簡述替勃龍的藥理作用
能明顯抑制垂體促卵泡激素(FSH)釋放,有弱雌激素作用,可使血漿雌二雌二醇升高達生育年齡婦女卵泡早期水平,但較雌二醇弱,與雌激素受體的親和力僅為雌二醇的1.3%;其代謝產物具有弱的孕激素活性,故對子宮內膜刺激作用較輕微;替勃龍還具有弱雄激素作用。每天口服2.5mg,對絕經期婦女能明顯抑制血漿中FSH水平,對黃體生成素(LH)抑制較弱,不影響泌乳素;對育齡婦女有抑制排卵的作用。同樣劑量,替勃龍并不刺激絕經后婦女的子宮內膜,但是對陰道黏膜有刺激作用,少數婦女會出現子宮內膜輕度增生,其增生程度并不隨治療時間的延長而增加。同樣劑量,替勃龍還能預防絕經后骨質疏后骨質疏松,抑制絕經后癥狀(特別是潮熱、出汗),并提高情緒和性欲。......閱讀全文
簡述替勃龍的藥理作用
能明顯抑制垂體促卵泡激素(FSH)釋放,有弱雌激素作用,可使血漿雌二雌二醇升高達生育年齡婦女卵泡早期水平,但較雌二醇弱,與雌激素受體的親和力僅為雌二醇的1.3%;其代謝產物具有弱的孕激素活性,故對子宮內膜刺激作用較輕微;替勃龍還具有弱雄激素作用。每天口服2.5mg,對絕經期婦女能明顯抑制血漿中F
簡述綺羅淑替勃龍片的藥理作用
這些特性將由下述各種效應所證實:本品在每天口服2.5毫克劑量時,能夠抑制絕經后婦女的促性腺激素水平和抑制生育期婦女的排卵。此一劑量的本品并不刺激絕經后婦女的子宮內膜。僅有極少數病人出現輕度子宮增生;其增生的程度并不隨著服藥時間的延長而增加。同時也觀察到本品對陰道粘膜的刺激作用。同樣劑量的本品具有
簡述替勃龍的物化性質
一、物化性質: 外觀與性狀:白色至灰白色結晶粉末 密度:1.13g/cm3 熔點:169 °C 沸點:447.4oC at 760mmHg 閃點:190.6oC 折射率:105 ° (C=0.54, CH2Cl2/Et2O) 儲存條件:2-8oC 二、分子結構數據: 1、摩爾折
簡述替勃龍片的使用禁忌
1、懷孕期和哺乳期婦女禁用。 2、原已確診乳腺癌或懷疑乳腺癌一一項空白對照臨床研究報道替勃龍增加了乳腺癌復發的風險。 3、已確診或懷疑雌激素依賴性惡性腫瘤(如子宮內膜癌)。 4、不明原因的陰道出血。 5、未治療的子宮內膜增生。 6、先天的或新近的靜脈血栓(深靜脈血栓、肺栓塞)。 7、
簡述替勃龍片的藥物相互作用
1、藥物相互作用: 由于替勃龍可升高纖維蛋白溶解的活性,可能會使抗凝劑的作用增強。這種效果已通過與華法林合用證實。因此,同時使用替勃龍和華法林應給予監測,尤其在開始或停止合用替勃龍治療時,根據檢測結果調整華法林劑量。 體內研究表明,同時使用替勃龍會中等程度影響細胞色素P450 3A4底物咪達唑
關于替勃龍的毒理研究介紹
1、毒理研究: 遺傳毒性:替勃龍基因突變試驗,染色體損傷試驗和DNA損傷試驗結果均為陰性。 生殖毒性:動物試驗提示替勃龍可以透過胎盤而致畸,對器官發生期有影響。 致癌性:嚙齒動物經口給藥后致癌性試驗中,發現替勃龍與腫瘤的發展變化相關。 2、藥代動力學: 口服后吸收快速完全,因藥物及其活
關于替勃龍的用法用量介紹
一次一片,一日1次,老年人不必調整劑量,應用水或其它飲料沖服。最好每天在同一時間服用。 服用替勃龍開始或維持治療絕經癥狀,應使用最小劑量持續最短時間。 服用替勃龍治療不應加用孕激素。 1、起始治療 自然絕經的婦女應在末次月經至少12個月后開始服用替勃龍治療。如為手術絕經,可以立即開始服用
關于綺羅淑替勃龍片的簡介
綺羅淑替勃龍片為白色或黃白色片。適用于更年期婦女綜合癥及骨質疏松的防治,能夠穩定婦女在更年期卵巢功能衰退后的下丘腦—垂體系統,這一中樞作用是來自本品所具有的多種激素特性的綜合結果,例如雌激素活性、孕激素活性及弱雄激素活性。 1、用法用量: 口服,每次2.5mg,每日1次,最少連續治療3個月方
關于替勃龍片的藥理毒理介紹
1、藥理作用: 替勃龍口服后迅速代謝成三種化合物而發揮其藥理作用。3α-OH-替勃龍和3β-OH-替勃龍兩個代謝物具有雌激素樣活性,而第三個代謝物替勃龍的△4一異構體具有孕激素和雄激素樣活性。 本品作為絕經后婦女雌激素缺乏的替代治療藥,可改善絕經期癥狀。 體外研究:體外研究表明,替勃龍由于
