上海藥物所用馬兜鈴酸誘發腎臟毒性機制有新發現
馬兜鈴酸(AA)是馬兜鈴酸腎病(aristolochic acid nephropathy, AAN)的致病原因，最新研究顯示它也可能是巴爾干地方性腎病(Balkan endemic nephropathy, BEN)的致病原因，已經引起了國際上的高度重視，但其導致腎毒性的機理并不清楚。上海藥物所安評中心肖瑛博士生與全體人員，經過五年的努力，應用世界上少有的肝臟P450還原酶基因特異性敲除小鼠模型，將毒理學、藥代動力學、分子生物學等多學科相結合，深入系統的研究了馬兜鈴酸導致腎臟毒性的機理，首次發現了肝臟P450酶在AA腎毒性中起了重要的解毒作用，其中CYP1A2亞型參與了AA的體內清除過程。并首次建立了AA急性腎損傷小鼠模型。這些結果將對于腎臟毒性的預防尤其是巴爾干地方性腎病的預防和進一步深入研究打下了良好的基礎。 以上結果最近已被國際上著名雜志“Kidney International(IF=4.773)”(屬于“自然”科學......閱讀全文
上海藥物所用馬兜鈴酸誘發腎臟毒性機制有新發現
馬兜鈴酸(AA)是馬兜鈴酸腎病(aristolochic acid nephropathy, AAN)的致病原因，最新研究顯示它也可能是巴爾干地方性腎病(Balkan endemic nephropathy, BEN)的致病原因，已經引起了國際上的高度重視，但其導致腎毒性的機理并不清楚。上海藥物所安
止血環酸的藥代動力學
1、血藥濃度健康成年人單劑（500mg片）口服本品的藥代動力學參數如下所示：單劑（500mg) 口服給藥時氨甲環酸的藥代動力學參數（n=5)。 2、分布：大鼠單劑經口給C-氨甲環酸時，大部分器官內的與總血藥濃度相同，給藥2小時后顯示最髙濃度；腎、肝的血藥濃度髙于血液，其它器官的血藥濃度低于血液
萘啶酸的藥代動力學
口服后自胃腸道迅速吸收，部分在肝臟代謝成為具抗菌活性的與萘啶酸相仿的羥化萘啶酸并經腎臟快速排泄。本品以原型及代謝物經尿排泄。其他代謝物包括與萘啶酸、羥化萘啶酸結合的葡萄糖醛酸及二羧酸衍生物。羥化萘啶酸占血液中藥物生物學活性的30%，尿液中活性的85% 與藥物結合的血漿蛋白 口服1g后2小時在
酮酸片的藥代動力學
慢性腎功能不全患者和正常對照組空腹口服α-酮酸后血漿 支鏈 酮酸的濃度均快速升高, 并且在2小時左右恢復至基礎水平，其中酮 異亮氨酸和酮 亮氨酸升高的幅度較酮 纈氨酸明顯。
簡述維A酸片的藥代動力學
1、藥代動力學 ： 口服吸收良好，2～3小時血藥濃度達峰。吸收后與維生素A在體內的主要代謝產物和活性形式相同，主要是在葡萄糖醛酸轉移酶的催化下生成葡萄糖醛酯代謝物而排出體外。本品主要在肝臟代謝，由膽汁和尿中排出。 2、貯藏：遮光、密閉、在陰涼（不超過20℃）干燥處保存。 3、包裝：雙鋁塑，
氨基已酸片的藥代動力學
本品口服吸收迅速完全，2小時內可達血漿峰的濃度，生物利用度為80%。分布于血管內外間隙，并迅速進入細胞、胎盤。本品在血中以游離狀態存在，不與血漿蛋白結合，在體內維持時間短，不代謝，給藥后12小時，有40%～60%以原形從尿中迅速排泄。T1/2為61～120分鐘。
多肽類藥物的藥代動力學研究
蛋白多肽類藥物的體內檢測難度很大，要求檢測方法應具有高度的專屬性，以及極高的靈敏度。傳統的光譜法、生物檢定和免疫分析等方法均有一定的局限性，而LC-MS/MS集高效液相色譜的高分離性能與質譜的高靈敏度、高專屬性于一體，已迅速成為藥物代謝與藥物動力學研究中采用的主要分析方法。 戈舍瑞林
關于泛影酸的藥代動力學介紹
主要供血管內注射。口服后在胃腸道吸收不佳，但可達尿路顯影程度。經皮下、肌內、關節腔、胸、腹膜腔和支氣管腔內給藥都能良好吸收，但高濃度時有局部刺激，經膀胱粘膜也能少量吸收。 泛影酸注入血管后迅速從腎臟排泄，只有少量經肝、膽排泄；在腎功能不佳或用量較大時，經肝、膽排泄比例增大。在體內代謝過程中一般
氯貝酸鋁片的藥代動力學
