關于注射用阿昔洛韋的毒理研究介紹
遺傳毒性:進行了16項遺傳毒性試驗,在4項微生物研究中未見致突變作用;在小鼠淋巴瘤細胞和人淋巴細胞上進行的2項體外細胞遺傳試驗結果表明,本品具有致突變作用。在5項體外細胞遺傳試驗(3項為中國倉鼠的卵巢細胞,2項為小鼠淋巴瘤細胞)中,未見致突變作用。在免疫功能不全的、正斷乳的、同源的幼鼠給藥后進行的2次體外細胞轉化試驗中,其中1次結果為陽性,可見細胞從形態上轉變為腫瘤細胞,而在另一試驗中,則未見同樣的結果(原因可能是敏感倍劑量給藥時,染色體的損傷無明顯變化);小鼠的顯性致死試驗(在人用劑量的36~73倍劑量下)結果為陰性。 生殖毒性:小鼠(450mg/kg/天,PO)和家兔(250mg/kg/天,SC)試驗結果表明,本品對其生育力和生殖功能無影響。小鼠和大鼠的血漿藥物濃度分別為人體血藥水平的9~18倍和8~15倍。小鼠和家兔給予更高劑量(50mg/kg/天,SC,分別為人用水平的11~22倍和16~31倍)時,可降低著床,但......閱讀全文
關于注射用阿昔洛韋的毒理研究介紹
遺傳毒性:進行了16項遺傳毒性試驗,在4項微生物研究中未見致突變作用;在小鼠淋巴瘤細胞和人淋巴細胞上進行的2項體外細胞遺傳試驗結果表明,本品具有致突變作用。在5項體外細胞遺傳試驗(3項為中國倉鼠的卵巢細胞,2項為小鼠淋巴瘤細胞)中,未見致突變作用。在免疫功能不全的、正斷乳的、同源的幼鼠給藥后進行
關于阿昔洛韋咀嚼片的毒理研究介紹
遺傳毒性:進行了16項遺傳毒性試驗,在4項微生物研究中未見致突變作用;在小鼠淋巴瘤細胞和人淋巴細胞上進行的2項體外細胞遺傳試驗結果表明,本品具有致突變作用。在5項體外細胞遺傳試驗(3項為中國倉鼠的卵巢細胞,2項為小鼠淋巴瘤細胞)中,未見致突變作用。在免疫功能不全的、正斷乳的、同源的幼鼠給藥后進行
關于阿昔洛韋分散片的毒理研究介紹
遺傳毒性:進行了1 6項遺傳毒性試驗,在4項微生物研究中未見致突變作用;在小鼠淋巴瘤細胞和人淋巴細胞上進行的2項體外細胞遺傳試驗結果表明,本品具有致突變作用。在5項體外細胞遺傳試驗(3項為中國倉鼠的卵巢細胞,2項為小鼠淋巴瘤細胞)中,未見致突變作用。在免疫功能不全的、正斷乳的、同源的幼鼠給藥后進
關于注射用阿昔洛韋的簡介
一、成份: 本品主要成份為:阿昔洛韋。 化學名稱:9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤。 分子式:C8H11N503 分子式:225.21 輔料為氫氧化鈉、注射用水。 二、性狀:本品為白色疏松塊狀物或粉末。 三、注射用阿昔洛韋,用于以下治療: 1.單純皰疹病毒感染:用于免疫缺陷者初發和復
阿昔洛韋膠囊的藥理毒理
抗病毒藥。體外對單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等具抑制作用。本品進入皰疹病毒感染的細胞后,與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細胞激酶,藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯,然后通過二種方式抑制病毒復制: ①干擾病毒DNA多聚酶,抑制病毒的復制; ②在DNA多聚酶作用下,與增長的DNA鏈結
簡述阿昔洛韋的藥理毒理
抗病毒藥。體外對單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等具抑制作用。該品進入皰疹病毒感染的細胞后,與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細胞激酶,藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯,然后通過二種方式抑制病毒復制: 1、干擾病毒DNA多聚酶,抑制病毒的復制; 2、在DNA多聚酶作用下,與增長的D
關于更昔洛韋滴眼液的毒理研究介紹
遺傳毒性:更昔洛韋在濃度分別為50~500mg/ml和250~2000mg/ml時,體外可增加小鼠淋巴瘤的突變和人淋巴細胞DNA的損傷。 生殖毒性:更昔洛韋靜脈給藥,對家兔和小鼠均顯示有胚胎毒性,并對家兔有致畸作用;更昔洛韋在人用靜脈給藥推薦劑量,可能引起致畸和胚胎毒性。 致癌性:小鼠經口給
關于更昔洛韋膠囊的毒理研究介紹
1、遺傳毒性:更昔洛韋膠囊Ames試驗結果陰性。體外試驗中,更昔洛韋可增加小鼠淋巴瘤細胞的突變和人淋巴細胞DNA的損傷。在小鼠微核試驗中,更昔洛韋靜脈注射給藥量相當于臨床暴露量的2.8至10倍時,有致裂變作用,但在與臨床暴露量相當時無此作用。 2、生殖毒性:雌性小鼠靜脈給予更昔洛韋的暴露量約為
關于注射用阿昔洛韋的用法用量介紹
一、成人常用量 1.重癥生殖器皰疹初治,按體重一次5mg/kg(按阿昔洛韋計,下同),一日3次,隔8小時滴注1次,共5日。 2.免疫缺陷者皮膚粘膜單純皰疹或嚴重帶狀皰疹,按體重一次5~10mg/kg,一日3次,隔8小時滴注1次,共7~10日。 3.單純皰疹性腦炎,按體重一次10mg/kg,
