肌肉注射后直至被分解為帕利哌酮和吸收進入全身循環之前的這段時間內會緩慢地溶解。單次肌肉注射給藥后,血漿中帕利哌酮的濃度逐漸升高,血藥濃度達峰時間(Tmax)的中位數為13天,制劑中的藥物最早從給藥后第1天即開始釋放,持續釋放的時間最長可達126天。 在三角肌
概述紅霉素的藥代動力學
紅霉素口服200mg~250mg,2h~3h后血藥濃度達峰值,一般低于1μg/mL。 藥物吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度較高(在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10~40倍)。 藥物在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍;在皮下組織、痰及支氣管分泌物
概述丙戊酸的藥物相互作用
在服用本品的同時服用誘導發作的藥物、或減低發作閾值的藥物是應仔細考量,根據潛在風險的嚴重程度可確定不使用或禁用。這類藥品主要包括大多數抗抑郁藥(丙咪嗪、SSRI)、安定藥(酚噻嗪和苯丁酮類藥物)、美爾奎寧(見后面章節)、丁環螺酮、曲馬多等。 1、禁止的聯合應用 與美爾奎寧合用:癲癇患者聯合服
棓丙酯注射液的藥代動力學
靜脈注射后體內分布以肝、肺濃度最高,心腎次之。可通過血-腦脊液屏障。主要從尿排泄,血消除半衰期為100分鐘。
丙泊酚注射液的藥代動力學
丙泊酚是一種起效迅速(約30秒)、短效的全身麻醉藥。通常從麻醉中復蘇是迅速的。像所有全身麻醉藥一樣,對丙泊酚的作用機理了解較少。 丙泊酚一次沖擊劑量后或輸注終止后,可用三室開放模型來描述。首相具有迅速分布(半衰期2~4分鐘)及迅速消除(半衰期30~60分鐘)的特點。丙泊酚分布廣泛,并迅速從機體消
概述世扶尼的藥代動力學
1.據Physicians Desk Reference(2000版)介紹,對于正常人群,口服頭孢地尼膠囊2~4小時達到最大血藥濃度。血藥濃度和劑量有關,但濃度的增長小于劑量的增加(從300mg(7mg/kg)到600mg(14mg/kg))。食物使膠囊中頭孢地尼的吸收達峰速度和AUC分別降低1
概述克林霉素的藥代動力學
1.克林霉素磷酸酯進入機體后在血液中堿性磷酸酯酶作用下很快水解為克林霉素。正常人的藥代動力學表明:單次靜脈滴注0.6g克林霉素磷酸酯,血液中克林霉素立即達高峰,濃度為11.09±2.02mg/L,8小時血藥濃度為1.69±0.35mg/L;單次肌注0.6g,血液中克林霉素1~2小時達到高峰,濃度
概述艾得辛的藥代動力學
24例健康志愿者,每組12例。單次給藥劑量組:分為低25mg、高50mg兩個劑量組。多次給藥劑量組:按低劑量25mg/次,12h給藥一次,連續給藥6日。進食后給藥:選擇單次給藥高劑量組受試者50mg/次口服。 艾拉莫德在體內符合一室模型的藥代動力學特性,在治療劑量范圍內(25mg~50mg),
概述派立明?的藥代動力學
布林佐胺局部滴用后被吸收進全身循環。由于它與碳酸酐酶2型同工酶的高度親和力,因此布林佐胺廣泛分布于紅細胞中,在全血具有較長的半衰期(平均接近24周)。在人類,其代謝產物N-脫乙基-布林佐胺與碳酸酐酶結合并聚集在紅細胞中。在有布林佐胺的情況下,其代謝產物主要與碳酸酐酶1型同工酶結合。布林佐胺及N-
概述輔舒酮的藥代動力學
靜脈注射給藥時,丙酸氟替卡松的藥動力學與給藥劑量成正比。在動物和人體試驗中,拋射劑 HFA 通過呼吸迅速清除,未見在人體中有明顯的代謝或蓄積。因血漿濃度達峰時間(tmax)和平均滯留時間均極短暫,所以 HFA 在血漿中停留時間短而沒有蓄積。 1、吸收: 在對健康志愿者進行的為期 14 天,吸
概述氟桂嗪的藥代動力學
本品吸收良好,口服后2-4小時血藥濃度達到峰值,連續服用5-6周達到穩態。 1、吸收 氟桂利嗪經由胃腸道吸收良好(>80%),口服給藥后2-4小時內達到血藥濃度峰值。在胃酸降低的情況下(胃pH值升高),其生物利用度會適當下降。 2、分布 氟桂利嗪與血漿蛋白結合率>99%。本品在健康人體和
概述地紅霉素的藥代動力學
口服吸收迅速。絕對生物利用度約10%。每天口服地紅霉素250mg,于第1天和第10天,達峰時間分別為3.9和4.1h;達峰濃度分別為0.3和0.4mg/L,蛋白結合率為15%~30%,表現分布容積平均為800L。血漿半衰期平均為8h。與紅霉素相比,地紅霉素均顯示血漿藥物濃度峰值較低,但持續時間較
概述頭孢丙烯片的藥代動力學
已有試驗證明空腹口服該藥片劑、膠囊劑和混懸劑具生物等效。以下數據主要來自膠囊劑的研究資料。 受試者空腹口服頭孢丙烯,約95%給藥量可被吸收。空腹口服頭孢丙烯250mg、500mg或1g,服藥后1.5小時內可達血藥峰濃度,平均血藥峰濃度分別為6.1、10.5和18.3μg/ml。 口服250m
概述特比澳的藥代動力學
正常人單次皮下注射rhTPO藥代動力學研究:受試者隨機分為150U/kg、300U/kg、600U/kg三個劑量組,每組8例,共24例,結果顯示在體內的吸收與消除過程基本符合線性動力學特征,三個劑量組的T1/2Ka分別為2.5±1.1h、3.2±2.6h和4.2±2.4h,Tmax分別為9.0±
概述欣百達的藥代動力學
度洛西汀腸溶膠囊消除半衰期大約為12小時(變化范圍為8~17小時),在治療范圍之內其藥代動力學參數與劑量成正比。一般于服藥3天后達到穩態血藥濃度。度洛西汀主要經肝臟代謝,涉及兩種P450酶:CYP2D6和CYP1A2。 吸收與分布-口服鹽酸度洛西汀腸溶膠囊吸收完全。平均滯后2小時,藥物開始被吸