胰高血糖素受體晶體結構揭示B型GPCR信號轉導機制
近日，中國科學院上海藥物研究所在B型G蛋白偶聯受體（G protein-coupled receptor, GPCR）結構與功能研究方面取得又一項重要進展：首次測定了胰高血糖素受體（Glucagon receptor, GCGR）全長蛋白與多肽配體復合物的三維結構，揭示了該受體對細胞信號分子的特異性識別及其活化調控機制。這項成果有助于深入理解B型GPCR發揮生理效應的結構生物學基礎，加快II型糖尿病治療新藥的開發。相關研究論文于1月4日在國際學術期刊《自然》（Nature）上發表，通訊作者為研究員吳蓓麗和趙強。 GPCR是人體內最大的膜受體蛋白家族，在細胞信號轉導中發揮重要作用。GPCR與人體疾病關系密切，目前有40%以上的上市藥物以GPCR為靶點。根據其相似性，GPCR可分為A、B、C和F等四種類型。B型GPCR包括GCGR等多種重要的受體蛋白，識別并結合多肽類激素，對于維持體內激素平衡至關重要。這類受體包含胞外結構......閱讀全文
胰高血糖素受體晶體結構揭示B型GPCR信號轉導機制
近日，中國科學院上海藥物研究所在B型G蛋白偶聯受體（G protein-coupled receptor, GPCR）結構與功能研究方面取得又一項重要進展：首次測定了胰高血糖素受體（Glucagon receptor, GCGR）全長蛋白與多肽配體復合物的三維結構，揭示了該受體對細胞信號分子的特
胰高血糖素受體晶體結構揭示B型GPCR信號轉導機制
近日，中國科學院上海藥物研究所在B型G蛋白偶聯受體（G protein-coupled receptor, GPCR）結構與功能研究方面取得又一項重要進展：首次測定了胰高血糖素受體（Glucagon receptor, GCGR）全長蛋白與多肽配體復合物的三維結構，揭示了該受體對細胞信號分子的特
新成果－GCGR促進糖尿病新藥開發
中科院上海藥物研究所吳蓓麗課題組和趙強課題組在B型G蛋白偶聯受體（GPCR）結構與功能研究領域又獲重要突破，首次測定了胰高血糖素受體（GCGR）全長蛋白與多肽配體復合物的三維結構，揭示了該受體對細胞信號分子的特異性識別及其活化調控機制。該成果1月4日發表于《自然》雜志。 GPCR是人體內最大的
人體最大蛋白質家族研究獲重要成果
5月18日，國際學術期刊《自然》（Nature）同時在線發表兩篇兩項G蛋白偶聯受體（GPCR）重大科研成果，分別由中國科學院上海藥物研究所、上海科技大學領銜，聯合復旦大學藥學院共同完成。 中科院上海藥物所領銜的科研團隊成功解析人源胰高血糖素受體（GCGR）全長蛋白的三維結構，揭示了該受體蛋白不
研究發現胰高血糖素受體結構揭示G蛋白選擇調控機制
近日，中國科學院上海藥物研究所吳蓓麗研究組、趙強研究組與中國科學院生物物理研究所孫飛研究組和澳大利亞莫納什大學Denise Wootten研究組合作，在G蛋白偶聯受體（G protein-coupled receptor，GPCR）結構與功能研究領域取得又一突破性進展：解析了人源胰高血糖素受體（
人體最大蛋白質家族研究獲進展
5月18日凌晨，《自然》期刊同時在線發表兩篇G蛋白偶聯受體（GPCR）重大科研成果，分別由中科院上海藥物研究所、上海科技大學領銜，聯合復旦大學藥學院共同完成。 中科院上海藥物研究所領銜的科研團隊成功解析人源胰高血糖素受體（GCGR）全長蛋白的三維結構，揭示了該受體蛋白不同結構域對其活化的調控機
研究揭示G蛋白選擇調控機制
中國科學院上海藥物研究所吳蓓麗、趙強研究團隊與中國科學院生物物理研究所孫飛、澳大利亞莫納什大學Denise Wootten研究團隊合作，在G蛋白偶聯受體（GPCR）結構與功能研究領域取得突破性進展：解析了人源胰高血糖素受體（GCGR）分別與激活型G蛋白（Gs）和抑制型G蛋白（Gi）結合的復合物三
研究揭示人胰高血糖素受體的G蛋白特異性識別機制
G蛋白偶聯受體（GPCR）在細胞信號轉導中起重要作用，并作為多種疾病的重要治療靶標。與細胞外激動劑結合后，GPCR通過招募不同的G蛋白（Gs、Gi和Gq等）刺激各種信號通路以介導多種生理功能。GPCR和特定G蛋白之間的選擇性偶聯對于這類受體的生物學作用至關重要。 但是，確定單個GPCR如何識別
