關于注射用重組葡激酶的動物藥代動力學介紹
１、注射用重組葡激酶— 分布及代謝：大鼠靜注r-Sak428μg/kg劑量后，藥物立即進入血液循環，而后分布到各組織臟器中，組織分布含量較高的器官除血液外，于腎、脾、肝、心、胃等其他組織中含量均很低，在所有組織中給藥后5分鐘含量最高，隨時間延長，而逐漸下降，尿和膽汁是主要排泄途徑，給藥428μg/kg劑量后，24小時尿累計排泄量為50.08%，糞便為2.75%，膽汁居中為8.89%，原形物分析結果血漿中原形藥物占90%以上，尿中原形物占70%以上。 ２、注射用重組葡激酶— 采用同位素示蹤法，對大鼠靜注142.8、428、1286μg/kg三種劑量的r-Sak藥代動力學研究表明，濃度--時間曲線符合二室模型的特征，半衰期分別為0.0479、0.0472、0.0489hr，濃度--時間曲線下的面積(AAUC)分別為3.507、8.352、38.415μg/ml.hr，與劑量呈正相關，相關系數r=0.98。......閱讀全文
重組葡激酶的簡介
組葡激酶 (Recombinant Stapylokinase r-Sak )[1]是通過基因工程的方法制備的一種新型溶血栓藥物。用于由血栓引起的急性心肌梗塞的治療，并有治療外周血管血栓及由血栓引起的缺血性組織壞死類疾病的應用前景，也可開發成預防治療血栓病的藥物。它與目前臨床使用的鏈激酶 (SK
葡激酶的來源相關介紹
葡激酶是由金黃色葡萄球菌(Staphylocous aureus)分泌的葡萄糖球菌激酶，簡稱葡激酶(SAK)。但由于葡激酶分泌的量極少，而且直接利用金黃色葡萄球菌發酵，易被金黃色葡萄球菌自身產生的內毒素污染，不僅產量低而且純化步驟復雜。20世紀80年代初，Sako T等從金黃色葡萄球菌中提取到含
關于葡激酶的詳細敘述
1、慎用： (1)10天內曾做手術或有外傷(包括創傷性活檢、胸腔穿刺、心臟按摩、動脈穿刺等)者； (2)潰瘍性結腸炎或憩室炎； (3)凝血障礙(如凝血因子缺乏、非狼瘡型抗凝物、嚴重血小板減少等)； (4)房顫或心內血栓； (5)嚴重高血壓(舒張壓大于14.67 kPa)； (6)妊娠
概述葡激酶的臨床應用
重組葡激酶是一種強效且具有纖維蛋白特異性的新型纖溶酶原激活劑類的溶栓藥物。目前，用于治療心肌梗死和腦栓塞等血栓疾病的溶栓藥物主要有：組織纖溶酶原激活劑(tissue type plasminogen activator，tPA)、尿激酶(urokinase)、鏈激酶(streptokinase)
葡激酶的臨床研究分析介紹
葡激酶的研究，國內外正處于臨床前和臨床試驗階段。Vanderschueren S等在對100名急性心肌梗死病人的臨床試驗中(52名使用重組組織纖溶酶原激活劑；48名患者用重組葡激酶，其中25名采用10 mg，23名采用20 mg劑量)，比較了重組葡激酶兩個劑量(10和20 mg，30 min一次
葡激酶的藥物相應作用
1.本藥與阿司匹林合用，可使出血時間延長，發生出血性并發癥的危險性增加。故缺血性腦卒中患者在血栓溶解完成以前，應避免使用阿司匹林。 2.本藥可改變血小板的功能，增強抗凝血作用，與吲哚美辛、雙嘧達莫、保泰松及其他已知的能顯著影響血小板完整性的藥物合用時，發生出血的危險性增加。 3.與依替貝肽、
簡述葡激酶的結構與性質
成熟的葡激酶分子中含有136個氨基酸，相對分子質量為1．6×104～2．25×104，肽鏈中沒有二硫鍵，對其溶液中的構象研究表明，分子中有兩個相似大小的結構域，分子形狀類似兩頭易變的“啞鈴”。其等電點為6．8，半衰期為6～7 rain。成熟的葡激酶容易降解，N末端常缺少6或10個氨基酸殘基，但降
金葡菌激酶的基本信息
中文名稱金葡菌激酶英文名稱staphylokinase定 義存在于葡萄球菌屬細菌培養濾液中，可激活血纖蛋白溶酶原成為血纖蛋白溶酶，促進血纖蛋白溶解的酶。應用學科生物化學與分子生物學（一級學科），酶（二級學科）
金葡菌激酶的基本信息
中文名稱金葡菌激酶英文名稱staphylokinase定 義存在于葡萄球菌屬細菌培養濾液中，可激活血纖蛋白溶酶原成為血纖蛋白溶酶，促進血纖蛋白溶解的酶。應用學科生物化學與分子生物學（一級學科），酶（二級學科）
