簡述注射用重組人凝血因子VIII的藥代動力學
在一項關鍵性交叉設計的臨床試驗中，30例既往接受過治療的患者[PTPs] (≥ 12歲) 單次輸注本品50 IU/kg，隨后注射另一種全序列重組因子Ⅷ（FLrFⅧ，Advate?）作為對照；或首先單次輸注FLrFⅧ，隨后再應用本品。采用一期法，測定了這兩種制品的血液內濃度。在平均Cmax和AUC∞方面，本品與FLrFⅧ比值的90%置信區間處于預先定義的界限內（80 %～125 %），證明本品與FLrFⅧ具有藥代動力學等效性。此外，在本試驗中，25例PTPs患者接受劑量為50 IU/kg的本品單次注射，之后隨訪6個月。基線與第6個月比較，藥代動力學參數相似，表明本品的藥代動力學特點不存在時間依賴性變化；在本品的Cmax和AUC∞平均數值方面，第6個月與基線比值的90 %置信區間處于預先確定的界限內（80 %～125 %）。......閱讀全文
重組人干擾素α2a栓的藥代動力學
本品經陰道給藥，可通過陰道粘膜上皮吸收，直接在局部發揮抗病毒作用，進入體內的干擾素一部分經蛋白酶水解，另一部分經尿液原型排出體外。
注射用抑肽酶的藥代動力學
靜脈注射和靜脈滴注，半衰期約(t 1/2)10小時，經代謝后以無活性代謝產物形式由尿排出。
注射用血凝酶的藥代動力學
據文獻報道，血凝酶注射液皮下與肌內使用： 在15-25分鐘后開始產生作用， 藥效在40-45分鐘內達到頂點。靜脈內使用： 在5-10分鐘后就開始產生作用。
概述注射用阿糖胞苷的藥代動力學
a) 吸收 阿糖胞苷口服無效，僅有不到口服劑量20%的阿糖胞苷被胃腸道吸收。持續靜脈滴注可達到相對穩定的血藥濃度。 皮下注射或肌肉注射阿糖胞苷后20-60分鐘，血中放射活性達峰值，但明顯低于靜脈給藥的血藥濃度。 不同患者接受相同劑量的阿糖胞苷后，血藥濃度的個體差異很大。一些研究發現血藥濃度
簡述注射用兩性霉素B的藥代動力學
開始治療時，每天靜脈滴注兩性霉素B 1～5mg ，后逐步增加至每天0.65mg/kg時的血藥峰濃度（Cmax）為2～4mg/L。血消除半衰期（t1/2β）約為24小時。蛋白結合率為91%～95%。本品在胸水、腹水和滑膜腔液中藥物濃度通常低于同期血藥濃度的一半，支氣管分泌物中藥物濃度亦低。本品在腎
簡述注射用曲普瑞林控釋劑的藥代動力學
對確診患子宮內膜異位癥或子宮肌瘤的女性患者、患前列腺癌的男性患者和健康的男性志愿者進行了藥代動力學試驗。肌肉或皮下注射達必佳（控釋微囊）后的幾小時內，血漿中的曲普瑞林濃度迅速增加，達到峰值。此后，曲普瑞林濃度在24小時內顯著下降。在第4天曲普瑞林濃度達到第二峰值，44天后以雙指數形式降至測定限以
簡述注射用甲潑尼龍琥珀酸鈉的藥代動力學
甲潑尼龍的藥代動力學呈線性，不受給藥途徑的影響。 采用高效液相色譜分析方法測定甲潑尼龍的血漿濃度。對14例健康成年男性志愿者經肌內注射給予40mg劑量的甲潑尼龍琥珀酸鈉，給藥后1小時達到平均峰濃度454ng/mL。給藥后12小時，甲潑尼龍的血漿濃度下降至31.9ng/mL。給藥后18小時檢測不
簡述克拉霉素的藥代動力學
該品對胃酸穩定，口服吸收好。單劑頓服100mg后2h達峰濃度，為0.35μg/mL；而頓服1200mg后的峰濃度可達3.97μg/mL。該品能迅速分布至各種組織中，肺組織中的藥物濃度達17.5μg/g；在扁桃體、鼻粘膜、皮膚中的濃度約為同期血藥濃度的2～6倍。藥物在細胞內與細胞外的濃度之比為16
簡述利福平眼藥的藥代動力學
1、藥代動力學 利福平為脂溶性抗生素，易于進入敏感菌細胞內殺死敏感菌。眼部給藥吸收后可彌散至大部分體液和組織中，本品在肝臟中可被自身誘導微粒體氧化酶作用而迅速去酰化，成為具有抗菌活性的代謝物，然后經水解形成無活性的代謝物由尿排出。本品主要經膽汁和腸道排出，亦可經乳汁排出。利福平不能經血液透析或
簡述杜冷丁的藥代動力學
