關于碳酸鋰緩釋片的藥代動力學介紹
口服吸收快而完全,生物利用度為100%,表觀分布容積(Vd)0.8L/kg,血漿清除率(CL)0.35ml/(min·kg),單次服藥后經4小時血藥濃度達峰值。按常規給藥約5~7日達穩態濃度,腦脊液達穩態濃度則更慢。鋰離子不與血漿和組織蛋白結合,隨體液分布于全身,各組織濃度不一,甲狀腺、腎濃度最高,腦脊液濃度約為血濃度的一半。碳酸鋰在成人體內的半衰期(t1/2)為12~24小時,少年為18小時,老年人為36~48小時。本品在體內不降解,無代謝產物,絕大部分經腎排出,80%可由腎小管重吸收,鋰的腎廓清率頻穩定為15~30ml/min,隨著年齡的增加,排泄時間減慢,可低至10~15ml/min,消除速度因人而異,特別與血漿內的鈉離子有關,鈉鹽能促進鋰鹽經腎排出,有效血清鋰濃度為0.6-1.2mmol/L。可自母乳中排出。晚期腎病患者半衰期延長,腎衰時需調整給藥劑量。......閱讀全文
關于碳酸鋰緩釋片的藥代動力學介紹
口服吸收快而完全,生物利用度為100%,表觀分布容積(Vd)0.8L/kg,血漿清除率(CL)0.35ml/(min·kg),單次服藥后經4小時血藥濃度達峰值。按常規給藥約5~7日達穩態濃度,腦脊液達穩態濃度則更慢。鋰離子不與血漿和組織蛋白結合,隨體液分布于全身,各組織濃度不一,甲狀腺、腎濃度最
關于卡托普利緩釋片的藥代動力學介紹
本品口服后吸收迅速,吸收率在75%以上。口服后15分鐘起效,1~1.5小時達血藥峰濃度。持續6~12小時。血循環中本品的25%~30%與蛋白結合。半衰期短于3小時,腎功能損害時會產生藥物潴溜。降壓作用為進行性,約數周達最大治療作用。在肝內代謝為二硫化物等。本品經腎臟排泄,約40%~50%以原形排
關于阿司匹林緩釋片的藥代動力學介紹
本品口服吸收完全,在小腸上部可吸收大部分。1~2小時后,血藥濃度達高峰。吸收后,大部分在肝內水解為水楊酸。水楊酸的血漿蛋白結合率為65%~90%。水楊酸鹽結合率為65%~90%。可分布于全身各組織,也能滲入關節腔和腦脊液。水楊酸代謝成水楊尿酸及葡糖醛酸結合物,小部分氧化為龍膽酸。游離水楊酸及結合
關于茶堿緩釋片的藥代動力學介紹
口服易被吸收,血藥濃度達峰時間為4~7小時,每日口服一次,體內茶堿血藥濃度可維持在治療范圍內(5~20μg/ml)達12小時,血藥濃度相對較平穩。蛋白結合率約60%。t1/2新生兒(6個月內)>24小時,小兒(6月以上)3.7小時±1.1小時,成人(不吸煙并無哮喘者)8.7小時±2.2小時,吸煙
關于頭孢氨芐緩釋片的藥代動力學介紹
據資料介紹,健康成年人空腹單次口服本品0.5g后,高峰血濃度約為10.08±1.68ug/ml,達峰時間約為2.58±0.59小時,半衰期為2.67±0.23小時,血漿中藥物濃度維持≥3.14ug/ml的時間可達4小時以上。除腦和腦脊液外,本品的組織分布良好。藥物主要經腎臟排泄。
關于復方茶酮緩釋片的藥代動力學介紹
1、藥物過量: 茶堿的有效濃度范圍較窄,體內清除率的個體差異較大,過量服用可引起頭暈、心悸、心律失常、甚至血壓劇降,驚厥等嚴重反應。 2、藥代動力學: 單次給藥的生物利用度參數Tmax:6.3(h),Cmax:3.43(μg/ml) AUC:79.76(mg/l·h)。 多次連續口服達
關于己酮可可堿緩釋片的藥代動力學介紹
1、己酮可可堿緩釋片口服給藥后,己酮可可堿將被快速、完全吸收。本品有首過作用,系統生物利用度僅20-30%。 2、口服非緩釋制劑,血漿達峰時間小于1小時。 3、己酮可可堿幾乎全部經肝臟代謝。血漿中,主要活性代謝產物1-(5-羥己基)-3,7-二甲基黃嘌呤具有較高水平,與原形藥物的含量比值為2
關于頭孢克洛緩釋片的藥代動力學介紹
頭孢克洛緩釋片口服給藥后吸收良好,雖然本品可空腹或餐后服用,但食物可以增加其總吸收量。以頭孢克洛作參照,當餐后1小時給藥時,本品的生物利用度大于90%。當空腹給藥時,本品的生物利用度為頭孢克洛的77%。與頭孢克洛相比(空腹狀態),本品的平均血藥峰濃度(餐后及空腹)滯后40-90分鐘,且峰值較低。
關于頭孢克洛緩釋片(Ⅱ)的藥代動力學介紹
頭孢克洛緩釋片口服給藥后吸收良好。雖然頭孢克洛緩釋片可空腹或餐后服用,但食物可以增加其總吸收量。以頭孢克洛作參照,當餐后1小時給藥時,頭孢克洛緩釋片的生物利用度大于90%。當空腹給藥時,頭孢克洛緩釋片的生物利用度為頭孢克洛的77%。與頭孢克洛相比(空腹狀態),頭孢克洛緩釋片的平均血藥峰濃度(餐后