關于葡激酶的藥理作用介紹
葡激酶是由某種金黃色葡萄球菌培養產生，也可經基因克隆技術獲得，稱r-SAK，具有抗原性。使用后抗體可持續1～2周，但其兩種SAK變異體幾乎不產生抗體。葡激酶溶栓作用類似鏈激酶，先與纖溶酶原形成復合物，使復合物中的纖溶酶原轉變為纖溶酶，然后形成纖溶酶-葡激酶復合物，再激活纖溶酶原轉化為纖溶酶，從而
葡激酶的禁忌癥有哪些？
對本藥過敏者。2周內有出血、手術、外傷史、心肺復蘇或不能實施壓迫止血的血管穿刺患者，近期有潰瘍病史、食管靜脈曲張、潰瘍性結腸炎或出血性視網膜病變患者、未控制的高血壓(血壓≥160/110mmHg以上)或疑為主動脈夾層者、凝血障礙及出血性疾病患者，嚴重肝、腎功能障礙患者、近期患過鏈球菌感染者禁用。
簡述注射用重組葡激酶的禁忌
以下患者禁用注射用重組葡激酶： 1．兩周內曾有碰撞或外傷史、外科手術史、不能實施壓迫的血管穿刺、分娩史及器官活體組織檢查史者。 2．兩周內發生過胃腸道或泌尿道出血、糖尿病性出血性視網膜病，及其它活動性出血者。 3．腦血管意外史。 4．高血壓患者經治療后在溶栓前，收縮壓≥180毫米汞柱和(
關于葡激酶的不良反應的介紹
1、本藥對溶解纖維蛋白的特異性低，易產生全身性溶栓并發癥。表現為： (1)出血：可為大量出血或致命性的中樞神經系統出血。如為注射部位出現血腫，則不需停藥。 (2)變態反應：常引起中等發熱，但過敏反應少見。 (3)血栓脫落：未完全溶解的血栓脫落并不常見。 (4)再栓塞：溶栓后，由于最初觸發
關于注射用重組葡激酶的簡介
注射用重組葡激酶，適應癥為適用于成人由冠狀動脈血栓引起的急性心肌梗塞溶栓治療。本品應在癥狀發生后，盡可能早期使用。 成份：注射用重組葡激酶為利用基因重組技術生產的重組葡激酶(r-Sak) 性狀：注射用重組葡激酶為白色疏松體。溶解后為澄明液體，不含有肉眼可見的不溶物。 適應癥：適用于成人由冠
葡激酶的作用與作用機制的相關介紹
葡激酶是一種對纖維蛋白高度專一的纖溶蛋白酶原激活物，它與纖溶酶原以1：1等分子結合，形成無活性的纖溶酶原葡激酶復合物，再以限速步驟產生有活性的纖溶酶葡激酶復合物。其作用機制完全不同于以往臨床使用的以直接方式發揮作用的纖溶酶原激活劑如尿激酶等，葡激酶作用過程中不伴有蛋白裂解。纖溶酶原葡激酶復合物的
關于注射用重組葡激酶的臨床研究介紹
注射用重組葡激酶臨床試驗進行了I期、Ⅱ期及開放試驗。I期臨床完成了健康人耐受和藥代動力學試驗。Ⅱ期臨床試驗為隨機、單盲、對照試驗。治療組用r-Sak15mg，對照組用國產重組鏈激酶(r-Sk)。本試驗入選131例急性心肌梗塞患者，其中r-SaK試驗組68例，r-SK對照組63例；試驗組和對照組接
使用注射用重組葡激酶的注意事項
1、注射用重組葡激酶— 作為急性心肌梗塞的溶血栓治療，應該在癥狀開始后盡早使用，臨床研究結果表明，癥狀出現后6小時內用藥的療效優于6～12小時用藥。不推薦用于發病時間超過12小時者。 2、注射用重組葡激酶—?在溶栓治療期間，必須仔細觀察所有潛在出血點(如導管插入部位、穿刺點、切開點及肌注部分)
簡述注射用重組葡激酶的藥理作用
注射用重組葡激酶為利用基因重組技術生產的重組葡激酶(r-Sak)，具有溶栓作用。其溶栓作用的機理為：r-Sak與血漿中纖溶酶原形成復合物，激活纖溶系統，促使纖溶酶原轉化為纖溶酶，特異性地降解纖維蛋白，使血栓溶解。豬冠狀動脈血栓溶解試驗顯示，r-Sak對冠脈血栓有溶解作用，能縮小冠脈血栓面積，減少
關于注射用重組葡激酶的毒理研究介紹
１、注射用重組葡激酶— 重復給藥毒性：大鼠連續30天腹腔注射r-Sak 54×104U/kg、170×104U/kg和537×104U/kg，結果小劑量組未見到明顯毒性反應，中、大劑量組可見凝血酶時間延長，AST和ALT升高，其改變在停藥后2周恢復。恒河猴靜脈注射r-Sak 8.14×10U/k
關于注射用重組葡激酶的用法用量介紹
r-Sak只能靜脈滴注。取本品500，000單位(AU)用生理鹽水50ml溶解后，30分鐘內靜脈滴入，給藥前先靜脈注射肝素鈉60U/kg，給藥后用靜脈輸液泵滴注肝素鈉，第1小時12U/kg，以后按aPTT維持在50～70秒為標準調整肝素劑量，最高劑量不超過1000U/h，維持48小時，此后皮下注
