關于乙琥胺的藥動學介紹
吸收快而完全。分布到除脂肪外的各組織。蛋白結合不顯著,可通過血腦屏障進入腦脊液。成人一次口服750mg, 2~4 小時血藥濃度可達15μg/ml, 3~7小時作用達高峰, 持續約為24小時,血藥治療濃度為40~100μg/ml。在肝內代謝, 代謝產物無抗癲癇作用。成年人半衰期為50~60小時, 小兒為30~36小時。由腎臟排泄,約10~20%為原藥,其余均為代謝產物。 在胃腸道內迅速吸收,并在肝內羥基化和滅活。20%乙琥胺直接由尿排出,其余代謝產物以結合或游離形式排出。本藥廣泛分布于體內,并不與血漿蛋白結合。半衰期成人約為 60h,兒童約為 30h。治療血藥濃度為 40~100μg/ml,本藥可透過胎盤和乳汁分泌。......閱讀全文
乙琥胺的基本性狀
本品為白色至微黃色蠟狀固體;幾乎無臭;有引濕性。本品在乙醇或三氯甲烷中極易溶解,在水中易溶。熔點本品的熔點(通則0612第三法)為43~47℃(以液狀石蠟為傳溫液)。
乙琥胺的合成方法
由2-乙基-2-甲基丁二酸用氨水環合而得。將氨水(20%)加入2-乙基-2-甲基丁二酸,至pH為10以上。加熱至200-220℃,反應20min。冷至50℃以下,加入氯仿。過濾,濾餅經氯仿洗滌后棄去合并洗、濾液,分取氯仿層。回收氯仿后減壓蒸餾,收集150-160℃(2.13kPa)餾分,得乙琥胺。
關于葡胺注射液的藥理藥動學介紹
1、藥理毒理:葡胺注射液是一種用于磁共振成像的順磁性造影劑,進入體內后能縮短組織中質子的T1及T2 馳豫時間,從而增強圖像的清晰度和對比度。 2、藥代動力學:葡胺注射液經靜脈注射后迅速分布于細胞外液,約1分鐘血和組織中濃度已達到高峰,消除半衰期約20~100分鐘,24小時內約90%以原形由尿排
關于碘他拉葡胺的藥理藥動學介紹
一、碘他拉葡胺的藥理作用: 本品為有機碘化合物,進入體內后能比周圍軟組織結構吸收更多X線,在X線照射下形成密度對比而顯影。當其注入血管或其他腔道能顯示出其管腔形態,隨后經腎臟排泄時可顯示出泌尿道形態。 二、碘他拉葡胺的藥代動力學: 本品注入血管后迅速分布到全身各組織細胞外液中。蛋白結合率低
關于雙氯非那胺的藥理藥動學介紹
1、藥理作用 因化學結構中含有二個磺酞胺基團,故對碳酸酐酶的抑制較強。除抑制Na+、K+再吸收外,亦增加CI-的排出,故代謝性酸血癥的發生較慢。1小時起效,2~4小時作用達高峰,持續6小時,主要用于治療各型青光眼(開角型、閉角型及繼發性青光眼),尤其適用于對乙酰唑胺有耐藥性的患者。 2、藥代
概述乙氯維諾的藥動學
口服后快速吸收,2小時可達血藥峰值。廣泛分布于全身各組織中,并在肝內廣泛被代謝,可能在腎臟進行某種程度的代謝。終末t1/2為10~20小時。主要以代謝物和結合物隨尿排出,本品可透過胎盤。 一、適應癥 主要用于失眠癥的短期治療(1周)。不過,現已明顯被其他藥物所取代。 二、禁忌癥 1、對本
使用乙琥胺糖漿的不良反應介紹
1、乙琥胺糖漿較少見的不良反應有:行為或精神狀態的改變、皮疹或發癢、咽痛或發熱伴粒細胞減少、紅斑狼瘡樣淋巴結腫脹、血小板減少而致出血或瘀斑; 2、乙琥胺糖漿持續出現需注意的不良反應;較常見的有食欲減退、呃逆、惡心或嘔吐、胃部不適,較少見的有:眩暈、嗜睡、頭痛、激惹或疲乏。 可引起惡心,嘔吐,
關于利血平的藥動學介紹
1、利血平的藥動學:口服吸收迅速而完全,2~3h后血藥濃度達峰水平,很快分布到肝、腦、脾、腎、脂肪和腎上腺等組織。分布半衰期為4.5h,消除半衰期長達27h。經血漿酯酶和肝代謝,代謝物產物由尿、糞排出。 2、利血平的適應癥:高血壓(輕、中度)。 3、利血平的禁忌癥:潰瘍性結腸炎、有精神病抑郁
乙琥胺的類別和貯藏方法
類別抗癲癇藥。貯藏密封保存。
乙琥胺的分子結構數據
1、摩爾折射率:35.992、摩爾體積(m/mol):133.73、等張比容(90.2K):315.64、表面張力(dyne/cm):31.05、極化率(10cm):14.26
