手性β芳基乙胺合成新突破：開啟制藥工業新可能
近日，西安交通大學藥學院科研團隊在《自然－合成》 （Nature Synthesis, IF: 20.0）發表研究論文。西安交通大學藥學院博士生任嘯林為第一作者，西安交通大學藥學院教授黃淵與重慶文理學院副教授劉松為共同通訊作者，西安交通大學為第一通訊單位。手性β-芳基乙胺骨架是內源性神經遞質、生物活性天然產物和藥物分子中的經典藥效團，具有廣泛的藥理活性。目前，多個基于該骨架的藥物分子已獲得美國食品藥品監督管理局（FDA）批準，例如芬諾多泮（治療嚴重高血壓）、文拉法辛（治療抑郁癥和焦慮癥）、丙克拉莫（治療帕金森病和阿爾茨海默病）、尼拉帕尼（治療卵巢癌）以及氯卡色林（治療肥胖癥）。此外，乙基和芳基部分的結構多樣性對分子的藥代動力學特性具有顯著影響。鎳催化的自由基1,2-氨基遷移介導的對映選擇性遷移還原交叉偶聯反應。西安交通大學供圖盡管現有不對稱催化技術在手性β-芳基乙胺的合成方面取得了一定進展，但這些方法通常依賴于預功能化的含氮π體......閱讀全文
手性β芳基乙胺合成新突破：開啟制藥工業新可能
近日，西安交通大學藥學院科研團隊在《自然－合成》 （Nature Synthesis, IF: 20.0）發表研究論文。西安交通大學藥學院博士生任嘯林為第一作者，西安交通大學藥學院教授黃淵與重慶文理學院副教授劉松為共同通訊作者，西安交通大學為第一通訊單位。手性β-芳基乙胺骨架是內源性神經遞質、生物活
芳基醛氧化酶的概念
中文名稱芳基-醛氧化酶英文名稱aryl-aldehyde oxidase定 義編號：EC 1.2.3.9。作用于苯甲醛、香草醛和一些其他芳香醛，使它們被一分子的氧氧化成對應的酸，而水分子轉變為過氧化氫的酶。應用學科生物化學與分子生物學（一級學科），酶（二級學科）
N芳基吡唑衍生物的連續合成
吡唑在許多藥物中是關鍵的藥效基團。1969年從鏈霉菌中分離出的吡唑衍生物（1）具有廣譜抗病毒活性。多種重磅藥物塞來昔布（2，Celebrex），利莫那班（3，Acomplia），西地那非（4，Viagra）和最近批準的肺癌藥物克唑替尼（5，Xalkori）具有吡唑亞結構。Figure 1具有吡唑結構
【技術】N芳基吡唑衍生物的連續合成
吡唑在許多藥物中是關鍵的藥效基團。1969年從鏈霉菌中分離出的吡唑衍生物（1）具有廣譜抗病毒活性。多種重磅藥物塞來昔布（2，Celebrex），利莫那班（3，Acomplia），西地那非（4，Viagra）和最近批準的肺癌藥物克唑替尼（5，Xalkori）具有吡唑亞結構。 Figure 1
如何鑒別乙胺和二乙胺和三乙胺
加入亞硝酸,有氣體生成的是乙胺,有黃色油狀液體生成的是二乙胺,無現象的是三乙胺和乙烷；加入濃硫酸,分層的是乙烷,溶解的是三乙胺. 四種有機物都具有燃爆危險,人體接觸均具有毒性傷害,尤其是三乙胺還會造成生殖毒性,能不接觸最好不碰，鑒別：乙烷是氣體；乙胺、二乙胺、三乙胺為液體,其中三乙胺為淡黃色透明液
新催化體系實現芳基烯烴的不對稱氫氟化
近日，中國科學院成都生物研究所天然產物研究中心廖建研究員團隊發展了一個有效的催化體系，實現了芳基烯烴的不對稱氫氟化，合成了系列手性芐基氟化合物，包括實現天然產物的后期手性氟化修飾，并通過低溫核磁共振技術，對反應機理進行系統深入的研究。相關研究成果發表于國際期刊ACS Catalysis，論文第一作者
