研究揭示抗精神分裂藥物抑制機制
中國科學院生物物理研究所趙巖研究組在抗精神分裂藥物研究中獲得新進展，首次闡明甘氨酸轉運蛋白GlyT1的底物識別和3種抗精神分裂候選藥物選擇性抑制GlyT1的機制。相關論文3月20日發表于《細胞》。精神分裂癥是一種高致殘率的精神疾病，至少困擾世界上約1%的人口，而GlyT1被認為是治療精神分裂癥的關鍵靶點之一。然而，目前針對GlyT1的治療精神分裂癥的藥物仍處在臨床試驗階段，探究GlyT1底物識別、離子結合、構象變化以及與其它臨床試驗藥物分子之間的構效關系，有助于加速靶向GlyT1的藥物開發進程。研究團隊在分辨率為2.6 ?的封閉態野生型GlyT1電鏡結構中發現了底物甘氨酸的結合，同時鑒定了共轉運的一個氯離子與兩個鈉離子的結合位點，闡釋了底物與離子結合及轉運的偶聯關系。通過對比其他神經遞質轉運蛋白的中央結合腔及離子結合位點，研究團隊識別出其中的關鍵差異殘基，并對構成GlyT1底物和離子結合口袋的保守殘基和差異殘基進行了功能鑒定。同......閱讀全文
生物物理所揭示甘氨酸轉運蛋白GlyT1的底物識別和抗精神分裂藥物抑制機制
甘氨酸是中樞神經系統中重要的神經遞質。在甘氨酸能神經元的抑制性突觸中，甘氨酸通過激活甘氨酸受體，控制呼吸節律、肌張力、運動協調，并參與中樞神經系統的早期發育；在谷氨酸能神經元的興奮性突觸中，甘氨酸作為共激動劑參與NMDA受體的激活，調控學習與記憶活動。突觸間隙中的甘氨酸濃度由兩種甘氨酸轉運蛋白（Gl
《臨床癌癥研究》：抗艾藥物可抑制癌細胞
這是醫學界又一個有心栽花花不開、無心插柳柳成蔭的美好故事 ?這是醫學界又一個有心栽花花不開、無心插柳柳成蔭的美好故事。第一個批準上市的艾滋病（AIDS）治療藥物最初是以癌癥治療為目標來研制的，而今天，科學家們正在將一個已獲批準的艾滋病病毒（HIV）藥物作為抗癌藥物進行人體臨床試驗。?據最新出版的美國
抗瘧疾藥物氯奎寧或可有效抑制癌癥的侵襲轉移
近日，來自法蘭德斯大學聯辦生物技術研究院的研究人員在對實驗動物進行研究時發現，抗瘧疾藥物氯奎寧或具有明顯的抗癌效應，截至目前，研究者們推測氯喹可以增加癌細胞對化療的敏感性。研究者表示，氯奎寧同樣可以使得腫瘤組織的異常血管正常化，結果從一方面來講會增加癌細胞的屏障功能，進而阻斷癌細胞的擴散和轉移；
顛覆認知！抗精神分裂藥物的作用機制與預想的不一樣
精神分裂癥是一種嚴重的精神障礙，患者可能出現感知、思維和情感方面的嚴重紊亂，對日常生活產生十分惡劣的影響。 多巴胺假說是精神分裂癥發病機制的重要假說之一。多巴胺假說認為，精神分裂癥可能與大腦中多巴胺的過度活躍有關。過度活躍的神經遞質導致特定神經回路的失衡，從而引發幻覺、妄想、思維紊亂、情感疏離
抑制試驗常用的藥物
常用地塞米松抑制試驗。地塞米松為人工合成的強效糖皮質激素類藥，抑制垂體釋放ACTH，因而間接抑制腎上腺皮質激素的合成和釋放，用于判斷腎上腺皮質功能紊亂是否因下丘腦垂體功能異常所致。下丘腦性皮質醇增多，給藥后17-OHCS可較基礎水平降低50%以上；而異源性ACTH綜合征、腎上腺皮質癌或瘤性皮質醇增多
抑制試驗常用的藥物