簡述乙琥胺的物化性質
一、物化性質 熔點:51oC 沸點:265.3oC at 760 mmHg 閃點:123.8oC 儲存條件:Refrigerator 二、安全信息 海關編碼:2925190090 WGK Germany:3 危險類別碼:R22 安全說明:S36 RTECS號:WN280000
乙琥胺的鑒別和檢查方法
鑒別(1)取本品約20mg,加氫氧化鈉試液2ml,微微煮沸,其蒸氣能使濕潤的紅色石蕊試紙變為藍色(2)取本品約0.1g,加間苯二酚約0.2g與硫酸2滴,在約140℃加熱5分鐘,加水5ml,滴加20%氫氧化鈉溶液使成堿性,取此液數滴,滴入5m1水中,即顯黃綠色熒光(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖
乙琥胺的藥物不良反應
1.惡心、嘔吐、厭食、胃腸不適和腹痛。有時可引起肝腎功能異常。2.頭痛、疲勞、嗜睡、眩暈、運動失調、呃逆和欣快。偶見運動困難、人格改變、抑郁、精神病。3.可發生皮疹、多形性紅斑和紅斑性狼瘡。4.嗜酸粒細胞增多、白細胞減少、粒細胞和血小板減少,再生障礙性貧血也有報道。5.可能加重混合性癲癇發作患者的強
簡述乙琥胺的注意事項
1.肝腎功能受損患者慎用。 2.對大、小發作混合型癲癇的治療應合并用苯巴比妥或苯妥英鈉。 3.用藥期間應監測肝腎功能。
簡述乙琥胺的藥理作用
乙琥胺為琥珀酰胺類抗癲癇藥,主要用于失神性發作和陣攣性發作,而對強直陣攣性和部分性發作無效。可與其他抗癲癇藥一起用于混合型的癲癇發作。用于治療失神性癲癇持續狀態,有較好療效。乙琥胺的優點是安全、有效、無鎮靜作用,消除半衰期較長,每天單次用藥即可控制發作。主要缺點為有一些偶見的嚴重不良反應,包括肝
關于硫酸沙丁胺醇控釋片的藥理藥動學介紹
1、藥理毒理: β2-腎上腺素受體激動劑。本品能選擇性作用于支氣管平滑肌β2-腎上腺素受體,其作用機理部分是通過激活腺苷酸環化酶,增加細胞內cAMP的合成,從而松弛平滑肌。在治療哮喘劑量下,對心臟的激動作用較弱。 2、藥代動力學: 本品是一種控釋制劑,單劑量試驗證明口服8mg硫酸沙丁胺醇控
關于氯苯吩嗪的藥動學介紹
氯苯吩嗪注射給藥吸收緩慢,口服吸收率個體差異較大,吸收率在45%~62%,其吸收受劑型的影響較大,將微粒膠結晶和油脂基質制成膠囊口服,吸收率可提高至70%。吸收后分布不均勻,由于藥物具有高親脂性,主要沉積于脂肪組織和網狀內皮系統的細胞內,被全身的巨噬細胞攝取,分布至腸系膜淋巴結、腎上腺、皮下脂肪
關于普拉睪酮的藥動學介紹
本藥在妊娠末期經靜脈注射5min后血藥濃度劇增。15min時血漿藥物濃度為給藥前的1.3~13.6倍,半衰期為2h。本藥進入體內先經肝臟代謝為脫氫表雄酮,再經Δ5,4異構酶作用后轉化為雄烯二酮,卵巢內芳香化酶作用轉化成雌酮及雌二醇。轉化后的雌激素和雄激素在血液中95%都與性激素結合球蛋白(SHB
關于鹽酸阿糖胞苷的藥動學介紹
靜注后呈雙消除相,T1/2(約1h~3h,大多數在肝臟代謝。鞘內注射后,腦脊液中的T1/2約為2h。 靜注Ara-C后,在血漿內很快被Cytidine/deoxycytidine脫氨酶(由肝臟產生)脫氨而形成Ara-U,為無細胞毒的代謝產物,僅少數(
關于巴尼地平的藥動學介紹
口服吸收良好,口服后1-1.6h起效,口服10mg/kg,Cmax為3-4.4ng/ml,降壓作用可維持10h以上;分布較廣泛,腎、肝和胃組織中分布濃度較血漿中高,大腦中最低;在肝臟代謝,消除較慢,但在其它器官中消除較快,重復給藥無蓄積作用,代謝產物由糞排泄。
關于納洛酮的藥理藥動學介紹