關于替勃龍的基本信息介紹
替勃龍化合物是一種白色至灰白色結晶粉末,主要成分為7-甲基異炔諾酮,化學名稱為(7α,17α)-17-羥基-7-甲基-19-去甲基孕甾-5(10)-烯-20-炔-3-酮。熔點為169 °C,沸點為447.4oC。臨床上用于自然或外科手術引起的絕經。 1、中文別名: 17-羥基-7alpha-
使用替勃龍的不良反應介紹
不良反應 1.替勃龍耐受性較好,少有不良反應,偶有體重改變、眩暈、皮脂分泌過多、陰道出血、頭痛、腸胃不適、面毛生長增加和脛骨前水腫、突破性子宮出血。 2.絕經前有正常月經周期的婦女,由于排卵受到抑制,可能干擾正常的月經周期。 3.有時可引起體液潴留。有下列情況如腎病、癲癇、三叉神經痛等應嚴
使用替勃龍的注意事項介紹
1.(1)糖尿病患者。(2)絕經前婦女或絕經不滿1年的婦女不宜服用,以免發生不規則陰道出血。 2.替勃龍應口服給藥,勿嚼咬,最好固定在每天同一時間服用。 3.替勃龍不可作為避孕藥使用。 4.服用劑量若超過起始劑量可能引起陰道出血。如用量較大,應定期加服孕激素,如每3個月服10天孕激素。
關于替勃龍的藥物相互作用介紹
一、孕婦及哺乳期婦女用藥: 懷孕期間禁用替勃龍。如果在服用替勃龍期間懷孕,應立即停藥。沒有替勃龍對懷孕影響的臨床數據。動物研究表明替勃龍有生殖毒性,對人類的潛在風險不明確。 哺乳期禁服替勃龍。 二、老年用藥: 老年患者服用替勃龍無需調整劑量。 三、與其它藥物的相互作用 1.替勃龍治療
關于替勃龍的藥物相互作用介紹
一、孕婦及哺乳期婦女用藥: 懷孕期間禁用替勃龍。如果在服用替勃龍期間懷孕,應立即停藥。沒有替勃龍對懷孕影響的臨床數據。動物研究表明替勃龍有生殖毒性,對人類的潛在風險不明確。 哺乳期禁服替勃龍。 二、老年用藥: 老年患者服用替勃龍無需調整劑量。 三、與其它藥物的相互作用 1.替勃龍治療
關于替勃龍的藥物相互作用介紹
一、孕婦及哺乳期婦女用藥: 懷孕期間禁用替勃龍。如果在服用替勃龍期間懷孕,應立即停藥。沒有替勃龍對懷孕影響的臨床數據。動物研究表明替勃龍有生殖毒性,對人類的潛在風險不明確。 哺乳期禁服替勃龍。 二、老年用藥: 老年患者服用替勃龍無需調整劑量。 三、與其它藥物的相互作用 1.替勃龍治療
關于替勃龍的計算化學數據介紹
1、疏水參數計算參考值(XlogP):2.4 2、氫鍵供體數量:1 3、氫鍵受體數量:2 4、可旋轉化學鍵數量:1 5、互變異構體數量:8 6、拓撲分子極性表面積(TPSA):37.3 7、重原子數量:23 8、表面電荷:0 9、復雜度:636
關于替勃龍藥物的點評分析介紹
口服劑量每天2.5mg,對絕經期婦女能明顯抑制血漿FSFSH水平,對黃體生成素(LH)抑制較輕,不影響泌乳素;對育齡婦女有抑制排卵的作用。同樣劑量的替勃龍并不刺激絕經后婦女的子宮內膜增生,僅有少數婦女出現輕度增生,其增生程度并不隨治療時間的延長而增加,但對陰道黏膜有刺激作用。同樣劑量能預防絕經后
關于替勃龍片的基本信息介紹
替勃龍片,自然絕經和手術絕經所引起的各種癥狀。 成份:本品的主要成份為7-甲基異炔諾酮,化學名稱為(7α,17α)-17-羥基-7-甲基-19-去甲基孕甾-5(10)-烯-20-炔-3-酮。 分子式:C21H28O2 分子量:312.4 性狀:本品為白色或類白色片。 適應癥:自然絕經和
關于綺羅淑替勃龍片的藥物信息介紹
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦和哺乳期婦女禁用。 【兒童用藥】不適用。 【老年患者用藥】應在醫生指導下使用。 【相互作用】酶誘導化合物,如巴比妥類藥物,卡馬西平,海洛因和利福平可加速本品代謝。從而降低其活性。由于本品能增強纖溶活性(降低纖維蛋白原水平;升高ATⅢ、纖溶酶原和纖溶活性值),可以
關于綺羅淑替勃龍片的基本信息介紹
