新型前列腺癌抑制劑在中科院合肥物質科學研究院問世
近日，一種新型前列腺癌抑制劑在中科院合肥物質科學研究院問世，該院強磁場科學中心劉青松研究員課題組與美國哈佛大學醫學院合作開發了一種新型激酶選擇性不可逆抑制劑BMX-IN-1，并發現該抑制劑和另一種激酶抑制劑MK2206組合后可顯著抑制前列腺癌細胞的增殖。 抗癌藥物的研發一直是全球藥物研發的熱點。傳統的抗癌藥物一方面不能有效地完全殺死腫瘤細胞，另一方面不能識別正常細胞，對正常細胞造成損害。隨著生命醫學科學的發展，人們逐漸認識到細胞癌變的重要特點之一是細胞信號轉導通路失調導致的細胞不受控增殖。因此，研究人員開始利用阻斷細胞信號的方法來研究新的抗腫瘤藥物。與傳統的細胞毒類抗腫瘤藥物相比，這類藥物療效高、毒副作用小、易于制備，逐漸成為當前抗腫瘤藥物研發的熱點。 據劉青松介紹，前列腺表皮細胞中存在一種非受體酪氨酸，即BMX激酶。一些研究發現，BMX激酶在前列腺癌病人的腫瘤樣本中有過量表達的現象。另一方面，BMX激酶減少，前......閱讀全文
強磁場科學中心研發出新型II型不可逆BMX激酶抑制劑
近日，中國科學院強磁場科學中心劉靜研究員課題組和劉青松研究員課題組合作研發出新型的高活性、高選擇性的II型不可逆BMX激酶小分子抑制劑CHMFL-BMX-078。該研究成果在線發表于美國化學會藥物化學核心期刊Journal of Medicinal Chemistry（DOI: 10.1021/
首個BubR1蛋白激酶抑制劑Bubristatin或將精準干預有關疾病
6月14日，中國科學技術大學姚雪彪團隊與中國科學院生物化學與細胞生物學研究所張榮光合作團隊在Cell Research 發表題為BubR1 phosphorylates CENP-E as a switch enabling the transition from lateral associa
RET激酶抑制劑selpercatinib一線治療RET突變MTC進入III期臨床!
美國制藥巨頭禮來（Eli Lilly）近日宣布，啟動III期LIBRETTO-531臨床試驗（NCT04211337），評估口服RET激酶抑制劑selpercatinib（又名LOXO-292）一線治療RET突變甲狀腺髓樣癌（MTC）患者。這是評估selpercatinib的第二項III期研究，
西雅圖遺傳學酪氨酸激酶抑制劑tucatinib在歐盟申請上市
西雅圖遺傳學公司（Seattle Genetics）近日宣布，歐洲藥品管理局（EMA）已受理并已開始正式審查靶向抗癌藥tucatinib的營銷授權申請（MAA）。該MAA尋求歐盟批準tucatinib聯合曲妥珠單抗（trastuzumab）和卡培他濱（capecitabine），用于既往已接受過
新型高選擇高活性激酶抑制劑有望成為廣譜抗腫瘤靶向藥
記者從中科院合肥物質科學研究院獲悉，該院強磁場科學中心劉青松研究員和劉靜研究員課題組在CDK家族激酶中研發出高選擇性的新型CDK9激酶抑制劑JSH-150，其有潛力成為廣譜抗腫瘤靶向藥物。研究成果日前在線發表于藥物化學領域國際知名期刊《歐洲藥物化學雜志》上。 細胞周期蛋白依賴性激酶（CDK9）
西雅圖遺傳學酪氨酸激酶抑制劑tucatinib在美獲優先審查
西雅圖遺傳學公司（Seattle Genetics）近日宣布，美國食品和藥物管理局（FDA）已受理靶向抗癌藥tucatinib的新藥申請（NDA）并已授予優先審查。該NDA尋求FDA批準tucatinib聯合曲妥珠單抗（trastuzumab）和卡培他濱（capecitabine），用于在新輔助
AB－Science新型口服酪氨酸激酶抑制劑masitinib總緩解率達39％
AB Science公司近日公布靶向抗癌藥masitinib黑色素瘤III期臨床研究AB08026的分析數據。該研究是一項開放標簽對照研究，在受體酪氨酸激酶c-Kit（CD117）近膜結構域（JMD）中存在一個突變的不可切除性或轉移性III期或IV期黑色素瘤患者中開展，評估了masitinib（
科研人員開發新型cKIT激酶耐藥突變選擇性抑制劑
近日，中國科學院合肥物質科學研究院強磁場科學中心研究員劉靜課題組和劉青松課題組研發出新型c-KIT激酶耐藥突變（c-KIT T670I）選擇性小分子抑制劑CHMFL-KIT-033。該成果在線發表于國際藥物化學期刊Journal of Medicinal Chemistry。 胃腸間質瘤（GI