1、納洛酮的藥理學 納洛酮結構類似嗎啡,為一特異性類阿片拮抗劑。納洛酮是一種有效的類阿片拮抗劑,通過競爭阿片受體(依次為μ,κ,δ)而起作用;同時伴有激動作用,即激動-拮抗的結合作用。能解除類阿片藥物過量中毒和術后持續的呼吸抑制,還可對吸毒者進行鑒別診斷。 2、納洛酮的藥代動力學 納洛酮口
乙琥胺與藥物相互作用
(1)與氟哌啶醇合用可改變癲癇發作的形式和頻率,需調整本品的藥用量,氟哌啶醇的血藥濃度也可因而顯著下降。(2)與三環抗抑郁藥以及吩噻嗪類和噻噸類抗精神病藥合用,可降低抗驚厥效應,需調整用量。(3)本品能使諾米芬新(nomifensine)的吸收減少,消除增快。(4)與其他抗驚厥藥的相互作用不顯著,偶
簡述乙琥胺相關物質檢查
1、酸度 取本品0.10g,加水10ml使溶解,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應為3.0~4.5。 2、氰化物 取本品0.5g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄ⅧF第一法),應符合規定。 3、水分 取本品,照水分測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ M 第一法 A)
簡述洛哌丁胺的藥動學
本品易為腸壁吸收,幾乎全部進入肝臟代謝,由于它對腸壁的高親和力和“首過代謝”,幾乎不進入全身血液循環,原形藥的血濃度很低,血漿達最高濃度是在口服膠囊后5h。作用持續24h以上。t1/2平均為10.8h。蛋白結合率97%。經膽汁和糞便排泄。尿中排泄約占5%~10% [3] 。
關于苯琥胺的基本介紹
苯琥胺(PHENSUXIMIDE)化學名為1-甲基-3-苯基吡咯烷-2,5-二酮,分子式為C11H11NO2,分子量為189.21100。 中文名稱:苯琥胺 中文別名:米浪丁 英文名稱:PHENSUXIMIDE 英文別名:Milonton;Epimal;1-methyl-3-phenyl
關于乙琥紅霉素的用法用量介紹
口服,成人每日1.6g,分2或4次服用。軍團菌病宜用較大量,每次0.8一1.6g,一日4次。成人每日量一般不宜超過4g。小兒每日4次,每次按體重口服7.5一12.5mg/kg;或每日2次,每次15—25mg/kg;嚴重感染時每日量可加倍,分4次服。百日咳患兒每次口服10一12.5mg/kg,一日
關于三乙醇胺乳膏的藥理藥動學介紹
一、三乙醇胺乳膏的藥理毒理: 本品是三乙醇胺的獨特水包油性乳膏。通過滲透和毛細作用原理,起到清潔和引流的雙重作用。三乙醇胺乳膏具有深部水合作用,可增加皮膚血流速度,幫助排出滲出物,還可改變白細胞介素I和白細胞介素VI之間的比例,刺激成纖維細胞增生,增加膠原的合成。本品耐受性良好。 二、三乙醇
關于吸入用硫酸沙丁胺醇溶液的藥理藥動學介紹
一、藥理毒理 沙丁胺醇是選擇性β2-腎上腺素能受體激動劑,對可逆性氣道阻塞是起效快(5分鐘之內)、短效(4至6小時)的支氣管擴張劑。在治療劑量下,作用于位于支氣管平滑肌上的β2-腎上腺素能受體,由于它起效迅速,故特別適合應用于治療和預防哮喘急性發作。 二、藥代動力學 靜脈注射沙丁胺醇的半衰
關于釓噴酸葡胺注射液的藥理藥動學介紹
1、釓噴酸葡胺注射液的藥理作用:釓噴酸葡胺注射液是一種用于磁共振成像的順磁性造影劑,進入體內后能縮短組織中質子的T1及T2馳豫時間,從而增強圖像的清晰度和對比度。 2、釓噴酸葡胺注射液的藥代動力學:釓噴酸葡胺注射液經靜脈注射后迅速分布于細胞外液,約1分鐘血和組織中濃度已達到高峰,消除半衰期約2
關于萘酚喹的藥理藥動學介紹
一、萘酚喹的藥理毒理:磷酸萘酚喹對各種瘧原蟲裂殖體及某些種株瘧原蟲配子體和組織期原蟲有殺滅作用,對抗藥性瘧原蟲有良好的治愈作用;對瘧原蟲有長效預防作用 [2]。 二、萘酚喹的藥代動力學:萘酚喹口服吸收較快而完全,給藥后2~4小時血藥濃度達到高峰,相對生物利用度為96.4%,分布較廣,以肝臟最高