藥品名稱≈綺羅淑替勃龍片 Tibolone Tablets 漢語拼音:Qiluoshu 通用名:替勃龍片 商品名稱:利維愛、綺羅淑 化學名:7α-甲基-17β-羥基-19-去甲-17α-孕甾-5(10)-烯-20-炔-3-酮。 分子式:C21H28O。 分子量:312.45。 主
關于替勃龍的適應癥和禁忌癥介紹
一、適應癥: 1、用于自然和手術引起絕經后雌激素降低所致的各種癥狀,如潮熱、情緒改變、盜汗、睡眠障礙、頭暈、麻刺感、肌肉、關節和骨骼疼痛等。并可改善泌尿生殖道局部癥狀,如萎縮性陰道炎、排尿疼痛、性交疼痛、反復尿路感染、尿失禁等。 2、預防絕經后的骨質疏松。 二、禁忌癥: 1、懷孕期和哺乳
簡述甲基潑尼松龍的藥理作用
甲潑尼龍抗炎作用較強,鈉潴留作用較弱,其抗炎作用為可的松的7倍;甲基潑尼松龍琥珀酸酯鈉為水溶性潑尼松龍衍生物,在體內轉化為甲基潑尼松龍,可以注射,具有速效作用,維持時間中等,是治療炎癥和變態反應的優選藥。醋酸酯為混懸液,注射后起效慢,作用持久。甲潑尼龍為中效糖皮質激素。作用與潑尼松龍相同,其抗炎
簡述萘替芬的藥理作用
本品為烯丙胺衍生物,與咪唑類抗真菌藥不同,它選擇性地作用于真菌的麥角甾醇的生物合成,即使達高濃度也不影響肝臟的藥物代謝。體外試驗本品對發癬菌、小孢子菌和絮狀表皮癬菌有較強的抗菌活性,MIC小于或等于0.2μg/ml;對曲霉菌、孢子絲菌和念珠菌屬有中等的抗菌活性,MIC為1~8μg/ml,其療效優
簡述頭孢替坦的藥理作用
為廣譜殺菌性頭霉素,可抑制增殖期細菌細胞壁的合成而產生殺菌作用。對革蘭陽性和陰性菌均有抗菌活性,對陰性細菌的活性強于第1代和第2代頭孢霉素,對大腸桿菌、流感嗜血桿菌、肺炎克雷白桿菌、變形桿菌、沙雷菌屬、腸桿菌屬、枸櫞桿菌等有強大的活性,作用比頭孢美唑、頭孢西丁強。對質粒或染色體介導的β-內酰胺酶
簡述替卡西林的藥理作用
替卡西替卡西林為廣譜半合成青霉素,屬羧基青霉素類。其抗菌作用機制同青霉素。替卡西林抗菌譜與羧芐西林近似,抗菌活性略強于羧芐西林。其作用特點是對銅綠假單胞菌和吲哚陽性變形桿菌等革蘭陰性桿菌作用強(比青霉素G強數倍),但對革蘭陽性菌的作用比天然青霉素或氨基青霉素差。
簡述替利霉素的藥理作用
1.替利霉素可與50S核糖體亞單位結合,阻止肽鏈延伸,抑制細菌的蛋白合成。其C3-紅霉支糖位置的酮官能團可避免耐MLSb的菌株產生耐藥性,并可能增強對耐紅霉素菌株的抗菌活性。6位上的甲氧基可使替利霉素的酸穩定性優于其他大環內酯類藥。 2.替利霉素對革蘭陽性球菌具有突出的活性。在濃度
簡述替曼汀的藥理作用
替曼汀為替卡西林與β-內酰胺酶抑制劑克拉維酸鉀組成的復方制劑廣譜抗生素。替卡西林為廣譜半合成青霉素,屬羧基青霉素類。其抗菌使用機制與其他青霉素相同,系通過與細菌細胞膜有關的青霉素結合蛋白(PBPs)結合,干擾細菌細胞壁的生物合成,從而起抗菌作用。其作用特點是廣譜,但不耐青霉素酶。克拉維酸是細菌產
簡述伊馬替尼的藥理作用
本品為苯氨嘧啶的衍生物,屬新型酪氨酸激酶抑制劑。約95%的慢性粒細胞白血病(chronic myelocytic leukemia,CML)患者均有ph染色體陽性,即9號染色體的原癌基因ABL異位到22號染色體的一段稱為斷裂點成簇區(breakpoint clustering region,BC
簡述西替利嗪的藥理作用
西替利嗪在變應原免疫性試驗中對肥大細胞無影響,但是抑制中性白細胞和血小板的反應。服用品單劑量≤20mg,患者無嚴重的嗜睡產生和認知行為改變。西替利嗪10mg產生的鎮靜作用與安慰劑、氯雷他定10mg、特非那定120mg相似,而明顯弱于奧沙米特30mg或酮替芬1mg。西替利嗪5~20mg一次口服或多
簡述替馬西泮的藥理作用
替馬西泮為短效苯二氮卓類藥物,藥理作用與地西泮相似,但半衰期較短,且在體內主要與葡萄糖醛酸結合而迅速消除,故日間嗜睡等延續效應較少發生。主要作為催眠藥用于失眠癥。因替馬西泮尚有較好的鎮靜及抗焦慮作用,故也用于焦慮癥的治療及手術前給藥。