關于阿昔洛韋葡萄糖注射液的毒理研究介紹
遺傳毒性:進行了16項遺傳毒性試驗,在4項微生物研究中未見致突變作用;在小鼠淋巴瘤細胞和人淋巴細胞上進行的2項體外細胞遺傳試驗結果表明,本品具有致突變作用。在5項體外細胞遺傳試驗(3項為中國倉鼠的卵巢細胞,2項為小鼠淋巴瘤細胞)中,未見有致突變作用。在免疫功能不全的、正斷乳的、同源的幼鼠給藥后所
簡述阿昔洛韋膠囊的藥理毒理
抗病毒藥。體外對單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等具抑制作用。本品進入皰疹病毒感染的細胞后,與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細胞激酶,藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯,然后通過二種方式抑制病毒復制: ①干擾病毒DNA多聚酶,抑制病毒的復制; ②在DNA多聚酶作用下,與增長的DNA
簡述阿昔洛韋滴眼液的藥理毒理
1、藥理毒理: 阿昔洛韋(AZV)對Ⅰ、Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV)有效,其次對水痘-帶狀皰疹病毒(AZV)也有效,而對EB(Epstein-Barr)病毒及巨細胞病毒作用較弱。阿昔洛韋對Ⅰ、Ⅱ型單純皰疹病毒和水痘-帶狀皰疹病毒是由于AZV能被病毒編碼的胸苷激酶(TK)磷酸化為單磷酸無環鳥苷,后
簡述阿昔洛韋片的藥理毒理
1、藥理作用: 抗病毒藥。體外對單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等具抑制作用。本品進入皰疹病毒感染的細胞后,與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細胞激酶,藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯,然后通過二種方式抑制病毒復制: ①干擾病毒DNA多聚酶,抑制病毒的復制; ②在DNA多聚酶作用
簡述阿昔洛韋顆粒的藥理毒理
阿昔洛韋在體外對單純皰疹病毒、 水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等具有抑制作用。藥物易被單純皰疹病毒攝取,然后磷酸化為三磷酸酯,通過兩種方式抑制病毒復制;干擾DNA多聚酶,抑制病毒的復制;在DNA多聚酶作用下,與增長的DNA鏈組合,引起DNA鏈的延伸中斷。
使用注射用阿昔洛韋過量的介紹
服用劑量大于20克,可致興奮、激動、昏迷、震顫、無力。快速靜脈注射給予過高的劑量,阿昔洛韋會因其在腎小管中濃度過大而結晶積存(2.5mg/ml)導致由于肌酸酐及血尿素氮升高而繼發引起的腎衰。一旦發生腎衰及無尿癥,病人須作血液透析直至腎功能恢復。 阿昔洛韋可引起急性腎功能衰竭。腎損害患者接受阿昔
關于更昔洛韋的藥理毒理介紹
細胞內的丙氧鳥苷經脫氧鳥苷激酶作用被磷酸化為丙氧鳥苷的一價磷酸鹽,也可被一些細胞激酶進一步磷酸化為三價磷酸鹽,在被巨細胞病毒感染的細胞內丙氧鳥苷可被優先磷酸化。丙氧鳥苷三價磷酸鹽的代謝非常緩慢,從細胞外液分離后18 hr尚可保存 60~70%。其抑制病毒DNA合成的機制在于 1.競爭抑制脫氧鳥
關于阿昔洛韋軟膏的基本介紹
阿昔洛韋軟膏,適應癥為用于單純皰疹或帶狀皰疹感染。 成份:本品每克含主要成分阿昔洛韋30毫克。輔料為:凡士林、甘油、十八醇、十二烷基硫酸鈉、單硬脂酸甘油酯、三氯叔丁醇、輕質液體石蠟、二甲亞砜。 性狀:本品為白色軟膏。 作用類別:本品為皮膚科用藥類非處方藥藥品。 適應癥:用于單純皰疹或帶狀
關于阿昔洛韋顆粒的基本介紹
一、成份: 本品主要成份為阿昔洛韋。 化學名:9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤 分子式:C8H11N5O3 分子量:225.21 二、性狀:本品為白色或類白色可溶顆粒,無臭,味微甜。 三、適應癥: 1.單純皰疹病毒感染:用于生殖器皰疹病毒感染初發和復發病例;對反復發作病例本品用作預防。
關于阿昔洛韋的藥典信息介紹
一、基本信息 本品為9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤,按干燥品計算,含C8H11N5O3不得少于98.0%。 二、鑒別 1、在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。 2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集213圖)一致。 三、含量測定
關于阿昔洛韋滴眼液的基本介紹