芳基羰基化合物的合成研究取得新進展
芳基羰基化合物是一類非常重要的有機化合物，其在自然界和生物體內廣泛存在，并在生命過程扮演著非常重要的角色，同時它也是很多藥物分子的重要結構單元。因此，對芳基羰基化合物的合成研究具有重要意義。傳統的合成芳基羰基結構單元的方法主要采用芳烴的Friedel–Crafts 酰基化反應，而該類型的反應
電化學促進芳基鹵代物的硫醚化反應
隨著能源、環境問題的日益嚴峻，綠色合成的發展變得尤為緊迫。有機電合成是一種利用電能驅動化學反應的綠色合成技術，在反應中利用電流替代傳統合成化學中的當量化學氧化或者還原試劑。同時，電合成還具有電流、電位連續可調的優點，因此容易精準地控制反應選擇性以及反應速率。電合成在化學工業中也扮演著重要的角色，
手性聯芳基類天然產物的高效合成取得新進展
手性聯芳基類天然產物在自然界中存在很多,而且富有生理活性。例如，科魯普鉤枝藤堿A (Korupensamine A)和它的軸手性異構體科魯普鉤枝藤堿B (Korupensamine B)均表現出很顯著的抗瘧性，而它們的二聚體米歇爾胺B (Michellamine B) 則對HIV-1和H
“女媧”教授石楓:軸手性芳基吡咯并吲哚骨架的設計與構建
導語：基于吲哚的軸手性骨架是一類性質獨特的手性雜環骨架，所以催化不對稱構建該類骨架已經成為一個重要的研究領域。然而，該領域的研究仍處于起步階段，面臨著一系列挑戰性問題，例如：設計與構建新型基于吲哚的軸手性骨架、探索該類骨架在手性催化劑和配體等方面的應用。近日，江蘇師范大學石楓課題組設計了一類新型的基
帕金森體外模型帕金森體外模型
體外培養的中腦多巴胺能神經元MPTP損傷模型l實驗操作：實驗采用胚胎齡14一16天的大鼠，剖子宮取胎，取胎鼠中腦腹側區。可將多個胚胎來源的組織收集在一起，置Fl2培養基（Gibco）至35mm的培養皿中，以細剪刀剪碎。將2ml含0.125％的胰酶的F12加入到組織中，該混合物于37oC孵育10分鐘后
酚磺乙胺
鑒別(1)取本品約0.1g,加水2ml溶解后,加三氯化鐵試液1~3滴,即顯藍色;放置后漸褪成較淺的藍紫色(2)取本品約0.1g,加氫氧化鈉試液5ml,加熱即發生二乙胺的臭氣,能使濕潤的紅色石蕊試紙變藍色。(3)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(
鹽酸乙胺丁醇
性狀本品為白色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后顯白色。鑒別(1)取本品細粉適量(約相當于鹽酸乙胺丁醇0.1g),加水10ml,振搖使鹽酸乙胺丁醇溶解,濾過,取濾液2ml,加硫酸銅試液2~3滴,搖勻,再加氫氧化鈉試液2~3滴,顯深藍色2)取本品細粉適量(約相當于鹽酸乙胺丁醇0.05g),加甲醇5ml,
鹽酸金剛乙胺
性狀本品為白色結晶性粉末;無臭。本品在甲醇中易溶,在水或乙醇中溶解鑒別(1)取本品0.1g,加氫氧化鈉試液2ml,振搖使成油珠狀,加三氯甲烷2ml提取,取三氯甲烷層1ml,加2%2,4二硝基氯苯三氯甲烷溶液1ml,10分鐘內即顯黃色(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則(3)本品的水溶
