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  • 甲硝唑緩釋片的藥代動力學

    24例28.8±8.8歲的健康成年女性,分別在進食與空腹情況下口服750mg甲硝唑緩釋片,每日一次,其穩態藥代動力學參數如下: 相對于空腹狀態,進食情況下由于緩釋特性的改變,甲硝唑緩釋片的吸收率增加。 甲硝唑口服或靜脈給藥的體內分布過程相似。本品在健康人體內的平均清除半衰期為8小時。甲硝唑及其代謝產物60%-80%經尿排除,6%-15%經糞便排除。尿中出現的代謝產物主要為氧化側鏈[1-(β-羥乙基)-2-羥甲基-5-硝基咪唑和2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙酸]和葡糖醛酸甙結合物,原形藥物約占尿中藥物總量的20%。腎臟清除率約10毫升/分鐘/1.73平米。 腎功能不全患者單次口服甲硝唑的藥代動力學無明顯改變。然而,甲硝唑在肝功能不全患者體內的血漿清除率下降......閱讀全文

    概述丙戊酸鈉緩釋片的藥代動力學

      進行了多項丙戊酸鹽的藥代動力學研究,結果顯示:  采用血藥濃度作為指標的考察結果顯示,口服藥物的生物利用度接近100%;  大部分藥物在血液中分布,并存在與細胞外液的快速交換過程。同時藥物也可在腦脊液(CSF)和大腦總分布。CSF中丙戊酸鹽的濃度與血漿中游離藥物濃度接近。  藥物的半衰期為15-

    甲硝唑膠漿含漱液的藥代動力學及貯藏

      藥代動力學  本品為局部用藥,但可自粘膜部分吸收。吸收后廣泛分布于各組織和體液中,且能通過血-腦脊液屏障。60%~80%經腎排泄,其中20%為原形,其余為代謝物。少部分隨糞便或從皮膚排泄。  貯藏  密封。

    甲硝唑膠漿含漱液的藥代動力學及包裝

      藥代動力學  本品為局部用藥,但可自粘膜部分吸收。吸收后廣泛分布于各組織和體液中,且能通過血-腦脊液屏障。60%~80%經腎排泄,其中20%為原形,其余為代謝物。少部分隨糞便或從皮膚排泄。  包裝  100ml/瓶/盒。

    關于頭孢氨芐緩釋片的藥代動力學介紹

      據資料介紹,健康成年人空腹單次口服本品0.5g后,高峰血濃度約為10.08±1.68ug/ml,達峰時間約為2.58±0.59小時,半衰期為2.67±0.23小時,血漿中藥物濃度維持≥3.14ug/ml的時間可達4小時以上。除腦和腦脊液外,本品的組織分布良好。藥物主要經腎臟排泄。

    關于復方茶酮緩釋片的藥代動力學介紹

      1、藥物過量:  茶堿的有效濃度范圍較窄,體內清除率的個體差異較大,過量服用可引起頭暈、心悸、心律失常、甚至血壓劇降,驚厥等嚴重反應。  2、藥代動力學:  單次給藥的生物利用度參數Tmax:6.3(h),Cmax:3.43(μg/ml)  AUC:79.76(mg/l·h)。  多次連續口服達

    鹽酸地爾硫卓緩釋片的藥代動力學

      本品口服后通過胃腸道吸收較完全(達92%)。單劑口服本品120mg后2~3小時可測到血漿藥物濃度,6~11小時達到血漿藥物濃度高峰。單劑或多劑口服本品后的表觀消除半衰期為5~7小時。當每日劑量由120mg增至240mg,其AUC增加2.6倍。當每日劑量由240mg增至360mg,其AUC增加1.

    卡左雙多巴緩釋片的藥代動力學

      卡左雙多巴緩釋片在4至6小時內釋放出有效成份。該劑型使左旋多巴的血藥濃度波動較小,血漿峰值濃度比普通片低60%。臨床試驗中,運動失調的患者服用本品的關時間低于服用普通片的患者。據病人和醫生評價,經本品治療,開和關現象的總改善率和日常活動能力好于普通片。患者認為,與普通片相比,卡左雙多巴緩釋片更有

    簡述磷酸丙吡胺緩釋片的藥代動力學

      口服后本品與常釋片生物利用度相似,吸收良好,可達90%。廣泛分布于全身,表觀分布容積(Vd)為3.0~5.7L/kg。蛋白結合率依血藥濃度而異,約為35%~95%。半衰期(t1/2)約(11.7±4.7)小時,腎肌酐清除率低于每分鐘40ml時為10~18小時。一次口服300mg后30分鐘至3小時

    茶堿沙丁胺醇緩釋片的藥代動力學

      本品含兩種活性成分,茶堿和沙丁胺醇。本品單劑口服后(茶堿30mg,沙丁胺醇4mg),沙丁胺醇3.8小時血藥濃度達到峰值,Cmax為5.17ng/ml,T1/21為2.7-5小時,約76%隨尿排出,一日內大部分排出,60%為代謝物,約4%隨糞便排出;茶堿4.9小時血藥濃度達到峰值,Cmax為3.9