Nature報道胰高血糖素受體結構研究取得突破性進展
7月18日(北京時間)國際權威學術期刊《自然》在線發表了由美國 Scripps研究所和國家新藥篩選中心/中國科學院上海藥物研究所等單位的科研人員合作解析的人胰高血糖素受體(Glucagon receptor)七次跨膜區域的三維結構，從而改變了長期以來在B型G蛋白偶聯受體(G-protei
胰高血糖素的分泌機制介紹
胰高血糖素是29個氨基酸組成的直鏈多肽，由胰島α細胞分泌，具有促進糖原分解和糖異生作用，其與胰島素同是決定血糖濃度的重要因素，血糖受二者共同調節，使體內血糖維持在平穩狀態。胰高血糖素通過與靶細胞膜上的特異性受體結合，由Gs蛋白激活腺昔酸環化酶，催化三磷酸腺苷(adenosine triphosp
胰高血糖素瘤的發病機制
胰高血糖素由胰島A(α2)細胞分泌，是由16種氨基酸組成的單鏈多肽，分子量為3485。胰高血糖素在α2細胞內核蛋白體上合成自高爾基器接受包膜圍繞形成α2顆粒胰高血糖素在α2細胞中合成時可能有一個分子量較大的前體，稱前胰高血糖素。胰島α2細胞每天分泌胰高血糖素約為1mg。近來用免疫方法測得人血漿中
胰高血糖素分泌機制的介紹
胰高血糖素是29個氨基酸組成的直鏈多肽，由胰島α細胞分泌，具有促進糖原分解和糖異生作用，其與胰島素同是決定血糖濃度的重要因素，血糖受二者共同調節，使體內血糖維持在平穩狀態。胰高血糖素通過與靶細胞膜上的特異性受體結合，由Gs蛋白激活腺昔酸環化酶，催化三磷酸腺苷(adenosine triphosp
上海藥物所發現B類GPCR與Arrestin全新作用模式
G蛋白偶聯受體（G protein-coupled receptor，GPCR）在細胞信號轉導過程中發揮關鍵作用，是最大的藥物靶標蛋白質家族。GPCR被細胞外的信號分子激活后，與細胞內的效應蛋白（G蛋白、阻遏蛋白等）結合，激活多種下游信號通路，從而介導并調控人體各種生命活動。G蛋白（G prot
上海藥物所等發現B型GPCR激活新機制
B型分泌素GPCR家族由15種肽類激素受體組成，包括胰高血糖素受體、血管活性腸肽受體、胰高血糖素樣肽受體和甲狀旁腺激素受體等，在體內激素平衡調節中發揮關鍵作用，是治療骨類疾病、代謝性疾病和神經系統疾病的重要藥物作用靶標。由于目前對該家族受體的激活機制及構象變化知之甚少，基于其下游信號通路的藥物開
Cell：Ⅱ型大麻素受體的晶體結構
中國科研小組與俄羅斯和美國科學家一起獲得了Ⅱ型大麻素受體的晶體結構。這些知識將有助于開發抗炎癥、神經退行性疾病和其他疾病的藥物。發表在《Cell》雜志上的文章作者對Ⅰ型和Ⅱ型大麻素受體進行了比較，并得出結論說，這兩種受體是人體大麻素系統的“陰和陽”。 盲目治療 大麻素受體是人體信號系統的關鍵
促腎上腺皮質激素釋放因子受體的激活機制
促腎上腺皮質激素釋放因子受體(Corticotropin-Releasing Factor Receptors) CRF1R和CRF2R是B類GPCR的重要成員，在中樞和外周神經系統中廣泛表達，主要通過偶聯下游Gs蛋白參與體內內分泌系統、行為系統和免疫系統的壓力應答。研究表明，CRF1R可能與壓
胰高血糖素受體全長構象變化與功能研究獲進展
《自然-通訊》于7月31日在線發表了中國科學院上海藥物研究所蔣華良課題組和王明偉課題組與美國南加州大學Raymond C. Stevens、Scripps研究所Patrick Griffin和Bridget Carraghe、荷蘭阿姆斯特丹自由大學Chris de Graaf和上海科技大學iHu
胰高血糖素的來源
來源：胰高血糖素是由胰腺的α細胞產生的。與胰島素相反，胰高血糖素的主要功能是提高血糖濃度。 作用機制：當血糖濃度降低時，胰高血糖素會被釋放到血液中。它的主要作用是刺激肝臟將儲存的糖原轉化為葡萄糖并釋放到血液中，從而增加血糖濃度。此外，胰高血糖素還可以促進脂肪分解，產生甘油和脂肪酸，這也可以提供
蔣華良、王明偉合作發表Nature子刊文章獲突破性進展
《自然-通訊》于7月31日在線發表了中國科學院上海藥物研究所蔣華良課題組和王明偉課題組與美國南加州大學Raymond C. Stevens、Scripps研究所Patrick Griffin和Bridget Carraghe、荷蘭阿姆斯特丹自由大學Chris de Graaf和上海科技大學iHu
