簡述注射用重組人凝血因子VIII的藥代動力學
在一項關鍵性交叉設計的臨床試驗中，30例既往接受過治療的患者[PTPs] (≥ 12歲) 單次輸注本品50 IU/kg，隨后注射另一種全序列重組因子Ⅷ（FLrFⅧ，Advate?）作為對照；或首先單次輸注FLrFⅧ，隨后再應用本品。采用一期法，測定了這兩種制品的血液內濃度。在平均Cmax和AUC∞方面，本品與FLrFⅧ比值的90%置信區間處于預先定義的界限內（80 %～125 %），證明本品與FLrFⅧ具有藥代動力學等效性。此外，在本試驗中，25例PTPs患者接受劑量為50 IU/kg的本品單次注射，之后隨訪6個月。基線與第6個月比較，藥代動力學參數相似，表明本品的藥代動力學特點不存在時間依賴性變化；在本品的Cmax和AUC∞平均數值方面，第6個月與基線比值的90 %置信區間處于預先確定的界限內（80 %～125 %）。......閱讀全文
簡述注射用重組人凝血因子VIII的藥代動力學
在一項關鍵性交叉設計的臨床試驗中，30例既往接受過治療的患者[PTPs] (≥ 12歲) 單次輸注本品50 IU/kg，隨后注射另一種全序列重組因子Ⅷ（FLrFⅧ，Advate?）作為對照；或首先單次輸注FLrFⅧ，隨后再應用本品。采用一期法，測定了這兩種制品的血液內濃度。在平均Cmax和AUC
簡述注射用重組人凝血因子VIII的適應癥
適用于甲型血友病（先天性凝血因子Ⅷ缺乏）患者出血的控制和預防。甲型血友病患者的手術預防。本品不含血管假性血友病因子，因此不適用于治療血管性血友病（von Willebrand disease，vWD）。
注射用重組人凝血因子VIII的用藥禁忌
本品尚未進行動物生殖方面的研究。尚不清楚本品是否會對胎兒造成傷害，或是否會影響生殖能力。尚無關于因子Ⅷ替代治療對分娩影響的研究信息。尚不清楚本品是否會被分泌至人類乳汁中。由于甲型血友病在女性中罕有發生，因此缺乏妊娠和哺乳期應用因子Ⅷ產品的經驗。只有在有明確指征時才能在妊娠女性和哺乳期女性中使用本
關于注射用重組人凝血因子VIII的簡介
注射用重組人凝血因子VIII，適用于甲型血友病（先天性凝血因子Ⅷ缺乏）患者出血的控制和預防。甲型血友病患者的手術預防。本品不含血管假性血友病因子，因此不適用于治療血管性血友病（von Willebrand disease，vWD）。 為白色餅狀物，按標示量加入稀釋液復溶后應為澄明液體，無可見不
關于注射用重組人凝血因子VIIa的藥代動力學介紹
伴有抑制物的血友病A和B 在25個非出血事件和5個出血事件中進行的重組人凝血因子VIIa （NovoSeven?）藥代動力學研究采用了FVII凝結試驗。 給藥前和給藥后24小時內分別取血樣作FVII凝結活性測定。單劑量給藥17.5、35和70μg /每公斤體重后的藥代動力學呈現線性趨勢。非出
注射用重組人凝血因子VIII的藥理作用
活化因子Ⅷ是活化因子IX的輔因子，可加快因子X轉化為活化因子X。活化的因子X可將凝血酶原轉化為凝血酶，凝血酶將纖維蛋白原轉化為纖維蛋白，纖維蛋白可形成不溶性凝塊。本品（注射用重組人凝血因子Ⅷ，BDDrFⅧ）是重組DNA產品，其功能特點與內源性因子Ⅷ相當。因子Ⅷ是甲型血友病（典型性血友病）患者缺乏
關于注射用重組人凝血因子VIII的用法用量介紹
任捷應在有甲型血友病治療經驗的醫師指導下使用。任捷的劑量和治療持續時間取決于患者因子Ⅷ缺乏的嚴重程度、出血的部位與范圍以及患者的臨床狀況。應根據患者的臨床反應調整給藥劑量。在大手術或危及生命的出血事件中，對此替代治療進行監控尤為重要。任捷所標示的一個國際單位(IU)的因子Ⅷ的活性大約相當于1ml
使用注射用重組人凝血因子VIII的注意事項
1.一般注意事項：患者對任捷的臨床反應可能存在個體差異。若使用推薦的劑量未控制出血，應測定血漿中凝血因子Ⅷ水平，并給予足夠劑量的任捷，以獲得滿意的臨床反應。若患者血漿因子Ⅷ水平未達到預期水平，或給予預期劑量后出血未控制，還應懷疑是否存在抑制物（中和抗體），并應做適當檢測。 2.過敏性反應和重度
關于注射用重組人促卵泡激素的藥代動力學介紹
注射用重組人促卵泡激素靜脈給藥時，果納芬分布于細胞外液間隙。初始半衰期約2小時，從機體清除的終末半衰期約1天。穩態時分布容積和總清除率各為10升和0.6 L/小時。促卵泡激素劑量的1/8經尿液排出體外。 皮下給藥的絕對生物利用度約70%。重復給藥3~4天，果納芬累積3倍達到穩態。對內源性促性腺