關于苯扎貝特緩釋片的藥代動力學介紹
據國外文獻報道:口服后,苯扎貝特迅速且幾乎完全吸收。單劑服用200mg和300mg兩小時后,血漿峰濃度分別為5mg/l和10mg/l。服用苯扎貝特緩釋片400mg后3-5小時血漿濃度達峰,峰濃度為8mg/l。苯扎貝特主要與白蛋白結合,血漿蛋白結合率為94-96%,分布容積約為0.24l/kg。口
關于卡馬西平緩釋片的藥代動力學介紹
卡馬西平緩釋片在人體內吸收較慢,但吸收完全。服藥后12小時內達平均血漿峰值濃度,血漿蛋白結合率約為70~80%。在腦脊液、唾液中的原形藥物占20~30%,在乳汁中相當于血漿濃度的25~60%。本品單劑量用藥消除半衰期為36小時,多劑量用藥后消除半衰期為16~24小時。卡馬西平主要在肝臟代謝,隨尿
關于美托洛爾緩釋片的藥代動力學介紹
美托洛爾的脂溶性介于PP與AT之間。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝臟代謝率達95%,首過效應為25~60%,故生物利用度僅為40~75%,與AT相近。口服血漿濃度高峰時間一般在1.5小時,最大作用時間為1~2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行,而心率的降低則與血藥濃度呈直線關系。主要在肝
關于洛芬待因緩釋片的藥代動力學介紹
布洛芬、磷酸可待因合用后在體內的藥物代謝動力學的各種參數,仍同單獨服藥相似,無相互間的作用。磷酸可待因口服60mg時,其峰濃度為170.3ng/ml,達峰時間為0.6小時,半衰期為4.5小時,消除速率常數為1.9小時,血藥濃度時間曲線下面積為649ng·h/ml。經腎排泄,主要為葡萄醛酸結合物。
達美康緩釋片的藥代動力學
-口服后,藥物血漿濃度在最初的6個小時內進行性升高,在6小時至l2小時之間達到穩定狀態。 -在中國人l8例健康志愿者中進行的進口與國產制劑比較的生物等效性研究中,發現藥代動力學參數存在較大個體差異,可能與其代謝酶的遺傳多態性有關。這提示臨床應個體化用藥。國外資料中無明顯個體差異。 -格列齊特
關于氟伐他汀鈉緩釋片的藥代動力學介紹
1、吸收 健康志愿者空腹服用氟伐他汀溶液后,吸收迅速(98%)。在口服氟伐他汀鈉緩釋片后,與膠囊相比,氟伐他汀的吸收率延緩了60%,而平均體內留存時間延長了將近4小時。如果在進食的條件下,藥物的吸收率有所降低。 2、分布 氟伐他汀主要作用于肝臟,肝臟也是其代謝的主要器官。從全身血藥濃度計算
關于鹽酸伐昔洛韋緩釋片的藥代動力學介紹
吸收:本品口服后在體內迅速吸收轉化為阿昔洛韋。單次服用鹽酸伐昔洛韋緩釋片后血液中阿昔洛韋達峰時間Tmax3.4±0.4h,最大血藥濃度Cmax為1.84±0.41μg/ml(普通片Tmax1.9±0.4h,Cmax3.85±0.74μg/ml);多次給藥達穩態后Cminss為1.37±0.51u
關于鹽酸維拉帕米緩釋片的藥代動力學介紹
禁食狀態下口服維拉帕米緩釋片,其生物利用度與維拉帕米普通片劑相似。90%-92%的維拉帕米被小腸吸收。由于維拉帕米的肝臟首過代謝效應非常明顯,本品單次用藥的生物利用度僅有22%,重復用藥后,生物利用度將提高1.5倍到2倍。禁食狀態下單劑口服維拉帕米緩釋片240mg后5.21小時內達峰濃度,血漿峰
關于單硝酸異山梨酯緩釋片的藥代動力學介紹
單硝酸異山梨酯經口服后可迅速被完全吸收,生物利用度達90-100%。 單硝酸異山梨酯在肝臟幾乎完全被代謝,代謝產物無生物活性。 血漿半衰期為4-5小時,腎功能不全者,血漿半衰期會延長。 單硝酸異山梨酯幾乎全部以代謝產物的形式經腎排出體外,只有約2%的藥物以原型經腎消除。
咪唑斯汀緩釋片的藥代動力學介紹
咪唑斯汀緩釋片口服后吸收迅速,血漿濃度達峰時間(Tmax) 中值為1.5小時,生物利用度約為65%,藥代動力學呈線性,平均消除半衰期為13.0小時,血漿蛋白結合率約為98.4%。 在肝功能損害的患者體內,咪唑斯汀的吸收減慢,分布相延長,藥時曲線下面積(AUC)增加50%。 咪唑斯汀主要在肝臟
慶大霉素緩釋片的藥代動力學