    關于己酮可可堿緩釋片的藥代動力學介紹

      1、己酮可可堿緩釋片口服給藥后,己酮可可堿將被快速、完全吸收。本品有首過作用,系統生物利用度僅20-30%。  2、口服非緩釋制劑,血漿達峰時間小于1小時。  3、己酮可可堿幾乎全部經肝臟代謝。血漿中,主要活性代謝產物1-(5-羥己基)-3,7-二甲基黃嘌呤具有較高水平,與原形藥物的含量比值為2

    概述鹽酸哌甲酯緩釋片的藥代動力學

      1、吸收  哌甲酯吸收迅速。成人口服鹽酸哌甲酯緩釋片后,哌甲酯血漿濃度迅速升高,在1-2小時內達到初始最大值,隨后幾小時內平穩升高,6-8小時達到血漿濃度峰值,然后其血漿濃度開始逐漸下降。與每日服用3次的鹽酸哌甲酯速釋制劑相比,成人每日服用1次本品可使血藥濃度的峰值與谷值之間的波動降到最小。成人

    關于碳酸鋰緩釋片的藥代動力學介紹

      口服吸收快而完全,生物利用度為100%,表觀分布容積(Vd)0.8L/kg,血漿清除率(CL)0.35ml/(min·kg),單次服藥后經4小時血藥濃度達峰值。按常規給藥約5~7日達穩態濃度,腦脊液達穩態濃度則更慢。鋰離子不與血漿和組織蛋白結合,隨體液分布于全身,各組織濃度不一,甲狀腺、腎濃度最

    概述帕利哌酮緩釋片的藥代動力學

      單劑量服用本品后,血漿中帕利哌酮濃度穩定升高,大約在服藥后24小時到達峰濃度(Cmax)。在推薦的臨床劑量范圍內(3-12 mg),給藥后的帕利哌酮藥物代謝動力學與劑量成比例。帕利哌酮的終末半衰期大約是23小時。  給予本品后,多數受試者大約在4-5天內達穩態濃度。在9 mg的帕利哌酮劑量下,平

    關于頭孢克洛緩釋片的藥代動力學介紹

      頭孢克洛緩釋片口服給藥后吸收良好,雖然本品可空腹或餐后服用,但食物可以增加其總吸收量。以頭孢克洛作參照,當餐后1小時給藥時,本品的生物利用度大于90%。當空腹給藥時,本品的生物利用度為頭孢克洛的77%。與頭孢克洛相比(空腹狀態),本品的平均血藥峰濃度(餐后及空腹)滯后40-90分鐘,且峰值較低。

    關于頭孢克洛緩釋片(Ⅱ)的藥代動力學介紹

      頭孢克洛緩釋片口服給藥后吸收良好。雖然頭孢克洛緩釋片可空腹或餐后服用,但食物可以增加其總吸收量。以頭孢克洛作參照,當餐后1小時給藥時,頭孢克洛緩釋片的生物利用度大于90%。當空腹給藥時,頭孢克洛緩釋片的生物利用度為頭孢克洛的77%。與頭孢克洛相比(空腹狀態),頭孢克洛緩釋片的平均血藥峰濃度(餐后

    簡述枸櫞酸鉀緩釋片的藥代動力學

      在腎功能正常的情況下,單劑量口服枸櫞酸鉀緩釋片后第一小時尿枸櫞酸升高并持續12小時。多次服用枸櫞酸鉀緩釋片時,尿枸櫞酸鹽在第三天達到峰值,并且尿枸櫞酸鹽的生理性寬幅波動降低。因此,枸櫞酸鉀緩釋片可將尿枸櫞酸全天維持在一個較高的、更為恒定的水平。停止使用枸櫞酸鉀后,尿枸櫞酸鹽逐漸回落到第一天治療前

    慶大霉素緩釋片的藥理毒理及藥代動力學

      藥理毒理  本品為氨基糖苷類抗生素。對各種革蘭陰性細菌及革蘭陽性細菌都有良好的抗菌作用,對各種腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬及銅綠***單胞菌等有良好作用。奈瑟菌屬和流感嗜血桿菌對本品中度敏感。對布魯菌屬、鼠疫桿菌、不動桿菌屬、胎兒彎曲菌

    概述鹽酸安非他酮緩釋片的藥代動力學

      安非他酮是一種消旋混合物。尚未研究單個對映體的藥理活性和藥代動力學。安非他酮的藥代動力學曲線呈二室模型。終末相平均半衰期為21小時(±20%),分布相平均半衰期為3-4小時。  吸收:由于安非他酮不能用于人體靜脈注射,所以沒有研究鹽酸安非他酮緩釋片的絕對生物利用度。健康志愿者口服鹽酸安非他酮緩釋