關于注射用重組人促黃體激素α的藥代動力學介紹
1、注射用重組人促黃體激素α的國外藥代動力學研究 對垂體不敏感的女性志愿者給予75IU-40，000IU的促黃體激素α，其藥代動力學與尿源性的hLH相似。靜脈給藥后，促黃體激素α 以約為1 小時的起始半衰期迅速分布，從體內清除的終末半衰期約為10-12小時。穩態分布體積約為10-14L。促黃體
簡述注射用重組人凝血因子VIIa的藥理毒理
重組人凝血因子VIIa含有激活的重組凝血因子VII。止血機制包含FVIIa與組織因子的結合。形成的復合物激活FIX至FIXa、FX至FXa，以觸發凝血酶原向凝血酶的轉化，凝血酶激活了損傷部位的血小板和凝血因子V和Ⅷ ，并通過纖維蛋白原向纖維蛋白的轉換形成止血塞。藥理劑量的本品可不依賴于組織因子在
簡述注射用重組人凝血因子Ⅸ的適應癥
控制和預防乙型血友病患者出血 本品適用于控制和預防乙型血友病（先天性凝血因子 IX 缺乏癥或 Christmas 氏病）成人及兒童患者出血。 乙型血友病患者的圍手術期處理 本品適用于乙型血友病成人及兒童患者的圍手術期處理。 注：以上兒童適應癥主要依據國外臨床試驗結果，尚未獲得中國兒童的臨
簡述注射用鹽酸阿糖胞苷的藥代動力學
阿糖胞苷口服無效。它迅速而廣泛地分布到組織中。阿糖胞苷通過血腦屏障的量非常有限，但可明顯通過胎盤。快速靜脈輸注后，阿糖胞苷的血漿濃度以雙相方式消減，初始的分布相半衰期為10分鐘，消除相半衰期為1-3小時。 阿糖胞苷代謝迅速，主要在肝臟變為無活性的代謝物1-β-D-阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。應用劑量
簡述注射用鹽酸博來霉素的藥代動力學
注射用鹽酸博來霉素口服無效。須經肌內或靜脈注射。注射給藥后，在血中消失較快，廣泛分布到肝、脾、腎等各組織中，尤以皮膚和肺較多，因該處細胞中酰胺酶活性低，博來霉素水解失活少。部分藥物可透過血腦屏障。血漿蛋白結合率僅l%。連續靜脈滴注4-5日，每日30mg，24小時內血漿濃度穩定在146ng/ml，
簡述注射用鹽酸瑞芬太尼的藥代動力學
靜脈給藥后，瑞芬太尼快速起效，1分鐘可達有效濃度，作用持續時間僅5～10 分鐘。藥物濃度衰減符合三室模型，其分布半衰期(t1/2α)為1分鐘；消除半衰期(t1/2β)為6分鐘；終末半衰期(t1/2γ)為10-20分鐘；有效的生物學半衰期約3-10分鐘，與給藥劑量和持續給藥時間無關。血漿蛋白結合率
簡述注射用鹽酸克林霉素的藥代動力學
文獻資料：本品肌內注射后血藥濃度達峰時間（Tmax），成人約為3小時，兒童約為1小時。靜脈注射本品300mg，10分鐘血藥濃度為7mg/L。表觀分布容積（Vd）約為94L。本品的蛋白結合率高，為92%～94%。本品體內分布廣泛，可進入唾液、痰、呼吸系統、胸腔積液、膽汁、前列腺、肝臟、膀胱、闌尾、
簡述注射用依他尼酸鈉的藥代動力學
主要分布于細胞外液，分布容積平均為體重的11.4%，血漿蛋白結合率為91%～97%，幾乎均與白蛋白結合，本藥能通過胎盤屏障，并可泌入乳汁中。靜脈用藥后作用開始時間為5分鐘，達峰時間為0.33～1小時。作用持續時間為2小時，t1/2β存在較大的個體差異，正常人為30～60分鐘，無尿患者延長至75～
簡述注射用氯唑西林鈉的藥代動力學
肌內注射氯唑西林0.5g，血藥峰濃度(Cmax)0.5小時達到，為15mg/L。3小時靜脈滴注氯唑西林0.75g，滴注結束即刻和3小時后血藥濃度分別為15mg/L和0.6mg/L。本品血清蛋白結合率為94%，能滲入急性骨髓炎病人的骨組織、膿液和關節腔積液中，在胸腔積液中也有較高濃度。亦能透過胎盤
簡述注射用石杉堿甲的藥代動力學
由于石杉堿甲用量極少，目前尚無用于人體藥代動力學研究的藥物檢測的有效辦法。以大鼠iv及ig[3H]標示石杉堿甲后研究表明，藥代動力學為開放二房室模型。iv：t1/2α=6.6min，t1/2?=149min；ig：t1/2α=9.8min，t1/2?=247.5min。ig21分鐘后血藥濃度達到
注射用重組人凝血因子Ⅸ的基本介紹