本品從胃腸道吸收完全但緩慢。血漿蛋白結合率高，可達95%～97%。口服單次劑量后2～6小時血藥濃度達峰值。降血脂作用在服藥2～5日內出現，停藥3周后作用消失。半衰期在正常人為6～25小時。口服后在腸道內迅速去酯化，并在肝臟內經首關代謝產生有活性的氯貝丁酸，口服劑量的95%～99%以游離型或結合型
簡述異維A酸凝膠的藥代動力學
1、藥物相互作用： 使用該凝膠治療期間，其他局部治療粉刺的藥物應慎用，特別是含有剝脫劑（如過氧化苯甲酰）或具有剝脫作用的清潔劑的藥品。 2、藥代動力學： 本品口服后迅速由胃腸道吸收，2～4小時后達血濃度高峰，半衰期為10～20小時，主要在肝臟或腸壁代謝，以原形及代謝產物進入肝腸循環，口服生
簡述依托度酸片的藥代動力學
據國外文獻報導，口服給藥吸收良好，沒有明顯的首過效應，全身生物利用度達80%或以上。每12小時給藥在600mg以內時，血藥濃度-時間曲線下面積與給藥劑量成正比關系。99%以上的依托度酸與血漿蛋白結合，游離部分少于1%。單劑給藥200～600mg，在80±30分鐘內其平均血漿峰值濃度(Cmax)介
關于氨甲苯酸的藥代動力學介紹
氨甲苯酸的藥代動力學： 1、氨甲苯酸口服后胃腸道吸收率為69%士2%。體內分布濃度依次為腎肝心脾肺血液等。服藥后3小時血藥濃度即達峰值，口服按體重7.5mg/kg，峰值一般為4～5ug/ml。 2、氨甲苯酸口服8小時血藥濃度已降到很低水平；靜注后有效血藥濃度可維恃3～5小時。服藥24小時，3
氨甲環酸膠囊的藥代動力學
口服后吸收較慢且不完全，吸收率為30%～50%。t1/2約為2小時，達峰值時間一般在3小時。本品能透過血腦屏障。如按體重口服20mg/kg，則血清抗纖溶活力可維持7～8小時，組織內17小時，尿內48小時。口服量39%于24小時內經腎排出，本品在乳汁中分泌，其量約為母體血藥濃度的1%。
關于水合酸安定的藥代動力學介紹
1、藥代動力學 口服后在胃中酸性條件下迅速水解成去甲西泮被吸收。去甲西泮為活性化合物，t1/2為2～5天。經肝臟代謝，腎臟排泄，能通過胎盤屏障，亦可自乳汁分泌。 2、藥物相互作用 抗酸劑能減緩水合酸安定向去甲地西泮的轉換，但不影響吸收速度。酒精、巴比妥類、吩噻嗪類藥、單胺氧化化酶抑制劑、西
簡述復方維A酸凝膠的藥代動力學
未進行相關的經皮吸收的藥代動力學研究。紅霉素軟膏局部用藥后很少吸收入血。國外文獻報道，維A酸不同外用制劑的透皮吸收與皮膚是健康皮膚還是皮炎皮膚有關，吸收范圍為使用量的1%到31%不等，局部使用維A酸凝膠的量只有少于0.3%被生物利用。14名健康男性受試者進行的0.05%維A酸軟膏透皮吸收試驗結果
簡述馬來酸依那普利膠囊的藥代動力學
依那普利是前體藥物，其乙酯部分在肝內被迅速水解，轉化成它的有效代謝產物--依那普利拉來發揮降壓作用。口服依那普利約68%被吸收，與食物同服不影響生物利用度。服藥后1小時，血漿依那普利濃度可達峰值。 服藥后3.5～4.5小時，依那普利拉血漿濃度可達峰值，半衰期為11小時。肝功能異常者依那普利轉變
氨甲環酸膠囊的藥代動力學
口服后吸收較慢且不完全，吸收率為30%～50%。t1/2約為2小時，達峰值時間一般在3小時。本品能透過血腦屏障。如按體重口服20mg/kg，則血清抗纖溶活力可維持7～8小時，組織內17小時，尿內48小時。口服量39%于24小時內經腎排出，本品在乳汁中分泌，其量約為母體血藥濃度的1%。
論文“馬兜鈴酸導致肝癌”－含馬兜鈴酸的中草藥還能吃嗎？
論文稱：不同國家地區肝癌中馬兜鈴酸突變比率。紅色越多，代表肝癌發生和馬兜鈴酸導致突發相關。 這兩天，“馬兜鈴酸”成了熱詞。很多人其實并不懂得什么是馬兜鈴酸，但是被一篇在網上傳播甚廣的科技文章嚇到了。10 月 18 日，有專業雜志發表封面文章，提示含有馬兜鈴酸的中草藥，是導致亞洲肝癌高發的重要原
關于碘番酸片的藥代動力學介紹
碘番酸片口服后在胃內不溶解，在小腸內溶于堿性腸液中，依靠被動擴散透過腸黏膜被吸收。蛋白結合率高，主要與血漿白蛋白結合。在肝臟代謝，主要轉化為不透X線的葡糖醛酸結合物(糖苷體)。此類糖苷體從膽汁排入腸道后不被再吸收。 碘番酸片口服后4小時可在膽囊內出現，14～19小時膽囊顯影最佳。肝外膽管可在服