藥物所等揭示促腎上腺皮質激素釋放因子受體的激活機制
促腎上腺皮質激素釋放因子受體(Corticotropin-Releasing Factor Receptors) CRF1R和CRF2R是B類GPCR的重要成員，在中樞和外周神經系統中廣泛表達，主要通過偶聯下游Gs蛋白參與體內內分泌系統、行為系統和免疫系統的壓力應答。研究表明，CRF1R可能與壓
中國學者最新解析人源甲狀旁腺激素受體結構與功能
甲狀旁腺激素（Parathyroid hormone, PTH）是一種典型的內分泌激素，80多年前被確定為調節血鈣水平的關鍵因子，對維持機體離子穩態和骨骼健全至關重要。PTH與在骨細胞和腎臟細胞中高表達的B類G蛋白偶聯受體（G protein-coupled receptor, GPCR）家族
華裔青年Cell追隨諾獎腳步－解析GPCR
來自Salk生物研究所，Scripps研究院等處的研究人員發表了題為“Genetically Encoded Chemical Probes in Cells Reveal the Binding Path of Urocortin-I to CRF Class B GPCR”的文章，破
我國揭示胰高血糖素樣肽1受體氨基酸位點群結構與功能
中國科學院上海藥物研究所和澳大利亞莫納什大學藥學研究所兩個團隊關于胰高血糖素樣肽-1受體偏向激活的合作研究成果以“Two distinct domains of the glucagon-like peptide-1 receptor control peptide-mediated biase
科學家兩項最成果有助抗糖尿病新藥研發并降低藥物成本
北京時間5月18日凌晨，國際學術期刊《自然》同時在線發表了我國科學家關于胰高血糖素受體和胰高血糖素樣肽-1受體的兩項最新研究成果。這兩項成果為治療2型糖尿病和肥胖癥的新藥研發指明了方向，并可能降低用藥成本。 2型糖尿病是世界上患病人數上升最快的疾病之一。胰高血糖素受體和胰高血糖素樣肽-1受體是
B類GPCRs新型小分子藥物靶點的偏向性激活機制揭示
G-蛋白偶聯受體（G protein-coupled receptor，GPCR）是細胞表面受體家族中最大的一類，調控著人體各種生命活動且與疾病密切相關，有超過30%的藥物作用于GPCR。而B類GPCRs是一類重要的多肽激素受體，包括胰高血糖素受體（GCGR）、胰高血糖素樣肽-1受體（GLP-1
胰高血糖素的主要作用
與胰島素的作用相反，胰高血糖素是一種促進分解代謝的激素。胰高血糖素具有很強的促進糖原分解和糖異生作用，使血糖明顯升高，1mol/L的激素可使3×106mol/L的葡萄糖迅速從糖原分解出來。胰高血糖素通過cAMP-PK系統，激活肝細胞的磷酸化酶，加速糖原分解。糖異生增強是因為激素加速氨基酸進入肝細胞，
胰高血糖素的組織結構
人胰高血糖是由29個氨基酸組成的直鏈多肽，分子量為3485，它也是由一個大分子的前體裂解而來。胰高血糖在血清中的濃度為50～100ng/L，在血漿中的半衰期為5～10min，主要在肝滅活，腎也有降解作用。
胰高血糖素測定的簡介
胰高血糖素是由胰島α細胞分泌的多肽激素。具有促進肝糖原分解、糖原異生和生酮作用，使血糖升高和對抗低血糖，與胰島素共同調節糖代謝。分泌促進因素為氨基酸、低血糖、交感神經α受體興奮劑、腎上腺素等。分泌抑制因素為高血糖、游離脂肪酸、交感神經α受體阻滯劑、生長抑素等。 臨床主要用于胰島α細胞功能評價和
胰高血糖素如何影響肝臟？
促進肝糖原分解：胰高血糖素作用于肝臟，促使肝細胞內的糖原分解為葡萄糖，釋放到血液中，從而提高血糖水平。 抑制肝糖原合成：胰高血糖素還能抑制肝臟中糖原的合成，進一步減少肝臟中儲存的糖原，確保血糖水平在需要時能夠迅速升高。 促進氨基酸和脂肪酸的代謝：胰高血糖素還能促使肝臟中的氨基酸和脂肪酸轉化為
胰高血糖素的藥品說明
藥品名稱：升血糖素、胰高血糖素、高血糖素英文名稱：Glucagon適 應 癥：該品現主要用于低血糖癥，在一時不能口服或靜注葡萄糖時非常有用。不過，通常低血糖時仍應首選葡萄糖。近來亦用于心源性休克。用量用法：肌注、皮下注射或靜注，用于低血糖癥，每次0.5mg～1.0mg，5分鐘左右即可見效。如20分鐘