注射用重組人凝血因子Ⅸ，控制和預防乙型血友病患者出血本品適用于控制和預防乙型血友病（先天性凝血因子 IX 缺乏癥或 Christmas 氏病）成人及兒童患者出血。乙型血友病患者的圍手術期處理本品適用于乙型血友病成人及兒童患者的圍手術期處理。注：以上兒童適應癥主要依據國外臨床試驗結果，尚未獲得中國
注射用重組人凝血因子VIIa的簡介
注射用重組人凝血因子VIIa，適應癥為用于下列患者群體的出血發作及預防在外科手術過程中或有創操作中的出血。· 凝血因子Ⅷ或Ⅸ的抑制物>5BU的先天性血友病患者；· 預計對注射凝血因子Ⅷ或凝血因子Ⅸ，具有高記憶應答的先天性血友病患者；· 獲得性血友病患者；· 先天性FⅦ缺乏癥患者；· 具有GPⅡb
簡述酚妥拉明的藥代動力學
酚妥拉酚妥拉明口服療效較差，并可能通過肝臟首次代謝，靜注迅即生效，停止靜注后，作用在數min內即可消失。靜脈輸注10mg，峰值血濃度為0.11μg/mL。血清蛋白結合率為54%。能產生廣泛的代謝變化，平均13%以原形物從尿液中排出。明顯的代謝產物是羥基苯衍生物，它占劑量的17%。口服酚妥拉明對代
簡述辛伐他汀的藥代動力學
辛伐他汀經口服后對肝臟有高度的選擇性，其在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶性組織，辛伐他汀的大部分經肝組織吸收，主要作用在肝臟發揮，隨后從膽汁中排泄。只有低于5%口服劑量的辛伐他汀活性結構在外圍中發現，而其中95%可與血漿蛋白結合。
簡述依那普利的藥代動力學
口服本品后吸收約60%，吸收不受胃腸道內食物的影響。本品吸收后在肝內水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管緊張素轉換酶的作用比本品強，但口服依那普利拉吸收極差。口服本品后約1小時血藥濃度達高峰，而依那普利拉高峰血藥濃度是在 3～4小時。多數給本品后依那普利拉的有效半衰期為11小時。口服本品一劑后，
簡述地塞米松的藥代動力學
地塞米松易自消化道吸收，也可經皮吸收，肌內注射地塞米松磷酸磷酸鈉或醋酸地塞米地塞米松后分別于1h和8h后達到血濃度峰值。血漿蛋白結合率低于其他皮質激素類藥物，約為77%，易于透過胎盤而幾乎未滅活。地塞米松生物半衰期約190min，組織半衰期約為3天，65%以上的藥物在24h內從尿液中排出，主要為
《Haemophilia》刊登首個國產重組凝血因子VIII臨床研究
文章來源：醫藥魔方Info 血友病是一種遺傳性凝血功能異常的出血性疾病，按發病機制，分為血友病A及血友病B，其中血友病A約占總患病人數的85%[1]。該類疾病的主要治療方式為凝血因子替代治療，且對于重度血友病患者，應進行規律、充分地預防治療，以維持骨骼肌、關節功能，提高生活質量[2]。 凝血
簡述注射用硫酸卷曲霉素的藥代動力學
本品口服不吸收，須注射給藥。本品在尿中濃度甚高，也可穿過胎盤，但不能透入腦脊液。肌注1g后1～2小時達血藥峰濃度(Cmax)，為20～40mg/L。血消除半衰期 (t1/2β)為3～6小時。本品主要經腎小球濾過以原形排出，12小時內經尿排出給藥量的50％～60％；少量可經膽汁排出。腎功能損害患者
簡述注射用單硝酸異山梨酯的藥代動力學
經靜脈給藥，迅速分布至全身，在心臟、腦組織和胰腺中含量較高，脂肪組織、皮膚、結腸、腎上腺和肝臟含量較低，血漿蛋白結合率低。本品在肝臟幾乎完全被代謝，本品脫硝后幾乎全部以代謝產物異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%)的形式經腎由尿中排出體外，此外25%以葡糖醛酸結合物形式排出，只有約2%的
簡述注射用鹽酸多西環素的藥代動力學
據PDR(physicians Desk.Reference)51版介紹，四環素類藥物易吸收，并且與血漿蛋白有不同程度的結合。主要分布在肝臟的膽汁中，以某種生物活性形式通過尿液和糞便排泄。在一小時內給正常成年志愿者輸入濃度為0.4mg/ml的多西環素100mg，平均峰濃度為2.5mg/ml，在兩
兒童使用注射用重組人凝血因子Ⅸ的介紹
在既往接受過治療的（PTP）和既往未接受過治療（PUP）的兒童患者中評價了本品的安全性、療效和藥代動力學[見用法用量、臨床試驗、藥理毒理、藥代動力學和不良反應]。 通常兒童患者（< 15歲）活性恢復值較低，可能需要調整劑量（注：本品兒童使用劑量主要依據國外臨床試驗結果，尚未獲得中國兒童的臨床數