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  • 概述注射用阿糖胞苷的藥代動力學

    a) 吸收 阿糖胞苷口服無效,僅有不到口服劑量20%的阿糖胞苷被胃腸道吸收。持續靜脈滴注可達到相對穩定的血藥濃度。 皮下注射或肌肉注射阿糖胞苷后20-60分鐘,血中放射活性達峰值,但明顯低于靜脈給藥的血藥濃度。 不同患者接受相同劑量的阿糖胞苷后,血藥濃度的個體差異很大。一些研究發現血藥濃度的差異與臨床緩解率密切相關,血漿藥物濃度高者獲得更多的血液緩解機會。 b) 分布 在治療劑量時,血漿濃度為0.005-1.0 mg/L ;血漿中阿糖胞苷的蛋白結合率約為13.3%,蛋白結合率與血藥濃度的高低無關。實驗證明,每12 小時經靜脈給予2 或3 g/m[sup]2[/sup]的阿糖胞苷可使大量藥物進入中樞神經系統。與鞘內給予常規劑量的阿糖胞苷相比,上述用法可使藥物在硬腦膜、軟-蛛網膜,甚至腦實質中的分布更為完全。持續皮下和靜脈滴注常規劑量的阿糖胞苷時,患者腦脊液中的藥物濃度與給藥速率無關。 c) 生物轉化 阿糖胞苷經脫......閱讀全文

    概述注射用阿糖胞苷的藥代動力學

      a) 吸收  阿糖胞苷口服無效,僅有不到口服劑量20%的阿糖胞苷被胃腸道吸收。持續靜脈滴注可達到相對穩定的血藥濃度。  皮下注射或肌肉注射阿糖胞苷后20-60分鐘,血中放射活性達峰值,但明顯低于靜脈給藥的血藥濃度。  不同患者接受相同劑量的阿糖胞苷后,血藥濃度的個體差異很大。一些研究發現血藥濃度

    簡述注射用鹽酸阿糖胞苷的藥代動力學

      阿糖胞苷口服無效。它迅速而廣泛地分布到組織中。阿糖胞苷通過血腦屏障的量非常有限,但可明顯通過胎盤。快速靜脈輸注后,阿糖胞苷的血漿濃度以雙相方式消減,初始的分布相半衰期為10分鐘,消除相半衰期為1-3小時。  阿糖胞苷代謝迅速,主要在肝臟變為無活性的代謝物1-β-D-阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。應用劑量

    概述注射用鹽酸多巴酚丁胺的藥代動力學

      雖然鹽酸多巴酚丁胺在靜脈給藥1至2分鐘之內開始發揮作用,但對于任何一種輸注速度而言,達到穩態血漿濃度以及最大作用也許需要大約10分鐘時間。穩態血漿濃度與輸注速度之間呈線性關系。當輸注速度為5μg/kg/分鐘時,充血性心力衰竭患者的平均血漿濃度大約是100ng/mL。  鹽酸多巴酚丁胺在人體內的血

    簡述阿糖胞苷注射液的藥代動力學

      阿糖胞苷口服給藥后沒有顯示可測量的血漿水平。靜脈給藥后,通過肝臟和其他組織內胞嘧啶核苷脫氨酶的作用,阿糖胞苷迅速并且幾乎完全代謝為非活性的尿嘧啶代謝物Ara-U。初始半衰期為1.4至7.5分鐘。  終末血漿半衰期約為10至200分鐘(平均120分鐘)。由于阿糖胞苷在神經系統中脫氨酶活性低,因此阿

    概述注射用鹽酸左氧氟沙星的藥代動力學

      本品為鹽酸左氧氟沙星,其活性成份為左氧氟沙星,文獻報道的左氧氟沙星的藥代動力學情況如下:  測定單次經口給予左氧氟沙星片劑、口服液或靜脈注射給藥后以及達穩態后左氧氟沙星的藥代動力學參數,表示為Mean±SD。  ①清除率/生物利用度。  ②分布容積/生物利用度。  ③健康男性,年齡18~53歲。

    概述注射用頭孢匹胺的藥代動力學

      1、血中濃度  健康成人靜注本品0.5g和1g時,血中濃度于5分鐘后分別達到163μg/ml和264μg/ml,于12小時后分別降到10.7μg/ml和17.7μg/ml,血中濃度半衰期均為4.5小時。經1小時靜滴1g和2g時,滴注結束時的血中濃度達到峰值,分別為215μg/ml和306μg/m

    概述注射用阿奇霉素的藥代動力學

      1、分布:阿奇霉素的血清蛋白結合率隨血藥濃度變化而變化,在人體中血藥濃度為0.02μg/ml時的蛋白結合率為51%,血藥濃度升高到2μg/ml時,蛋白結合率降低到7%。  2、代謝:目前尚未開展評價阿奇霉素代謝的體外和體內研究。  3、清除  單劑量500mg口服和靜脈給藥后,阿奇霉素的血漿濃度

