二甲苯磺酸拉帕替尼片的含量測定
每片250mg含有405mg的二甲苯磺酸拉帕替尼 monohydrate,相當于398mg二甲苯磺酸拉帕替尼或250mg拉帕替尼自由基。......閱讀全文
二甲苯磺酸拉帕替尼片的含量測定
每片250mg含有405mg的二甲苯磺酸拉帕替尼 monohydrate,相當于398mg二甲苯磺酸拉帕替尼或250mg拉帕替尼自由基。
二甲苯磺酸拉帕替尼片的性狀
二甲苯磺酸拉帕替尼片（lapatinib）是一種口服的小分子表皮生長因子（EGFR:ErbB-1，ErbB-2）酪氨酸激酶抑制劑。黃色片劑,水中溶解度為0.007 mg/mL,0.1N HCl鹽酸中溶解度為0.001 mg/mL at 25°C.
二甲苯磺酸拉帕替尼片的臨床研究
為考察二甲苯磺酸拉帕替尼片與卡培他賓聯合治療乳腺癌的有效性及安全性的三期臨床試驗中，入選患者HER2過度表達，為晚期或轉移的乳腺癌患者，蒽環類抗生素、紫杉烷類及曲妥單抗無效的患者。患者隨機給與拉帕替尼1 250 mg，每日1次，且在第1～14天每天給予2 500 mg/m2，21 d一循環。終末
二甲苯磺酸拉帕替尼片的用法用量
推薦劑量為1 250 mg，每日1次，第1～21天服用，與卡培他賓2 000 mg/d，第1～14天分2次服聯用。拉帕替尼，應每日服用1次，不推薦分次服用。飯前1 h或飯后2 h后服用。如漏服1劑，第2天不需劑量加倍。妊娠級別D，孕婦禁用。是否通過乳汁分泌尚不清楚，哺乳期婦女應停止授乳。老年人用
二甲苯磺酸拉帕替尼片的不良反應
臨床試驗中觀察到的大于10%的不良反應主要為胃腸道反應，包括惡心、腹瀉、口腔炎和消化不良等，皮膚干燥、皮疹，其他有背痛、呼吸困難及失眠等[4]。與卡培他賓合用，不良反應有惡心、腹瀉及嘔吐，掌跖肌觸覺不良等。個別患者可出現左心室射血分數下降，間質性肺炎。 其最常見之副作用為腸胃消化道系統方面的副作
二甲苯磺酸拉帕替尼片的相互作用
在體外拉帕替尼片在治療濃度可抑制CYP3A4和CYP2C8，并且主要由CYP3A4代謝，抑制此酶活性的藥物能顯著提高拉帕替尼的血藥濃度。酮康唑，每次0.2 g，2次/d，7 d后可提高拉帕替尼AUC 3～7倍，半衰期延長1.7倍。健康志愿者口服CYP3A4誘導劑，每次100 mg，每日2次，3
二甲苯磺酸拉帕替尼片的藥代動力學
二甲苯磺酸拉帕替尼片是小分子4-苯胺基喹唑啉類受體酪氨酸激酶抑制劑，抑制表皮生長因子受體（ErbB1）和人表皮因子受體2（ErbB2）。4種乳腺癌細胞株中BT474和 SKBr3對拉帕替尼敏感，半抑制濃度為25 和32 nmol/L，MDA-MB-468和T47D細胞株不敏感，半抑制濃度在微摩爾
二甲苯磺酸拉帕替尼片的用法用量及不良反應
用法用量 推薦劑量為1 250 mg，每日1次，第1～21天服用，與卡培他賓2 000 mg/d，第1～14天分2次服聯用。拉帕替尼，應每日服用1次，不推薦分次服用。飯前1 h或飯后2 h后服用。如漏服1劑，第2天不需劑量加倍。妊娠級別D，孕婦禁用。是否通過乳汁分泌尚不清楚，哺乳期婦女應停止授
二甲苯磺酸拉帕替尼片的相互作用及用法用量
相互作用 在體外拉帕替尼片在治療濃度可抑制CYP3A4和CYP2C8，并且主要由CYP3A4代謝，抑制此酶活性的藥物能顯著提高拉帕替尼的血藥濃度。酮康唑，每次0.2 g，2次/d，7 d后可提高拉帕替尼AUC 3～7倍，半衰期延長1.7倍。健康志愿者口服CYP3A4誘導劑，每次100 mg，每
二甲苯磺酸拉帕替尼片的藥代動力學及臨床研究
藥代動力學 二甲苯磺酸拉帕替尼片是小分子4-苯胺基喹唑啉類受體酪氨酸激酶抑制劑，抑制表皮生長因子受體（ErbB1）和人表皮因子受體2（ErbB2）。4種乳腺癌細胞株中BT474和 SKBr3對拉帕替尼敏感，半抑制濃度為25 和32 nmol/L，MDA-MB-468和T47D細胞株不敏感，半抑
甲苯磺酸尼拉帕利膠囊的簡介
甲苯磺酸尼拉帕利膠囊，英文名為Niraparib，商品名為則樂。2019年12月27日經國家藥品監督管理局批準上市。 [1] 2020年12月28日，國家醫保局、人社部公布《國家基本醫療保險、工傷保險和生育保險藥品目錄（2020年）》，尼拉帕利已被納入新版醫保目錄。 [2-3] 尼拉帕利是全