口服或注射均易于吸收。口服時約有50%經肝首過代謝，因此口服的效果僅為注射的1/2。口服或肌內注射后1～2h可達血藥峰值。分布容積為2.8～4.2L/kg。約40%與血漿蛋白結合。t1/2約為3.2h。主要在肝內代謝為杜冷丁酸和具有中樞興奮作用的去甲杜冷丁，而后以結合或非結合形式隨尿排出。能透過
簡述雷尼替丁的藥代動力學介紹
雷尼替丁口服吸收迅速但不完全,有首過代謝作用,故生物利用度僅為50%,其吸收不受食物和抗酸藥的影響。單次口服雷尼替丁150mg后1～3h血藥濃度達峰值,平均峰值濃度為400ng/ml,有效血藥濃度為100ng/ml,作用可維持8～12h。口服后12h內能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌減少30%。靜注
簡述酮康唑膠囊的藥代動力學
本品在胃酸內溶解吸收，胃酸酸度減低時可使吸收減少，餐后服用可使其吸收增加。本品餐后服用的生物利用度為75%。單劑口服本品200mg和400mg后，血藥峰濃度分別為3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。達峰時間為1～4小時。本品吸收后在體內分布廣泛，可至炎癥的關節液、唾液、膽汁、尿液
簡述非洛地平的藥代動力學
10名健康成年人口服本品10mg后，達峰時間(tmax)為(2.01±0.63)小時，峰濃度(Cmax)為(4.78±0.89)ng/ml，消除相半衰期(t1/2β)為(16.09±6.07)小時。據資料文獻報道，本品主要由肝臟代謝、消除、約70%非洛地平以代謝產物形式從尿排出，10%左右藥物由
簡述普魯卡因酰胺的藥代動力學
口服吸收快而完全，吸收率可達75%～100%，口服45～90min血藥濃度達峰值，肌內注射后15～60min達峰值，生物利用度為75%，有效血藥濃度為4～12μg/ml，藥物與蛋白結合率約15%，半衰期約3～3.5h，血漿藥物濃度達到穩態約5～7個半衰期。幾乎全部經肝臟乙酰化代謝成為乙酰鹽酸普魯
簡述氟離子的藥代動力學
氟離子的濃度通常受麻醉時間、七氟烷吸入濃度和麻醉混合氣體組成的影響。單純吸入七氟烷維持麻醉，麻醉時間從1小時到6小時，氟化物的峰濃度在12μM-90μM之間。正如圖6所示，峰濃度出現在麻醉結束的兩小時內，多數人群在麻醉10小時后，氟化物的濃度少于25μM(475ng/ml)。氟化物的半衰期在15
簡述迪皿的藥代動力學
口服吸收迅速，達峰時間tmax=0.7～1小時，生物利用度]96%，與食物同服可使本品的達峰時間輕度延長，峰濃度降低(約20%)。1小時起效，療效可持續24小時。本品的蛋白結合率為96%，平均表觀分布容積26.9L，在腦中的濃度低于血漿濃度的1/10，本品不經過肝臟代謝，消除半衰期7～8小時，絕
簡述氟康唑片的藥代動力學
氟康唑片口服吸收良好，且不受食物、抗酸藥的影響。空腹口服本品約可吸收給藥量的90%。單次口服本品100mg，平均血藥峰濃度（Cmax)為4.5-8mg/L。表觀分布容積（Vd）接近于體內水分總量。本品血漿蛋白結合率低（11%-12%），在體內廣泛分布于皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液中，尿液
簡述維洛林的藥代動力學
維洛林口服易吸收，自胃腸道可吸收80%～90%。口服后2～6h血藥濃度達峰值，約70%在肝內代謝為具有活性的氧嘌呤醇。維洛林半衰期為2～8h，生物利用度約80%，腎功能損害者大大延長。由腎臟排泄，約10%以原形、70%以代謝產物隨尿排出。
簡述拉西地平的藥代動力學
口服腸道吸收迅速但不完全，絕對生物利用度30%～52%。血藥濃度達峰時間為30～150min。血漿蛋白結合率95%。消除半衰期約為8h。只在肝臟代謝，有4個藥理活性較低的代謝產物。70%的藥物以代謝產物形式隨糞便排出，其余代謝產物隨尿排出。
簡述尼莫地平的藥代動力學
口服吸收迅速，在肝臟有較顯著的首過效應，生物利用度僅為5%～10%，血漿藥物濃度達峰時間為0.5～1.5h。在肝臟和脂肪組織分布濃度最高，腦脊液的藥物濃度僅為血漿平均濃度的1/10，血漿t1/2為1.5～2h，血漿蛋白結合率99%。93%～95%在肝臟代謝，代謝產物主要由膽汁排泄，少量約15%由