連接橋改變PEG修飾葡激酶藥用性質研究獲進展
聚乙二醇(polyethylene glycol，PEG)修飾技術已經被廣泛應用于改善蛋白質藥物的理化性質和藥用功能。PEG修飾可有效提高蛋白質藥物在體內的循環半衰期、增強其對蛋白水解酶的抗性、降低免疫原性。但是，由于PEG鏈對蛋白質表面的空間屏蔽作用，影響了蛋白質藥物與其受體的相互作用，從
不同人群使用注射用重組葡激酶的簡介
孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用 兒童用藥：尚未見報道 老年用藥：65歲以上的老年患者使用的經驗不充分，需慎用。 藥物相互作用：注射用重組葡激酶與阿司匹林同時使用治療急性心肌梗塞具有良好的效果。根據病情需要可用硝酸脂類，β受體阻滯劑，ACE抑制劑，調脂藥或抗心律失常藥。 藥物過量：如使用藥物過
使用注射用重組葡激酶的不良反應介紹
1、注射用重組葡激酶— 出血是使用r-Sak的患者最容易出現的不良反應，本品在臨床試驗中，出血發生率為24%。部分病人于穿刺部位可發生皮膚瘀斑，還可出現內臟出血包括胃腸道、泌尿生殖道和呼吸道甚至顱內出血。如果發生難以控制的大出血，應立即停止滴注r-Sak，輸入6一氨基己酸等抗纖溶藥物，并立即輸入
關于注射用重組葡激酶的動物藥代動力學介紹
１、注射用重組葡激酶— 分布及代謝：大鼠靜注r-Sak428μg/kg劑量后，藥物立即進入血液循環，而后分布到各組織臟器中，組織分布含量較高的器官除血液外，于腎、脾、肝、心、胃等其他組織中含量均很低，在所有組織中給藥后5分鐘含量最高，隨時間延長，而逐漸下降，尿和膽汁是主要排泄途徑，給藥428μg
關于注射用重組葡激酶的人體藥代動力學的介紹
對健康中國受試者進行I期臨床藥代動力學研究，受試者體重范圍55～73Kg，平均62.72±5.4Kg，靜脈給予r-Sak 10mg/人，劑量范圍0.137～0.182mg/Kg，平均0.160±0.013mg/Kg。試驗結果表明，r-Sak以勻速在30分鐘靜脈滴入后，15分鐘內能在體內迅速分布，
葡甲胺
性狀本品為白色結晶性粉末;幾乎無臭。本品在水中易溶,在乙醇中略溶,在三氯甲烷中幾乎不溶。熔點本品的熔點(通則0612)為128~132℃。比旋度取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.10g的溶液,在25℃時,依法測定(通則0621),比旋度為-15.5°至-17.5鑒別(1)取本
關于金葡菌敗血癥的金葡菌的介紹
金黃色葡萄球菌是目前最難以對付的病菌之一。它感染人類表皮、軟組織、黏膜、骨和關節，尤其在醫院環境中，金黃色葡萄球菌往往能抵御消毒劑的殺傷，造成創口感染，嚴重時會致人死亡。近年來，抗藥性金黃色葡萄球菌傳染更加嚴重，已成為公共衛生威脅。 美國加州大學圣迭戈分校副教授維克托·尼澤特等人在新一期《實驗
葡甘露聚糖的性狀
白色或奶油至淡棕黃色粉末。可分散于PH值為4.0~7.0的熱水或冷水中并形成高粘度溶液。加熱和機械攪拌可提高溶解度。如在溶液中加中等量的堿，可形成即使強烈加熱也不熔融的熱穩定凝膠。淡黃至褐色粉末。基本無臭、無味。其水溶液有很強的拖尾（拉絲）現象，稠度很高。對纖維物質有一定分解能力。主要成分為多糖。
葡甘露聚糖的用途
在凝凍食品方面、凝膠食品方面火腿和肉糜制品方面、穩定懸浮食品方面、冷飲食品方面、軟糖食品方面、面制品方面、蛋白質食品方面等有著廣泛的用途。此外，魔芋膠(KGM)與大豆分離蛋白(SPI)通過鹽鍵和疏水鍵相互作用就可形成熱穩定性極強的魔芋膠(KGM)蛋白質新型膠體。這代表了高膳食纖維、高蛋白食品的新潮流
葡桃果的介紹
葡桃果（Rose Apple ）是桃金娘科蒲桃屬的一種植物，也叫做葡桃，桃金娘科的常綠喬木。 蒲桃果原產于東南亞地區，作為熱帶的植物自然生長得高大，一般高度都在10米左右，在廣州是常見的觀賞性樹木。蒲桃可以直接食用。水分不多，但是吃起來很甜，而且散發著一種獨特的清香，蒲桃果實除了鮮食外，還可利