    關于甲硝唑氯化鈉注射液的藥代動力學介紹

      靜脈給藥后迅速達峰值。蛋白結合率

    關于甲硝唑葡萄糖注射液的藥代動力學介紹

      靜脈給藥后迅速達峰值,有效濃度能維持12小時。蛋白結合率

    簡述硫酸沙丁胺醇緩釋片的藥代動力學

      本品為緩釋片,藥物按零級動力學釋放被人體吸收,每天服藥兩次就可以使血藥濃度穩定到治療水平。本品口服由胃腸道吸收。健康成人空腹一次口服本品8mg。血藥濃度達峰時間Tmax為4.16小時,T1/2=10.5±2.5h,Cmax=10.121±3.93ng/ml,表現分布容積為156±38L,多次給藥

    吲達帕胺緩釋片的藥代動力學及貯藏

      藥代動力學  本品將吲達帕胺以緩釋劑量包含在基質中,該基質作為活性成分的支持物使藥物緩慢釋放出來。 吸收 釋放的吲達帕胺成分能夠迅速并且完全地被胃腸道吸收。 進食可輕度加快此藥的吸收,但對藥物吸收量并無影響。 一次服藥后12小時,血藥濃度達峰值。重復給藥可以減少兩次用藥間的血藥濃度的變化。 吸收

    關于苯扎貝特緩釋片的藥代動力學介紹

      據國外文獻報道:口服后,苯扎貝特迅速且幾乎完全吸收。單劑服用200mg和300mg兩小時后,血漿峰濃度分別為5mg/l和10mg/l。服用苯扎貝特緩釋片400mg后3-5小時血漿濃度達峰,峰濃度為8mg/l。苯扎貝特主要與白蛋白結合,血漿蛋白結合率為94-96%,分布容積約為0.24l/kg。口

    慶大霉素緩釋片的藥代動力學及適應癥

      藥代動力學  本品口服后吸收很少,在胃腸道中的濃度較穩定而持久,主要以原型隨糞便排出。在痢疾急性期或腸道廣泛炎性病變或潰瘍性病變時,口服吸收量可有增加。本品被吸收的部分與血清蛋白很少結合,主要分布于細胞外液,也可通過胎盤進入胎兒循環,但不易透過血-腦脊液屏障,在體內不代謝,主要經腎小球濾過排出。

    頭孢克洛緩釋片(Ⅱ)的藥理毒理及藥代動力學

      藥理毒理  藥理作用頭孢克洛為第二代頭孢菌素,屬口服半合成抗菌素,具有廣譜抗革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌的作用,其作用機理與其它頭孢菌素相同,主要通過抑制細胞壁的合成達到殺菌作用。頭孢克洛對某些細菌的β-內酰胺酶穩定,所以,某些產β-內酰胺酶的微生物可能對頭孢克洛敏感。體外和臨床研究已證實頭孢克洛

    關于卡馬西平緩釋片的藥代動力學介紹

      卡馬西平緩釋片在人體內吸收較慢,但吸收完全。服藥后12小時內達平均血漿峰值濃度,血漿蛋白結合率約為70~80%。在腦脊液、唾液中的原形藥物占20~30%,在乳汁中相當于血漿濃度的25~60%。本品單劑量用藥消除半衰期為36小時,多劑量用藥后消除半衰期為16~24小時。卡馬西平主要在肝臟代謝,隨尿

    簡述鹽酸普萘洛爾緩釋片的藥代動力學

      本品口服后胃腸道吸收較完全,廣泛地在肝內代謝,生物利用度約30%。藥后1~1.5小時達血藥濃度峰值,消除半衰期為2~3小時,血漿蛋白結合率90%~95%。個體血藥濃度存在明顯差異,表觀分布容積3.9±6.0L/kg。經腎臟排泄,主要為代謝產物,小部分([1%)為母藥。不能經透析排出。

    關于美托洛爾緩釋片的藥代動力學介紹

      美托洛爾的脂溶性介于PP與AT之間。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝臟代謝率達95%,首過效應為25~60%,故生物利用度僅為40~75%,與AT相近。口服血漿濃度高峰時間一般在1.5小時,最大作用時間為1~2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行,而心率的降低則與血藥濃度呈直線關系。主要在肝

    概述鹽酸文拉法辛緩釋片的藥代動力學

      通過多次口服用藥,文拉法辛和ODV在3天內達到穩態血藥濃度。在75~450 mg/天的劑量范圍內文拉法辛和ODV屬線性藥動學模型,平均穩態血漿清除率分別為1.3±0.6和0.4±0.2 L/h/kg,表觀清除半衰期分別為5±2和11±2 h,表觀(穩態)分布容積分別為7.5±3.7和5.7±1.

    關于洛芬待因緩釋片的藥代動力學介紹

      布洛芬、磷酸可待因合用后在體內的藥物代謝動力學的各種參數,仍同單獨服藥相似,無相互間的作用。磷酸可待因口服60mg時,其峰濃度為170.3ng/ml,達峰時間為0.6小時,半衰期為4.5小時,消除速率常數為1.9小時,血藥濃度時間曲線下面積為649ng·h/ml。經腎排泄,主要為葡萄醛酸結合物。

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