常用地塞米松抑制試驗。 地塞米松為人工合成的強效糖皮質激素類藥，抑制垂體釋放ACTH，因而間接抑制腎上腺皮質激素的合成和釋放，用于判斷腎上腺皮質功能紊亂是否因下丘腦垂體功能異常所致。 下丘腦性皮質醇增多，給藥后17-OHCS可較基礎水平降低50%以上； 而異源性ACTH綜合征、腎上腺皮質癌
抗微管藥物實驗
抗微管藥物實驗主要用于（1）尋找新抗癌藥（2）研究抗癌藥作用機制。實驗方法原理微管蛋白溶液在0~4℃是無色透明溶液，當溫度升高，或37℃保溫時，管蛋白聚合生成微管，隨之溶液的濁度增加，吸收度（OD）上升，這可用分光光度計，在 350 nm 波長測得，根據所測得的OD值對保溫時間作圖，繪出“S”型聚合
抗微管藥物實驗
實驗方法原理 微管蛋白溶液在0~4℃是無色透明溶液，當溫度升高，或37℃保溫時，管蛋白聚合生成微管，隨之溶液的濁度增加，吸收度（OD）上升，這可用分光光度計，在 350 nm 波長測得，根據所測得的OD值對保溫時間作圖，繪出“S”型聚合曲線。相反，將已聚合的微管溶液放水浴。亦可以測定其解聚曲線。
上海藥物所抗精神分裂癥1類新藥TPN672獲準進入臨床研究
近日，由中國科學院上海藥物研究所沈敬山課題組和蔣華良課題組合作研發的抗精神分裂癥1類新藥TPN672及其片劑獲得國家食品藥品監督管理總局（CFDA）核準簽發的“藥物臨床試驗批件”，獲準進行臨床研究。這是兩組合作共同獲得的第三個國家1類新藥臨床批件。 上海藥物所自1932年建所伊始，就開創了從解
肝臟藥物有望抑制細菌感染
北卡羅萊納州立大學的研究人員發現，常用的由仲膽汁酸制成的藥物可以在體外影響艱難梭菌（C. diff）的生命周期，并降低小鼠對艱難梭菌的炎癥反應。這些發現有助于了解如何將該藥物用于未來的人類C. diff感染治療。 熊二醇，熊去氧膽酸或UDCA-是由腸道細菌產生的仲膽汁酸，并且還被FDA批準用于
抑制尿酸生成的藥物介紹
抑制尿酸生成的藥物：通過抑制黃嘌呤氧化酶，阻斷次黃嘌呤、黃嘌呤轉化為尿酸，從而降低血尿酸水平。廣泛用于原發性及繼發性高尿酸血癥,尤其是尿酸產生過多型，以及不宜使用促尿酸排泄藥者。別嘌醇：通過抑制黃嘌呤氧化酶使尿酸生成減少。推薦成人初始劑量一次50 mg、1~2次/天，每次遞增50~100 mg，一般
抗心肌血損傷藥物研究
激活α1-腎上腺素受體（α1-ARs）可以對抗缺血/再灌損傷的心肌產生保護作用，但是參與心肌保護作用的α1-AR亞型及其保護機制尚未完全闡明。中科院上海生命科學研究院健康所分子心臟學研究組博士生高鴻和陳樂在攻讀博士學位期間，在其導師楊黃恬研究員的指導下，研究證明了α1腎上腺素受體激動劑phenyle
上海藥物所發現抗多發性骨髓瘤的UPP通路抑制劑
靶向抑制泛素-蛋白酶體降解通路（ubiquitin-proteasome pathway，UPP）已成功應用于多發性骨髓瘤的治療。中國科學院上海藥物研究所李佳課題組通過建立Ub-G76V-YFP的UPP報告基因細胞篩選模型，發現麻風樹來源的Curcusone D是UPP通路抑制劑，在多發性骨髓瘤
兩機構聯合發現新型肺炎有治療作用的老藥和中藥
由中國科學院院士蔣華良、饒子和領銜，20余個課題組參與的中國科學院上海藥物研究所和上海科技大學免疫化學研究所抗2019-nCoV病毒感染聯合應急攻關團隊，利用前期抗SARS藥物研究積累的經驗，開展抗2019-nCoV藥物研究。饒子和/楊海濤團隊快速表達了2019-nCoV水解酶（Mpro）并獲得