    概述注射用青霉素鈉的藥代動力學

      肌內注射后,0.5小時達到血藥峰濃度(Cmax),肌內注射100萬單位(600mg)的峰濃度為20000單位/L(12mg/L)。新生兒按體重肌內注射青霉素2.5萬單位/kg后(15mg/kg),0.5~1小時的平均血藥濃度約為21mg/L,12小時后即降至9.6~19.2mg/L。成人每2小時

    概述注射用頭孢匹胺鈉的藥代動力學

      健康成人靜注500 mg和1 g時,血中濃度于5分鐘后分別達到163 ug/mL和264 ug/mL,于12小時后分別降到10.7 ug/mL和17.7 ug/mL,血中半衰期約4.5小時。經1小時靜滴1 g和2 g時,滴注結束時的血中濃度達到峰值,分別為215 ug/mL和306 ug/mL,

    概述注射用青霉素鉀的藥代動力學

      肌內注射后,0.5小時達到血藥峰濃度(Cmax),肌內注射100萬單位(600mg)的峰濃度為20000單位/L(12mg/L)。成人每2小時靜脈注射青霉素200萬單位或每3小時注射300萬單位,平均血藥濃度約為19.2mg/L。于5分鐘內靜脈注射500萬單位(3g)青霉素,給藥后5分鐘和10分

    概述注射用加替沙星的藥代動力學

      注射用加替沙星靜脈滴注約1小時左右達加替沙星血藥濃度(Cmax)。在推薦劑量范圍內加替沙星血藥峰濃度(Cmax)和藥時曲線下面積(AUC)隨劑量成比例增加。靜脈滴注本品200mg至800mg,每天一次,連續14天,加替沙星的藥代動力學呈線性和非時間依賴性,并在第3天時可達血藥穩態濃度。400mg

    概述注射用硫酸奈替米星的藥代動力學

      據PHYSICIANS‘DESK REFERENCE(54版)介紹,奈替米星在肌肉注射后被迅速而完全的吸收。在肌肉注射后,通常在30~60分鐘內達到血清峰濃度。并且濃度2小時內部可以測得到。在有正常腎功能的成年志愿受試者中,肌肉注射后達到的血清峰濃度(以mcg/ml為單位)的數值通常約為其單一劑

    概述注射用鹽酸托烷司瓊的藥代動力學

      健康志愿者靜脈注射鹽酸托烷司瓊,消除半衰期(t1/2β)約為7.3~30.3小時,表觀分布容積(V)約為400-600升,蛋白結合率為59~71%。   托烷司瓊的代謝與司巴丁/多聚喹胍相關(細胞色素P450 2D6),高加索人種中約8%人缺乏這種酶。托脘司瓊的代謝主要是吲哚環上5、6和7位的

    概述注射用利培酮微球的藥代動力學

      利培酮經CYP 2D6酶代謝為與利培酮具有相似藥理學活性的9-羥利培酮。利培酮加9-羥利培酮構成了活性抗精神病成份。利培酮的另外一條代謝途徑為N-脫烷基作用。  注射本品之后,利培酮的一般特性:  單次肌肉注射本品后,藥物的釋放特點是:先出現一個小的初始釋放(

    概述注射用鹽酸伊立替康的藥代動力學

      文獻報導,人體靜脈注射注射用鹽酸伊立替康后,伊立替康的血漿濃度呈常指數消除。平均消除半衰期為6~12小時,活性代謝產物SN-38的消除半衰期為10~20小時。因為其內酯和羥基酸是化學平衡的,故活性內酯和SN-38的半衰期與完整的伊立替康和SN-38的半衰期相近。  在50~350mg/m2的劑量

    概述注射用鹽酸替羅非班的藥代動力學

      在0.01-25ug/ml的濃度范圍內,替羅非班與血漿蛋白結合率不高,其結合率與藥物濃度無關。人體血漿中不結合部分為35%。替羅非班的穩態分布容積范圍為22-42升。替羅非班可以通過大鼠及兔的胎盤。  分析以14C標記替羅非班在尿液及糞便中的代謝產物情況,表明其放射性主要來自未改變的替羅非班,循

    概述丙戊酸的藥代動力學

      進行了多項丙戊酸鹽的藥代動力學研究,結果顯示:  *采用血藥濃度作為指標的考察結果顯示,口服藥物的生物利用度接近100%;  *大部分藥物在血液中分布,并存在與細胞外液的快速交換過程。同時藥物也可在腦脊液(CSF)和大腦總分布。CSF中丙戊酸鹽的濃度與血漿中游離藥物濃度接近。藥物的半衰期為15?

    概述氧氟沙星滴眼液的藥代動力學

      1.血中濃度  健康成人每30分鐘1次1滴、滴眼16次或每15分鐘1次1滴、滴眼32次時,30分鐘后的血中濃度分別為0.O19μg/ml,0.034μg/ml,之后逐漸減少。  2.眼內分布  對白內障患者在手術前每隔5分鐘1次,共計滴眼5次時,眼房水中的濃度在滴眼后1小時左右顯示出最高值(1.