楊森2代雄激素抑制劑獲FDA批準治療去勢敏感性前列腺癌
9月17日，強生旗下的楊森（Janssen）公司宣布，美國FDA已批準Erleada（apalutamide）治療轉移性去勢敏感性前列腺癌（mCSPC）。Apalutamide（阿帕他胺）是第2代非甾體雄激素受體（AR）抑制劑，它能阻斷雄激素的作用，抑制腫瘤生長。2018年2月，FDA首次批準a
研究開發新的3βHSD1抑制劑HEAL116改善前列腺癌ARPI耐藥性
6月26日，中國科學院分子細胞科學卓越創新中心李振斐研究組聯合中國科學院上海藥物研究所/國科大杭州高等研究院胡有洪研究組、劉佳研究組，復旦大學任若冰研究組，在《美國國家科學院院刊》（PNAS）上發表了題為Fine structural design of 3βHSD1 inhibitors for
前列腺癌轉移－新一代雄激素受體抑制劑安森珂?在華獲批
2019年9月10日，強生公司在華制藥子公司西安楊森制藥有限公司今日宣布，旗下安森珂?（阿帕他胺片）獲得國家藥品監督管理局加速批準，用于治療有高危轉移風險的非轉移性去勢抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）成年患者。今年5月，國家藥品監督管理局藥品審評中心（CDE）因安森珂?明顯的臨床優勢授予其“優先
新研究挑戰致癌激酶教條觀念
Polo樣激酶（Polo-like kinase，PLKs）是廣泛存在于真核生物中的一類絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶。哺乳動物中包括PLK1、PLK2、PLK3和PLK4。它們在細胞周期各時相中都發揮重要作用。目前，對于PLK1的研究最透徹。 過去的研究證實，PLK1隨有絲分裂進程定位于不同位點，調
上海藥物所發現萘酰胺類VEGFR2酪氨酸激酶抑制劑
許多生長因子及其受體參與了腫瘤的血管新生，其中血管內皮生長因子（vascular endothelial growth factors，VEGFs）及其受體（vascular endothelial growth factor receptors，VEGFRs）起主要作用。特別是VEGF所介導的
我國學者成功研發新一代高選擇性PDGFRα激酶抑制劑
近日，強磁場中心劉青松研究員課題組與劉靜研究員課題組合作開發出新一代針對慢性嗜酸粒細胞白血病的PDGFRα激酶高選擇性抑制劑CHMFL-PDGFRα-159, 這是迄今為止針對PDGFRα激酶選擇性最高的一個抑制劑。該研究成果發表在藥物化學專業期刊European Journal of Medi
強磁場中心等合作開發出DDR1激酶選擇性抑制劑
近日，中科院合肥物質科學研究院強磁場科學中心劉青松研究員課題組與美國哈佛大學醫學院Nathanael S. Gray教授課題組以及SamW.Lee教授課題組針對在多種癌癥中表現異常的激酶DDR1合作開發了一種新型抑制劑DDR1-IN-1，并應用高通量篩選技術和組合藥學的方法發現該抑制劑和另一
強磁場中心等合作開發出DDR1激酶選擇性抑制劑
近日，中科院合肥物質科學研究院強磁場科學中心劉青松研究員課題組與美國哈佛大學醫學院Nathanael S. Gray教授課題組以及SamW.Lee教授課題組針對在多種癌癥中表現異常的激酶DDR1合作開發了一種新型抑制劑DDR1-IN-1，并應用高通量篩選技術和組合藥學的方法發現該抑制劑和另一
沈陽藥科大學等:質子泵抑制劑艾普拉唑靶向TOPK激酶抗癌
來自沈陽藥科大學、華中科技大學和麗珠制藥的研究人員發表了“Proton Pump Inhibitor Ilaprazole suppresses cancer growth by targeting T-cell-originated protein kinase”的文章，發現質子泵抑制劑艾普拉
合肥研究院研發出新型慢性髓細胞性白血病激酶抑制劑
近日，中國科學院合肥物質科學研究院強磁場科學中心研究員劉青松課題組、劉靜課題組針對慢性髓細胞性白血病研制出一種新型的具有自主知識產權的BCR-ABL小分子靶向抑制劑CHMFL-074。該研究成果以Discovery and Characterization of a Novel Potent T
KIC超高速高通量細胞分析儀在篩選絡氨酸激酶抑制劑中...