鹽酸替扎尼定片的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于替扎尼定2mg),置100ml量瓶中,加流動相溶解并稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液。對照品溶液取鹽酸替扎尼定對照品,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含替扎尼定20μg的溶液色譜條件、系
鹽酸維拉帕米片的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品20片,除去包衣,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于鹽酸維拉帕米0.125g),置50ml量瓶中,加流動相適量,振搖使鹽酸維拉帕米溶解并稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液5ml,置50ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液、色譜條
簡述甲苯磺酸尼拉帕利膠囊的適應癥
1、2019年12月27日，卵巢癌創新藥甲苯磺酸尼拉帕利膠囊在中國內地獲批上市，用于鉑敏感的復發性上皮性卵巢癌、輸卵管癌或原發性腹膜癌成人患者在含鉑化療達到完全緩解或部分緩解后的維持治療。 [9] 2、2020年3月，國家藥品監督管理局已經正式受理則樂（尼拉帕利）?的補充新藥申請，用于對一線含
關于甲磺酸伊馬替尼片的簡介
甲磺酸伊馬替尼片，適應癥為：用于治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急變期；用于治療不能切除和/或發生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤(GIST)的成人患者。 用于以下適應癥的安全有效性信息主要來自國外研究資料。中國人群數據有限： 用于治療成人復發的或難治的費城染色體
鹽酸維拉帕米緩釋片的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于鹽酸維拉帕米25mg),置100m量瓶中,加流動相適量,超聲使鹽酸維拉帕米溶解并稀釋至刻度,搖勻,濾過取續濾液對照品溶液、色譜條件、系統適用性要求與測定法見鹽酸維拉帕米含量測定項下。
關于甲苯磺酸索拉非尼片的簡介
甲苯磺酸索拉非尼片，適應癥為 1.治療不能手術的晚期腎細胞癌。 2.治療無法手術或遠處轉移的肝細胞癌。 目前缺乏在晚期肝細胞患者中索拉非尼與介入治療如肝動脈栓塞化療（TACE）比較的隨機對照臨床研究數據，因此尚不能明確本品相對介入治療的優劣，也不明確對既往接受過介入治療后的患者使用索拉非尼
簡述甲磺酸伊馬替尼片的生殖毒性
一項生殖力實驗中，連續70天給予雄性大鼠60㎎/kg(約相當于最大臨床劑量800㎎/天)，睪丸和副睪的重量減輕，同時精子的活動廈降低。狗口服劑量
使用甲磺酸伊馬替尼片過量的介紹
治療劑量以上的用藥經驗有限。僅有自發性報告的個別病例和文獻中對甲磺酸伊馬替尼過量的個案報道。一般這些病例病情都有改善或恢復。若發生過量，應密切觀察病人，并給予適當的支持性治療。 不同劑量下報告的事件如下： 成人用藥過量： 1200到1600mg(持續時間從1至10天不等)：惡心、嘔吐、腹瀉
牛磺酸片的含量測定方法
取本品10片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于牛磺酸0.2g),加水25ml,振搖使主成分溶解,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)調節pH值至7.0,加人預先調節pH值至9.0的甲醛溶液15ml,搖勻,再用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定至pH值至9.0,并持續30秒鐘,以加入甲醛溶液
印度撤銷Allergan青光眼藥Ganfort和CombiganZL