    概述氯普魯卡因的藥代動力學

      局麻藥全身吸收的速率取決于所給藥的總量和濃度、給藥途徑、給藥部位的血管狀態及藥液中有無腎上腺素。腎上腺素可減少其吸收速率和血漿濃度,還可延長作用時間。氯普魯卡因作用開始快(通常6~12分鐘),麻醉持續時間達60分鐘,由于給藥的劑量和途徑不同,作用時間可略有不同。肝或腎的疾病、加入腎上腺素、影響尿

    概述善思達的藥代動力學

      吸收與分布:由于水溶性極低,善思達在肌肉注射后直至被分解為帕利哌酮和吸收進入全身循環之前的這段時間內會緩慢地溶解。單次肌肉注射給藥后,血漿中帕利哌酮的濃度逐漸升高,血藥濃度達峰時間(Tmax)的中位數為13天,制劑中的藥物最早從給藥后第1天即開始釋放,持續釋放的時間最長可達126天。  在三角肌

    概述紅霉素的藥代動力學

      紅霉素口服200mg~250mg,2h~3h后血藥濃度達峰值,一般低于1μg/mL。  藥物吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度較高(在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10~40倍)。  藥物在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍;在皮下組織、痰及支氣管分泌物

    概述注射用甲磺酸加替沙星的藥代動力學

      文獻資料:加替沙星靜脈滴注約1小時左右達加替沙星血藥峰濃度(Cmax)。在推薦劑量范圍內加替沙星血藥峰濃度(Cmax)和藥時曲線下面積(AUC)隨劑量成比例增加。靜脈滴注本品200mg至800mg,每天一次,連續14天,加替沙星的藥代動力學呈線性和非時間依賴性,并在第3天時可達血藥穩態濃度。40

    概述注射用克林霉素磷酸酯的藥代動力學

      吸收、分布和消除  I.克林霉素磷酸酯進入機體后在血液中堿性磷酸酯酶作用下很快水解為克林霉素.正常人的藥代動力學表明:單次靜脈滴注0.6g克林霉素磷酸酯,血液中克林霉素立即達到高峰,濃度為11.09±2.02mg/L,8小時血藥濃度為1.69±0.35mg/L;單次肌注0.6g血液中克林霉素1-

    概述注射用鹽酸吉西他濱的藥代動力學特點

      在7項研究,共計353例患者中評價了吉西他濱的藥代動力學特點。其中女性患者121例和男性患者232例,年齡29-79之間。在這些患者中,約45%為非小細胞肺癌患者,35%為胰腺癌患者。得到以下藥代動力學參數的給藥劑量范圍是500-2,592mg/m2,輸液時間變化范圍0.4-1.2小時。  血漿

    注射用血凝酶的藥代動力學

      據文獻報道,血凝酶注射液皮下與肌內使用: 在15-25分鐘后開始產生作用, 藥效在40-45分鐘內達到頂點。靜脈內使用: 在5-10分鐘后就開始產生作用。

    注射用抑肽酶的藥代動力學

      靜脈注射和靜脈滴注,半衰期約(t 1/2)10小時,經代謝后以無活性代謝產物形式由尿排出。

    概述注射用阿奇霉素磷酸二氫鈉的藥代動力學

      據《Physician Desk Reference Information》?54版中ZITHROMAX(注射用阿奇霉素,美國輝瑞公司產品)使用說明書介紹:  1、社區獲得性肺炎患者靜脈滴注阿奇霉素,每日一次,每次0.5g,濃度為2mg/ml,每次滴注時間1小時,連續2-5天,平均Cmax為3

    概述世扶尼的藥代動力學

      1.據Physicians Desk Reference(2000版)介紹,對于正常人群,口服頭孢地尼膠囊2~4小時達到最大血藥濃度。血藥濃度和劑量有關,但濃度的增長小于劑量的增加(從300mg(7mg/kg)到600mg(14mg/kg))。食物使膠囊中頭孢地尼的吸收達峰速度和AUC分別降低1

    概述克林霉素的藥代動力學

      1.克林霉素磷酸酯進入機體后在血液中堿性磷酸酯酶作用下很快水解為克林霉素。正常人的藥代動力學表明:單次靜脈滴注0.6g克林霉素磷酸酯,血液中克林霉素立即達高峰,濃度為11.09±2.02mg/L,8小時血藥濃度為1.69±0.35mg/L;單次肌注0.6g,血液中克林霉素1~2小時達到高峰,濃度

    概述艾得辛的藥代動力學

      24例健康志愿者,每組12例。單次給藥劑量組:分為低25mg、高50mg兩個劑量組。多次給藥劑量組:按低劑量25mg/次,12h給藥一次,連續給藥6日。進食后給藥:選擇單次給藥高劑量組受試者50mg/次口服。  艾拉莫德在體內符合一室模型的藥代動力學特性,在治療劑量范圍內(25mg~50mg),

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