簡述普魯卡因胺的藥代動力學
普魯卡因胺口服吸收快而完全，吸收率可達75%～100%，口服45～90min血藥濃度達峰值，肌內注射后15～60min達峰值，生物利用度為75%，有效血藥濃度為4～12μg/ml，藥物與蛋白結合率約15%，半衰期約3～3.5h，血漿藥物濃度達到穩態約5～7個半衰期。幾乎全部經肝臟乙酰化代謝成為乙
簡述利尿磺胺的藥代動力學
口服后在胃腸道迅速吸收但不完全，生物利用度為50%～75%，約30min起效，血漿藥物濃度達峰時間為1h，作用維持4h。靜脈注射后5min起效，30min內尿Na+排出量可高達用藥前的25倍，24h內排尿量可達8～10L。血漿半衰期為0.2～0.25h。腎功能不全時，半衰期可延長至10h，血漿蛋
簡述酮康唑片的藥代動力學
1、吸收 酮康唑是一種二元弱堿，酸性環境有助于溶解和吸收。與餐同服酮康唑單劑量0.2g，1－2小時后，血藥濃度峰值平均可達3.5μg/ml。 2、分布 體外酮康唑的血漿蛋白結合率約99%，主要與白蛋白結合。酮康唑可廣泛分布于各組織，然而不易進入腦脊液。 3、代謝 經胃腸道吸收后，酮康唑
簡述奈康的藥代動力學
本品肌肉注射吸收迅速而完全。一次肌肉注射本品2mg/kg，30～60分鐘達血藥峰濃度(Cmax)，約7mg/L，此后緩慢下降，12小時尚可測到。一次靜脈滴注本品2mg/kg，若于60分鐘滴完，則滴完時即達血藥峰濃度(Cmax)，與肌肉注射相同劑量所達峰濃度相仿；若靜脈滴注時間短于60分鐘，則血藥
簡述土霉素的藥代動力學
鹽酸土霉素口服吸收不完全（約可吸收30%-58%），分布容積約為0.9-1.9L/kg。單劑量口服1g后血藥濃度峰值約為3.9mg/L。藥物吸收后分布廣泛，可滲入胸腔積液、腹腔積液中，也可以透過胎盤屏障進入胎兒血循環，但不易透過血-腦脊液屏障，因此腦脊液中的藥物濃度低。土霉素還可以分布于肝臟、脾
簡述螺內酯的藥代動力學
本藥口服吸收較好，約為65%，生物利用度大于90%，血漿蛋白結合率在90%以上，進入體內后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮（canrenone），口服1日左右起效，2～3日達高峰，停藥后作用仍可維持2～3日。依服藥方式不同半衰期有所差異，每日服藥1～2次時平均19小時（13～24小時）, 每
概述注射用重組人凝血因子Ⅸ的注意事項
1. 一般注意事項 患者對本品的臨床反應可能存在個體差異。若使用推薦的劑量未控制出血，應測定血漿中凝血因子 IX 水平，并給予足夠劑量的本品，以獲得滿意的臨床反應。若患者血漿因子 IX 水平未達到預期水平，或給予預期劑量后出血未控制，還應懷疑是否存在抑制物（中和抗體） ，并應做適當檢測。 2
關于注射用重組人凝血因子Ⅸ的藥理毒理介紹
1、藥理作用 注射用重組人凝血因子 IX 是一種以重組 DNA 技術生產的純化蛋白，其初級氨基酸序列與血漿源性因子 IX Ala148等位基因型一致，可暫時性替代缺失的有效凝血所需的凝血因子 IX。 乙型血友病患者的活化的部分凝血酶原時間（aPTT）延長。凝血因子 IX 濃縮物治療可以通過暫
簡述重組人白細胞介素2注射液的藥代動力學與貯藏
藥代動力學 本品在體內主要分布于腎臟、肝臟和肺臟。腎臟是主要的代謝器官，腎組織細胞的組織蛋白酶D分解本品。血清中α相和β相消除半衰期分別為1.2-3.7小時和14.8-57.7小時。肌肉注射血漿達峰時間為1.8小時。 貯藏 2～8℃避光保存。
簡述髓袢利尿藥的藥代動力學
髓袢利尿藥能迅速被吸收，呋塞米口服和靜脈用藥后開始作用時間分別為30min和5min，作用維持時間分別為6～8 h 和2 h。消除主要通過腎臟近曲小管有機酸分泌機制排泌或腎小球濾過，隨尿以原形排出。其半衰期 t1/2的長短受腎功能影響，正常為1h左右，腎功能不全時可延長為10 h。依他尼酸口服后