印度ZL上訴委員會8月8日撤銷了愛力根(Allergan)涉及青光眼藥物Ganfort和Combigan的ZL。這是西方制藥公司在印度一系列知識產權和藥品定價裁決中所遭受的最新打擊。 Allergan發言人未立即對此事發表評論。 8月4日，印度已部分撤銷該公司乳腺癌重磅藥物赫賽汀(H
簡述甲磺酸伊馬替尼片的適應癥
甲磺酸伊馬替尼片，適應癥為：用于治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急變期；用于治療不能切除和/或發生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤(GIST)的成人患者。 用于以下適應癥的安全有效性信息主要來自國外研究資料。中國人群數據有限： 用于治療成人復發的或難治的費城染色體
概述甲磺酸伊馬替尼片的致癌性
在為期2年的大鼠致癌性研究中，伊馬替尼給藥方案為15、30和60㎎/kg/天,結果60㎎/kg/天組的雄性大鼠和≥30㎎/kg/天組的雌性大鼠的壽命顯著縮短,顯示有明顯統計學意義。死亡大鼠的組織病理學結果表明心肌病(雄性和雌性)、慢性進展性腎病(雌性)和包皮腺乳頭狀瘤是主要的死因。出現腫瘤變化的
關于甲磺酸伊馬替尼片的用法用量介紹
治療應由對惡性腫瘤患者有治療經驗的醫師進行。 甲磺酸伊馬替尼應在進餐時服用．并飲一大杯水。 通常成人每日一次．每次400㎎或600㎎，以及日服用量800㎎即400㎎劑量每天2次(在早上及晚上)。兒童和青少年每日一次或分兩次服用(早晨和晚上)。 不能吞咽藥片的患者(包括兒童)，可以將藥片分散
簡述甲磺酸伊馬替尼片的藥理作用
伊馬替尼在體內外均可在細胞水平上抑制Bcr-Ab1酪氨酸激酶，能選擇性抑制Bcr-Ab1陽性細胞系細胞、費城染色體陽性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴細胞白血病患者的新鮮細胞的增殖和誘導其凋亡。 此外，伊馬替尼還可抑制血小板衍化生長因子(PDGF)受體、干細胞因子(SCF)，c-
關于甲磺酸伊馬替尼片的毒理研究介紹
在經伊馬替尼長期治療后，大鼠機會性感染的發生率增加，并且猴子體內通常被抑制的瘧疾感染病情加重。 遺傳毒性： 在一項體外細菌(Ames test)實驗、一項體外哺乳動物細胞分析(小鼠淋巴瘤實驗)和一項體內大鼠微核實驗中，伊馬替尼均沒有顯示任何基因毒特性。在一項體外哺乳細胞基因碎片(clasto
關于甲磺酸伊馬替尼片的使用禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）妊娠 動物研究表明本藥存在生殖毒性(見毒理研究的生殖毒性部分)。 目前尚缺乏孕婦使用伊馬替尼的資料，對胎兒可能的毒性目前不詳。除非確有必要，否則妊娠期間不宜應用。如妊娠期間服用甲磺酸伊馬替尼，必須告知其對胎兒可能的危害。育齡期婦女在服用甲磺酸伊馬替尼期間應
鹽酸替扎尼定的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含鹽酸替扎尼定20μg的溶液對照品溶液取鹽酸替扎尼定對照品,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含鹽酸替扎尼定20pg的溶液色譜條件與系統適用性要求見有關物質項下測定法精密量取供試
鹽酸維拉帕米的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.25mg的溶液。對照品溶液取鹽酸維拉帕米對照品,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.25ng的溶液。色譜條件與系統適用性要求見有關物質項下。測定法精密量取供試品溶液與對照
PARP抑制劑甲苯磺酸尼拉帕利膠囊獲批上市
12月27日，國家藥品監督管理局發布公告稱，通過優先審評審批程序附條件批準再鼎醫藥的PARP抑制劑甲苯磺酸尼拉帕利膠囊（商品名：則樂）上市，用于鉑敏感的復發性上皮性卵巢癌、輸卵管癌或原發性腹膜癌成人患者在含鉑化療達到完全緩解或部分緩解后的維持治療。 國家藥監局要求藥品上市許可持有人在本品上市后