研究實現催化不對稱構建手性γ,γ偕二芳基羰基化合物
手性諧二芳基骨架在眾多天然產物、藥物以及生物活性化合物中廣泛存在。目前已有多種方法實現該類骨架的構建。其中銠催化的芳基硼酸對缺電子烯烴的不對稱1,4-共軛加成是構建手性諧二芳基化合物最為直接有效的途徑，但如何實現高對映選擇性構建手性γ,γ-偕二芳基骨架一直是一個挑戰性的課題。 中國科學院成都生
成都生物所用不對稱催化構建手性偕二芳基甲基硼酸酯
手性有機硼化合物是重要的蛋白酶抑制劑，也是重要的有機合成試劑。手性二芐基硼酸酯是一類新穎的合成砌塊，可用于構建具有生物活性的偕二芳基或三芳基甲基化合物。傳統合成該砌塊的方法依賴于使用當量的手性底物或手性試劑；迄今為止，利用催化不對稱策略合成手性二芐基硼酸酯仍是一個挑戰性的課題。 中國科學院成都
上海有機所在鈀催化芳基二氟甲基化反應研究中取得進展
含氟有機化合物由于氟原子的獨特性質，在醫藥、農藥和材料領域中具有十分廣泛而重要的應用。近年來，發展與之相關的高效引氟方法和手段，受到了合成化學家們的高度關注。盡管在過去的十年中，大量高效、新穎的氟化方法和反應相繼被報道，但大多使用的是商品化的“明星”氟化試劑，通常價格昂貴，而對于大量存在的含氟工
合成具有潛在生物活性的二芳基甲胺類化合物
中國科學院上海有機化學研究所金屬有機化學國家重點實驗室王曉明課題組致力于研究多金屬物種參與的反應體系，包括通過金屬間電子傳遞、基團轉移實現挑戰性的轉化過程和探究內在規律、仿酶的雙多核金屬催化劑的開發和金屬團簇催化等。近日，受到前人關于SmI2單電子轉移至酰胺實現其活化以及金屬添加劑可以顯著提高S
上海有機所在含氟雜芳基砜類試劑研究中取得新進展
含氟有機化合物在功能材料、醫藥、農藥等方面有著廣泛的應用，因此發展向有機分子中高效、高選擇性地引入氟原子和含氟片段一直是有機化學領域中的重要研究方向。中國科學院上海有機化學研究所有機氟化學重點實驗室胡金波課題組一直致力于有機化學中獨特氟原子取代效應（氟效應）的研究，并在基于含氟含硫試劑的選擇性氟
電化學促進的芳基鹵代物的硫醚化反應研究獲進展
隨著能源、環境問題的日益嚴峻，綠色合成的發展變得尤為緊迫。有機電合成是一種利用電能驅動化學反應的綠色合成技術，在反應中利用電流替代傳統合成化學中的當量化學氧化或者還原試劑。同時，電合成還具有電流、電位連續可調的優點，因此容易精準地控制反應選擇性以及反應速率。電合成在化學工業中也扮演著重要的角色，
祝介平教授Angew：軸手性3芳基吡咯的催化不對稱構建
近日，瑞士洛桑聯邦理工學院祝介平教授報道了第一例軸手性3-芳基吡咯的催化不對稱合成。相關工作發表在Angew. Chem. Int. Ed.（10.1002/anie.201812654）上。 軸手性聯芳基化合物存在于許多重要的天然產物和藥物中，并且是許多配體和催化劑的核心骨架。雖然已經有許多
上海有機所在手性藥物的高效合成中取得新進展
手性β-芳基胺結構廣泛存在于藥物分子和具有重要生理功能的天然產物中。例如，前列腺增生治療藥西洛多辛(Silodosin)和坦索羅辛(Tamsulosin),慢性阻塞性肺炎治療藥福莫特羅(Arformoterol),帕金森癥治療藥物羅替戈汀(Rotigotine)和具有抗 HIV活性的科魯普鉤