異維A酸紅霉素凝膠的藥代動力學
外用紅霉素很少吸收入血，經皮吸收任何微量異維A酸的代謝、分布和消除均與口服途徑一致，長期外用異維A酸經皮吸收可忽略不計。
簡述二巰丁二酸的藥代動力學
二巰丁二酸口服易吸收，達峰時間30分鐘，在血中約95%與血漿蛋白結合，分布容積較小，半衰期t1/248小時。主要分布在腎臟，依次為肺、肝、心、腸和脾等。鉛中毒兒童服用后有肝-腸循環，迅速以原形和代謝物經腎排出。經腎消除速度與血鉛濃度成正相關。鉛中毒兒童和成年人及健康志愿者的腎清除率分別為每分鐘1
氯膦酸二鈉膠囊的藥代動力學
●吸收 與其它二膦酸鹽相同，氯膦酸鹽的胃腸道吸收很低，約為2%。氯膦酸鹽吸收迅速，單次給藥后，于30分鐘內即可達到血清峰濃度。由于氯膦酸鹽對鈣和其它二價陽離子有強烈的親和性，所以當氯膦酸鹽與飲食或含有二價陽離子的藥物同時服用時，其吸收可忽略不計。在一項研究中，以在早餐前2小時服用氯膦酸鹽作為參比
萘啶酸的藥理毒理與藥代動力學
藥理毒理 本品為第一代喹諾酮類抗菌藥，對大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、腸桿菌屬及流感嗜血桿菌的部分菌株具抗菌活性，對淋病奈瑟菌亦具抗菌活性，但對假單胞菌屬、不動桿菌屬和葡萄球菌屬等革蘭陽性球菌均無抗菌活性。本品為殺菌劑，尿液pH值變化對其作用無影響。 藥代動力學
關于夫西地酸的藥代動力學介紹
口服易吸收，空腹服用0.5g，2～3h血藥濃度可達30μg/ml；每8小時1次重復給藥，連續4天，血藥濃度可達50～100μg/ml。服用鈉鹽后的血藥濃度高于服用游離酸。體內分布廣泛，但不易透過血-腦脊液屏障，僅在腦膜炎癥時可見微量藥物，但可進入胎兒循環或進入乳汁中。血漿半衰期為5～6h，血漿蛋
關于雙氯芬酸的藥代動力學介紹
使用雙氯芬酸口服液、直腸栓劑，或通過肌內注射雙氯芬酸均可迅速被吸收。當使用腸溶片時，尤其與食物同服時，吸收則趨于緩慢。盡管口服雙氯芬酸吸收迅速且完全，2h可達血藥峰值，但首過代謝明顯，進入全身循環的藥物僅達50%。雙氯芬酸也經皮吸收。在治療濃度時，蛋白結合率高于99%。可滲進滑膜液中，一直可以保
雙氯芬酸鉀片的藥代動力學
據文獻資料報道：吸收雙氯芬酸鉀片中的雙氯芬酸被迅速、完全吸收。吸收量與雙氯芬酸鈉腸溶片相當。口服50mg雙氯芬酸鉀一片，20-60分鐘后，雙氯芬酸的血藥濃度達到平均峰值3.8μmol/L。食物對雙氯芬酸的吸收量沒有影響，盡管吸收開始時間和吸收率有輕微的延遲。吸收量與劑量呈線性關系。約一半的雙氯芬酸在
關于依托度酸膠囊的藥代動力學介紹
據國外文獻報道，口服給藥吸收良好，沒有明顯的首過效應，全身生物利用度達80%或以上。每12小時給藥在600mg以內時，血藥濃度－時間曲線下面積與給藥劑量成正比關系。99%以上的依托度酸與血漿蛋白結合，游離部分少于1%。單劑給藥200－600mg，在80±30分鐘內其平均血漿峰值濃度（Cmax）介
藥物安評“上海標準”獲國際通行證
幾天前，重大新藥創制國家科技重大專項新聞發布會在科技部舉行，我國藥物非臨床安全性評價平臺（GLP）建設取得了系列重要突破，核心關鍵技術達到國際先進水平、實現了與國際接軌。中科院上海藥物所藥物安全評價中心是承擔單位之一，中心主任任進在會上介紹了該中心對馬兜鈴酸腎病的研究。當她趕回上海，美國食品藥品監督
思密達藥代動力學
該藥不進入血液循環系統，并連同所固定的攻擊因子隨消化道自身蠕動排出體外。該藥不影響X光檢查，不改變大便顏色，不改變正常的腸蠕動。
馬兜鈴酸致癌有新證
很多人借助草藥補充劑來改善健康狀況。在東亞地區，人們堅信傳統醫學的療效，未經加工的草藥和現代藥品被一起陳列在藥房中。但是兩項新研究指出，在某些補充劑中發現的一種成分可能會致癌。 正在被討論的這種成分是馬兜鈴酸，這是在多葉、多花的葡萄藤中發現的一種被稱作馬兜鈴屬的化合物。幾個世紀以來，馬兜