KIC超高速高通量細胞分析儀在篩選絡氨酸激酶抑制劑中的應用Vala細胞成像分析系統實現高通量篩選出導致心臟毒性的絡氨酸激酶抑制劑?酪氨酸激酶抑制劑（TKIs），是有效的抗癌治療藥物，但對心血管存在副作用，包括從誘發心律失常到心力衰竭等。為了篩選出存在副作用的TKIs，斯坦福大學醫學院坦福德心血管研究
上海藥物所揭示酪氨酸激酶表達譜作為PI3K抑制劑
PI3Kα在乳腺癌中發生高頻激活突變，與乳腺癌發生發展以及耐藥密切相關，已成為治療乳腺癌的重要靶標。現有PI3Kα選擇性抑制劑種類有限而且在臨床試驗中療效個體差異大，亟需發現新的PI3Kα選擇性抑制劑以及療效預測生物標志物。 中國科學院上海藥物研究所科研人員在研究和開發自主知識產權靶向PI3K
酪氨酸激酶抑制劑達沙替尼作為CART細胞的藥物開關
嵌合抗原受體（CAR）-T細胞免疫療法是一種有效治療癌癥的細胞療法。不幸的是，這種免疫療法有它的風險，而且CAR-T細胞的過度活化有時會引起嚴重甚至致命的毒副作用。CAR-T細胞是“活的藥物”，需要采取技術允許醫生（和患者）保持對注入到患者體內的這些T細胞的控制。目前有一些抑制過度活化的CAR-
上海藥物所發現靶向酪氨酸激酶ALK的二代小分子抑制劑
以蛋白激酶為靶標的分子靶向抗腫瘤藥物由于重點針對腫瘤發生發展機制中的關鍵酶或蛋白，具有選擇性好、安全性較高等優點，基于蛋白激酶的分子靶向藥物已成為目前抗腫瘤藥物研究的前沿領域，至今已有二十余個蛋白激酶小分子抑制劑獲批上市。 漸變性淋巴瘤激酶（anaplastic lymphoma kinas
新研究！可延長男性前列腺癌無轉移和患者總生存期
前列腺癌(PC)是全球第二大常見的男性癌癥，每年導致全球約36萬人死亡。盡管目前PC治療已取得了進步，但遠處轉移仍然是PC發病率和死亡率的主要原因，造成相當大的社會和經濟負擔。 自2018年以來，美國食品和藥物管理局(FDA)批準了三種雄激素受體(AR)抑制劑-阿帕魯胺、苯扎魯胺和達魯他胺-用
Cell：轉移性前列腺癌的磷酸化蛋白質組學研究
癌癥基因組學有望通過揭示驅動個體患者腫瘤細胞的遺傳突變來實現個體化癌癥治療。但解讀這一基因組數據仍然是個挑戰。一些突變和其他遺傳改變對癌細胞的影響，呈現在與細胞生長、增殖和其他癌癥生物學標志相關的復雜分子互作（信號通路）網絡中。通過繪制在前列腺癌細胞中活化的一些關鍵信號通路，研究人員能夠確定可以
蛋白激酶激酶的基本信息
中文名稱蛋白激酶激酶英文名稱protein kinase kinase定 義催化蛋白激酶磷酸化的酶。生物體中往往通過這種磷酸化調節蛋白激酶的活性，在信號轉導途徑中起重要作用。應用學科生物化學與分子生物學（一級學科），酶（二級學科）
蛋白激酶激酶的基本信息
中文名稱蛋白激酶激酶英文名稱protein kinase kinase定 義催化蛋白激酶磷酸化的酶。生物體中往往通過這種磷酸化調節蛋白激酶的活性，在信號轉導途徑中起重要作用。應用學科生物化學與分子生物學（一級學科），酶（二級學科）
棉酚干預信號傳導通路的相關介紹
1、干預第一信使 Shidaifat等通過核糖核酸保護法發現，棉酚對前列腺癌細胞系PC3的轉化生長因子β1(TGF-β1）的表達有刺激作用。3H-Tdr摻入分析示棉酚作用于TGF-β1基因的表達，抑制細胞DNA合成和中止細胞于G0/Gl期[2,4]。 激素是信號傳導通路中重要的第一信使。組織
促分裂原活化的蛋白激酶激酶激酶的基本信息
中文名稱促分裂原活化的蛋白激酶激酶激酶英文名稱mitogen-activated protein kinase kinase kinase;MAPKKK定 義受體外促分裂信號(包括生長因子、細胞因子、細胞應急)等的刺激而激活的一類絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶。包括Raf、MEKK1~4等。此酶被GTP結
促分裂原活化的蛋白激酶激酶激酶的基本信息
中文名稱促分裂原活化的蛋白激酶激酶激酶英文名稱mitogen-activated protein kinase kinase kinase;MAPKKK定 義受體外促分裂信號(包括生長因子、細胞因子、細胞應急)等的刺激而激活的一類絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶。包括Raf、MEKK1~4等。此酶被GTP結
阻斷特定的蛋白質可為致命的前列腺癌提供新的治療方法
賓夕法尼亞大學(University of Pennsylvania)艾布拉姆森癌癥中心(Abramson cancer Center)的研究人員進行的一項新研究顯示，阻斷一種名為CDK7的激酶會引發連鎖反應，導致已經擴散且對標準療法產生耐藥性的前列腺癌細胞死亡。研究小組確定CDK7的作用是控制