新型精神分裂癥治療藥物正式在中國上市
一種新型精神分裂癥治療藥物正式在中國上市。該藥物生產商、世界第三大制藥企業賽諾菲—安萬特4月9日在上海向媒體介紹說，該新藥不僅能有效控制精神分裂癥多維癥狀，且對其它受體基本無作用，所以較少產生不良反應。 中國殘疾人聯合會主席團副主席、中華醫學會精神病學分會名譽主委張明園教授，以及中華醫學會精神
上海藥物所發現新型抗MRSA候選藥物
耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）作為社區獲得性感染和院內獲得性感染中最常見的病原菌之一，其感染者的死亡率比非耐藥細菌感染者的死亡率高出64%，被世界衛生組織列為十分嚴重的耐藥細菌，呼吁開發新型抗生素用于治療MRSA感染。 螺嘧啶三酮類化合物是一類全新結構、全新作用機理的新型抗菌化合物，對多
上海藥物所發現新型抗MRSA候選藥物
耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）作為社區獲得性感染和院內獲得性感染中最常見的病原菌之一，其感染者的死亡率比非耐藥細菌感染者的死亡率高出64%，被世界衛生組織列為十分嚴重的耐藥細菌，呼吁開發新型抗生素用于治療MRSA感染。 螺嘧啶三酮類化合物是一類全新結構、全新作用機理的新型抗菌化合物，對多
－抗炎癥治療？精神分裂癥患者大腦免疫細胞異常活躍
全球共有1%的人患精神分裂癥，而且對于直系親屬中父母或者兄弟姐妹患精神疾病的人群而言，10%會得精神分裂癥。目前對其治療手段主要通過抗精神病藥物控制神經遞質多巴胺和谷氨酸，調節大腦神經的紊亂失衡從而治療精神分裂。但是，這些藥物通常存在一定副作用，且患者停止服用后會有復發的可能。 英國醫學研究理
第十四章－－－－－抗精神失常藥
第十四章? ???抗精神失常藥?? [目的要求]作用、作用機制、用途和主要不良反應。2．掌握氯氮平、利培酮的作用特點及應用。3．掌握米帕明的作用特點及應用。4．熟悉氟奮乃靜、三氟拉嗪、氟哌啶醇、五氟利多及碳酸鋰的作用和應用特點。?[教學內容]????精神失常是由多種原因引起的在認知、情感、意識、行為
并非束手無策－親環素抑制劑或成為廣譜抗冠狀病毒藥物
近日，“上海市公共衛生臨床中心”微信公眾號刊發題為《公衛·科普 | 武器！面對新型肺炎，我們并非束手無策 ——2019新型冠狀病毒的抗病毒治療選擇》一文，作者署名為盧洪洲。公開資料顯示，盧洪洲為感染病專家、復旦大學附屬上海市公共衛生臨床中心黨委書記。文章中介紹了多種潛在有效的藥物可用于抗擊新型冠
抗蠕蟲藥物氟苯達唑或能有效抑制黑色素瘤的生長和擴散
近日，來自澳大利亞新南威爾士大學的科學家們通過研究發現，一種使用了將近40年，用于治療人類和動物蠕蟲感染的藥物或能用來抑制小鼠機體中黑色素瘤的生長和擴散，在歐洲這種藥物是一種非處方藥物，通常能用來抗蠕蟲控制患者機體的寄生蟲感染。 這種藥物名為氟苯達唑（flubendazole），其能有效抑制小
藥物研究有望抑制腦膠質瘤
近日，首都醫科大學北京市神經外科研究所、附屬北京天壇醫院江濤教授團隊、香港科技大學王吉光教授團隊與北京師范大學樊小龍教授團隊合作，闡述了首次在繼發膠質母細胞瘤中發現MET的第14號外顯子跳躍(METex14)，以及PTPRZ1-MET(ZM)融合基因和METex14等MET基因相關變異可促進腦