阿昔洛韋滴眼液,適應癥為抗病毒藥。用于單純皰疹性角膜炎。 1、成份: 本品主要成份為阿昔洛韋,其化學名稱為9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤。 分子式:C8H11N5O3 分子量:225.21 本品每毫升含阿昔洛韋l毫克,輔料含增稠劑玻璃酸鈉。 2、性狀:本品為無色的澄明液體。 3、適應
關于阿昔洛韋凝膠的基本介紹
阿昔洛韋凝膠,適應癥為本品適用于免疫受損患者無致命危險的帶狀皰疹單純性皰疹病毒皮膚粘膜感染及早期生殖器皰疹病毒感染。 1、成份: 本品主要成份為阿昔洛韋,其化學名稱為9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤。 分子式:C8H11N5O3 分子量:225.21 2、性狀:本品為白色凝膠。 3、適應
關于阿昔洛韋的局部外用介紹
體表面積每25平方厘米用油膏長1.25cm。局部用藥,成人與小兒均每3小時一次,一日6次,共7日。 1、一旦皰疹癥狀與體征出現,應盡早給藥。 2、口服膠囊可同時進食,對吸收無明顯影響。生殖器復發性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。由于動物實驗曾發現該品對生育的影響及致突變,因此口服劑量與療程不
關于阿昔洛韋膠囊的基本介紹
一、成份: 本品主要成份及化學名稱為: 本品主要成份為阿昔洛韋,其化學名稱為:9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤。 分子式:C8H11N5O3 分子量:225.21 二、性狀:本品為膠囊劑,內容物為白色至類白色粉末。 三、適應癥: 1.單純皰疹病毒感染:用于生殖器皰疹病毒感染初發和復發病
關于阿昔洛韋的使用禁忌介紹
老年人:由于生理性腎功能的衰退,該品劑量與用藥間期需調整。以下情況需考慮用藥利弊:脫水或已有腎功能不全者,該品劑量應減少。嚴重肝功能不全者、對該品不能承受者、精神異常或以往對細胞毒性藥物出現精神反應者,靜脈應用該品易產生精神癥狀,需慎用。 1、對該品有過敏史者禁用。 2、肝、腎功能異常者需慎
關于更昔洛韋分散片的毒理研究介紹
遺傳毒性更昔洛韋濃度分別為50-500μg/ml和250-2000μg/ml時,體外可增加小鼠淋巴瘤細胞的突變和人淋巴細胞DNA的損傷。在小鼠微核試驗中,更昔洛韋在150和500 mg/kg(iv)(以AUC計算相當于人暴露量的2.8至10倍)時,有致裂變作用,但在50 mg/kg(以AUC計算
關于更昔洛韋眼用凝膠的毒理研究介紹
1、更昔洛韋眼用凝膠的遺傳毒性 更昔洛韋濃度分別為50~500μg/ml和250~2000μg/ml時,體外可增加小鼠淋巴瘤細胞的突變和人淋巴細胞DNA的損傷。在小鼠微核試驗中,更昔洛韋在150和500mg/kg(iv)(以AUC計算,相當于人口服給藥暴露量的2.8至10倍)時,有致裂變作用,
簡述阿昔洛韋眼膏的藥理毒理
阿昔洛韋(AZV)對Ⅰ、Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV)有效,其次對水痘-帶狀皰疹病毒(AZV)也有效,而對EB(Epstein-Barr)病毒及巨細胞病毒作用較弱。阿昔洛韋對Ⅰ、Ⅱ型單純皰疹病毒和水痘-帶狀皰疹病毒是由于AZV能被病毒編碼的胸苷激酶(TK)磷酸化為單磷酸無環鳥苷,后者再通過細胞酶的催
注射用阿昔洛韋的檢查方法
堿度取本品,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含阿昔洛韋12.5mg的溶液,依法測定(通則0631),pH值應為10.5~11.5溶液的澄清度與顏色取本品,加水溶解并稀釋制成每lml中約含阿昔洛韋50mg的溶液,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與2號濁度標準液(通則0902第一法)比較,不得更濃;如顯色,與黃
關于更昔洛韋片的藥理毒理介紹
本品為一種2‘—脫氧鳥嘌呤核苷的類似物,可抑制皰疹病毒的復制。其作用機理是:更昔洛韋首先被巨細胞病毒(CMV)編碼的蛋白激酶同系物磷酸化成單磷酸鹽,再通過細胞激酶進一步磷酸化成二磷酸鹽和三磷酸鹽。在CMV感染的細胞內,三磷酸鹽的水平比非感染細胞中的水平高100倍,提示本品在感染的細胞中可優先磷酸
關于泛昔洛韋片的藥理毒理介紹
本品在體內迅速轉化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋,后者對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1),Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒(VZV)有抑制作用。在細胞培養研究中,噴昔洛韋對下述病毒的抑制作用強弱次序排列為HSV-1、HSV-2、VZV。 作用機制如下:在感染上述病毒的細胞中,病