本品口服后吸收很少,在胃腸道中的濃度較穩定而持久,主要以原型隨糞便排出。在痢疾急性期或腸道廣泛炎性病變或潰瘍性病變時,口服吸收量可有增加。本品被吸收的部分與血清蛋白很少結合,主要分布于細胞外液,也可通過胎盤進入胎兒循環,但不易透過血-腦脊液屏障,在體內不代謝,主要經腎小球濾過排出。
甲硝唑緩釋片的藥代動力學
24例28.8±8.8歲的健康成年女性,分別在進食與空腹情況下口服750mg甲硝唑緩釋片,每日一次,其穩態藥代動力學參數如下: 相對于空腹狀態,進食情況下由于緩釋特性的改變,甲硝唑緩釋片的吸收率增加。 甲硝唑口服或靜脈給藥的體內分布過程相似。本品在健康人體內的平均清除半衰期為8小時。甲硝唑及其代
關于氟康唑的藥代動力學介紹
口服吸收良好,且不受食物、抗酸藥、H2受體阻滯藥的影響。空腹口服該品約可吸收給藥量的90%。單次口服該品100mg,平均血藥峰濃度(Cmax)為4.5~8mg/L。表觀分布容積(Vd)接近于體內水分總量。該品血漿蛋白結合率低(11%~12%),在體內廣泛分布于皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液
關于利君沙的藥代動力學介紹
本品在腸道中以基質和酯化物的形式被吸收,在體內酯化物部分水解為堿。空腹口服500mg后,0.5~2.5小時達血藥峰濃度,酯化物及堿二者的總濃度為15 mg /L,游離堿為0.6mg/L。吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高,在腎、肺等組織中的濃度可高出
關于潑尼松的藥代動力學介紹
口服后吸收迅速而完全,生物半衰期約60min,在體內可與皮質激素轉運蛋白結合轉運至全身。潑尼松本身無生物學活性,需在肝臟內轉化成潑尼松龍而發揮作用。體內分布以肝臟含量最高,血漿次之,腦脊液、胸腹水中也有一定含量,而腎和脾中較少。代謝后由尿中排出。潑尼松在肝內將11-酮基還原為11-羥基而顯藥理作
關于環丙沙星的藥代動力學介紹
250mg和500mg后,高峰血藥濃度分別為1.45mg/L和2.56mg/L,生物利用度為49%~70%。靜滴該品100mg和后,高峰血藥濃度為2.53±1.03mg/L。該藥吸收后在體內廣泛分布,在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道組織、痰液中均可達有效藥物水平。該品的消除半減期為3.3~4.9
關于酮康唑的藥代動力學介紹
該品在胃酸內溶解易吸收,胃酸酸度降低時,可使吸收減少。吸收后在體內廣泛分布,可至炎癥的關節液、唾液、膽汁、尿液、乳汁、腱、皮膚軟組織、糞等。對血-腦脊液屏障穿透性差,大多數情況下,腦脊液中藥物濃度低于1mg/L。本 品可穿過血-胎盤屏障。血清蛋白結合率為90%以上。單次口服該品200mg和400
關于利福平的藥代動力學介紹
利福平口服吸收良好,服藥后1.5~4小時血藥濃度達峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(cmax)為7~9mg/L,6個月至5歲小兒一次口服10mg/kg,血藥峰濃度(cmax)為11mg/L。該品在大部分組織和體液中分布良好,包括腦脊液,當腦膜有炎癥時腦脊液內藥物濃度增加;在唾液中亦可達有
關于諾氟沙星的藥代動力學介紹
空腹時口服吸收迅速但不完全,約為給藥量的30%~40%,廣泛分布于各組織、體液中,如肝、腎、肺、前列腺、 睪丸、子宮及膽汁、痰液、水皰液、血、尿液等,但未見于 中樞神經系統。血清蛋白結合率為10%~15%,血消除半衰期(t1/2)為3~4小時,腎功能減退時可延長至6~9小時。單次口服該品400
關于酚妥拉明的藥代動力學介紹
酚妥拉酚妥拉明口服療效較差,并可能通過肝臟首次代謝,靜注迅即生效,停止靜注后,作用在數min內即可消失。靜脈輸注10mg,峰值血濃度為0.11μg/mL。血清蛋白結合率為54%。能產生廣泛的代謝變化,平均13%以原形物從尿液中排出。明顯的代謝產物是羥基苯衍生物,它占劑量的17%。口服酚妥拉明對代
關于卡托普利的藥代動力學介紹
1、片制:口服吸收迅速,約15min起效,1h血藥濃度達峰值,分布廣泛,可透過胎盤,并可移行進入乳汁。生物利用度60%,蛋白結合率約30%,t1/2為4h,作用維持6—8h。增加劑量可延長作用時間,而不增強降壓作用。在肝內代謝,代謝物和原形藥物從尿中排泄。 2、注射液:本品注射起效迅速,血循環