哮喘藥物或與兒童生長抑制有關
哮喘是一種慢性肺部疾病。根據美國疾病防控中心數據顯示，美國約2500萬人患有哮喘，這一比例在兒童中更高，約9.3%的兒童被認為患有該疾病。 美國國家心肺血液研究所指出，吸入式皮質類固醇是長期控制哮喘的首選藥，并且它們是治療由這些疾病引起的氣道發炎和狹窄最有效的藥物。 最近兩篇關于吸入性皮質
關于造血功能抑制藥物的介紹
(1)白消安(馬利蘭)：開始劑量4～6mg/d。最大療效出現在2～4個月之后。約84%患者可望緩解。緩解期可持續1年左右。緩解后如用1～2mg/周維持治療，用藥4周，間歇4周，可將緩解期延長到3年左右。當血小板數≤300×109/L(30萬/mm3)時應予停藥。 (2)苯丁酸氮芥：開始劑量
百健收購輝瑞全球首創精神分裂認知障礙藥物
3月12日，百健（Biogen）公司宣布與輝瑞公司就藥物PF-04958242達成收購協議，該藥物是一款全球首創的準臨床2b期AMPA受體增效劑，用于治療精神分裂癥相關認知障礙（CIAS）。此次資產收購將包括前期支付7500萬美元，以及另外高達5.15億美元的開發和商業化里程碑付款，外加一定比例
武田及住友精神分裂癥藥物Latuda獲歐盟批準
武田(Takeda)與日本住友制藥(Dainippon Sumitomo Pharma)3月31日宣布，抗精神分裂癥藥物Latuda(lurasidone，魯拉西酮)上市許可申請(MAA)獲歐盟委員會(EC)批準，用于精神分裂癥(schizophrenia)成人患者的治療。此前，歐洲藥品管理
抗高血壓藥物的臨床應用
? 近年來，隨著人們物質生活水平的提高和生活節奏的加快，高血壓疾病的發病率正逐漸增高，且患者有年輕化趨勢。高血壓病是以循環動脈壓增高為主要表現的臨床綜合征，是最常見的心血管疾病。我院為一所大型綜合性醫療單位，地處魯西北經濟欠發達地區，用藥品種繁多，新藥的增加雖擴大了醫師用藥的選擇范圍，但由于價格
抗膽堿能藥物的概述
抗膽堿能藥有抑制分泌和解痙的效能,常用于胃腸道疾病。迷走神經與胃腸 道疾病的某些不適癥狀有關,在特定情況下通過化學方法將其阻滯是有助于治療的。抗膽堿能藥并不能使癥狀全部解除,這可能是由于化學方法尚未能完全阻滯迷走神經 的沖動。更精確地說,欲使迷走神經達到100%多阻滯，所需抗膽堿能藥的劑量也將引
抗甲狀腺藥物的探索與突破
甲狀腺功能亢進(簡稱“甲亢”)是內分泌科第二常見疾病，影響著全球約2%的女性和0.2%的男性健康。一項流行病學調查表明，中國甲亢總發病率為3%，其中女性為4.1%，男性為1.6%。中華醫學會內分泌學分會甲狀腺學組2010年組織的中國十城市甲狀腺流行病學調查結果顯示，我國十城市人群的甲亢患病率為3
抗凝藥物－Vorapaxar－該咋用？
? 在過去的十幾年里，對于急性冠脈綜合癥的患者（尤其是植入冠脈支架的患者）的標準治療方案一直都是雙聯抗血小板治療，即阿司匹林 + 一種二磷酸腺苷受體拮抗劑。然而，雙聯療法抗凝的同時也帶來了出血的煩惱，特別是出血性卒中的威脅。??? 1、TRA 2°P-TIMI50 試驗??? TRA 2°P-TIM