鹽酸乙胺丁醇膠囊
性狀本品內容物為白色結晶性粉末鑒別(1)取本品內容物約20mg,加水2ml溶解,加硫酸銅試液2~3滴,搖勻,再加氫氧化鈉試液2~3滴,顯深藍色。(2)取本品內容物適量(約相當于鹽酸乙胺丁醇0.05g),加甲醇5ml,超聲使鹽酸乙胺丁醇溶解,濾過,濾液揮干,殘留物的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集
鹽酸金剛乙胺片
性狀本品為白色片或薄膜衣片,除去包衣后顯白色鑒別(1)取本品,除去包衣,研細,稱取適量(約相當于鹽酸金剛乙胺0.1g),加乙醇10ml振搖,濾過,濾液蒸干殘渣加氫氧化鈉試液2ml,振搖使成油珠狀,加三氯甲烷2ml提取,取三氯甲烷層1ml,加2%2,4-二硝基氯苯三氯甲烷溶液1ml,10分鐘內即顯黃色
上海有機所電化學促進的芳基鹵代物的硫醚化反應研究
隨著能源、環境問題的日益嚴峻，綠色合成的發展變得尤為緊迫。有機電合成是一種利用電能驅動化學反應的綠色合成技術，在反應中利用電流替代傳統合成化學中的當量化學氧化或者還原試劑。同時，電合成還具有電流、電位連續可調的優點，因此容易精準的控制反應選擇性以及反應速率。電合成在化學工業中也扮演者重要的角色，
扶芳藤的介紹
扶芳藤[1]（拉丁學名：Euonymus fortunei (Turcz.) Hand.-Mazz.），衛矛科衛矛屬植物。 扶芳藤葉薄革質，橢圓形、長方橢圓形或長倒卵形，生長旺盛，終年常綠，其葉入秋變紅，是庭院中常見地面覆蓋植物。扶芳藤喜濕潤、溫暖，較耐寒、耐陰，不喜陽光直射，生長于山坡叢林中
扶芳藤的簡介
扶芳藤[1]（拉丁學名：Euonymus fortunei (Turcz.) Hand.-Mazz.），衛矛科衛矛屬植物。 扶芳藤葉薄革質，橢圓形、長方橢圓形或長倒卵形，生長旺盛，終年常綠，其葉入秋變紅，是庭院中常見地面覆蓋植物。扶芳藤喜濕潤、溫暖，較耐寒、耐陰，不喜陽光直射，生長于山坡叢林中
扶芳藤的概述
扶芳藤[1]（拉丁學名：Euonymus fortunei (Turcz.) Hand.-Mazz.），衛矛科衛矛屬植物。 扶芳藤葉薄革質，橢圓形、長方橢圓形或長倒卵形，生長旺盛，終年常綠，其葉入秋變紅，是庭院中常見地面覆蓋植物。扶芳藤喜濕潤、溫暖，較耐寒、耐陰，不喜陽光直射，生長于山坡叢林中
世界帕金森日－帕金森病“陰霾”何時消散
在我國，隨著患者就診率和診出率的提升，55歲以上人群的帕金森病患病率已經接近1%。遺憾的是，科學家對于這種疾病究竟為什么發生、如何發生、怎樣預防均沒有得到確切的答案。 今年4月11日是第18個“世界帕金森病日”，這種疾病本身并不致命，但會終身伴隨，嚴重影響患者的運動功能和生活質量。在已進入
乙胺嘧啶中毒的簡介
乙胺嘧啶為廣用的防瘧藥物，由于其毒性較大，治療量和中毒量之間的范圍較小，且有高度蓄積性，故用藥過量或長期應用均易導致乙胺嘧啶中毒（pyrimethaminepoisoning）。內服本品達正常用量4～5倍時，即可發生急性中毒，此藥微香而味略甜，小兒可能誤作糖果進食大量。兒童一次按每歲內服25mg