概述注射用鹽酸左氧氟沙星的藥代動力學
本品為鹽酸左氧氟沙星,其活性成份為左氧氟沙星,文獻報道的左氧氟沙星的藥代動力學情況如下: 測定單次經口給予左氧氟沙星片劑、口服液或靜脈注射給藥后以及達穩態后左氧氟沙星的藥代動力學參數,表示為Mean±SD。 ①清除率/生物利用度。 ②分布容積/生物利用度。 ③健康男性,年齡18~53歲。 ④劑量為0.25g及0.5g時,滴注60分鐘,劑量為0.75g時,滴注90分鐘。 ⑤健康男性和女性受試者,年齡18~54歲。 ⑥中度腎功能損傷患者及呼吸道或皮膚感染患者,每48h給藥0.5g(CLCR 20~50mL/min)。 ⑦根據群體藥代動力學模型估計的劑量標準值(0.5g劑量)。 ⑧健康男性,年齡22~75歲。 ⑨健康女性,年齡18~80歲。 ⑩健康青年男性和女性受試者,年齡18~36歲。 ?健康老年男性和女性受試者,年齡66~80歲。 ?健康男性和女性,年齡19~55歲。 ?絕對生物利用度;0.5g片劑......閱讀全文
概述注射用鹽酸左氧氟沙星的藥代動力學
本品為鹽酸左氧氟沙星,其活性成份為左氧氟沙星,文獻報道的左氧氟沙星的藥代動力學情況如下: 測定單次經口給予左氧氟沙星片劑、口服液或靜脈注射給藥后以及達穩態后左氧氟沙星的藥代動力學參數,表示為Mean±SD。 ①清除率/生物利用度。 ②分布容積/生物利用度。 ③健康男性,年齡18~53歲。
關于注射用鹽酸左氧氟沙星的藥代動力學介紹
1、吸收:口服左氧氟沙星后吸收迅速完全,通常在口服給藥后1~2小時血漿藥物濃度達峰值。左氧氟沙星0.5g片劑和0.75g片劑的絕對生物利用度均約為99%,表明左氧氟沙星口服后完全吸收。健康志愿者單次靜脈給藥,劑量為0.5g,滴注時間大于60分鐘時,血漿峰濃度的Mean±SD為6.2 ±1.0 μ
概述左氧氟沙星滴眼液的藥代動力學
1. 血中濃度 將本品以1次2滴、1日4次給健康成人連續滴眼2周,最終滴眼1小時后的血中濃度為定量界限(0.01μg/ml)以下。 2. 動物的眼組織內分布(有色家兔、有色大鼠、狗) 用14C-標記的左氧氟沙星滴眼液以1次50μ1給有色家兔滴眼時,15分鐘后在球結膜和瞼結膜的最高濃度(Cm
簡述鹽酸左氧氟沙星膠囊的藥代動力學
據國外資料報道:健康成人單次口服左氧氟沙星膠囊0.2g(以C18H20FN3O4計)后0.67±0.15小時可達血藥峰濃度。Cmax2.92±0.54ug/ml,消除半衰期為6小時,國外資料單次靜注左氧氟沙星0.3g和相同劑量口服給藥的藥代動力學參數相似。 左氧氟沙星0.3g靜注(n=8)和口
概述左氧氟沙星片的藥代動力學介紹
一、吸收: 本品口服后吸收迅速,1~2小時后血漿濃度達峰值。500mg和750mg本藥口服后其絕對生物利用度約為99%。在劑量范圍內單次或多次口服或靜脈滴注的藥代動力學呈線性關系,500mg或750mg劑量每日一次,48小時內達穩態。500mg 每日一次的峰谷濃度分別為5.7±1.4μg/ml
簡述鹽酸左氧氟沙星滴眼液的藥代動力學介紹
國外產品QUIXINTM滴眼液(0.5%的左氧氟沙星)研究資料介紹,15名健康成人志愿者進行15天療程的治療,測定不同時間點左氧氟沙星血漿濃度。用藥后1小時左氧氟沙星平均血藥濃度從第1天的0.86ng/ml變化到第15天的2.05ng/ml。頭2天每2小時滴QUIXINTM滴眼液一次,每天共8次
鹽酸左氧氟沙星注射液的藥代動力學
目前國內尚缺乏鹽酸左氧氟沙星注射液的詳細藥代動力學研究資料。 國外資料單次靜注左氧氟沙星300mg和相同劑量口服給藥的藥代動力學參數相似。 多劑量研究中(300mg每日兩次靜脈滴注,共6天),其血藥濃度于24~48小時達穩態。 首次及末次劑量后的血藥峰濃度分別為5.35μg/ml和6.12μ
關于鹽酸左氧氟沙星片的藥代動力學介紹
口服后吸收完全,單劑量口服0.2g后,血藥峰濃度(Cmax)約為1.6mg/L,達峰時間(Tmax)約為1小時。血消除半衰期(t1/2β)約為6小時。蛋白結合率約為30%~40%。 本品吸收后廣泛分布至各組織、體液,在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃
概述鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液的藥代動力學
1、藥代動力學: 目前國內尚缺乏鹽酸左氧氟沙星注射液的詳細藥代動力學研究資料。 國外資料單次靜注左氧氟沙星300mg和相同劑量口服給藥的藥代動力學參數相似。 多劑量靜注研究中(0.3g每日兩次靜脈滴注,共6天),其血藥濃度于24~48小時達穩態,首次及末次劑量后的血藥峰濃度分別為5.35和
甲磺酸左氧氟沙星片的藥代動力學
口服后吸收完全,單劑量口服0.2g后,血藥峰濃(C max)約為2.9mg/L,達峰時間(t max)約為1小時。血消除半衰期(t 1/2β)約為6小時。蛋白結合率約為30%~40%。 本品吸收后廣泛分布至各組織、體液,在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的
概述氧氟沙星滴眼液的藥代動力學
1.血中濃度 健康成人每30分鐘1次1滴、滴眼16次或每15分鐘1次1滴、滴眼32次時,30分鐘后的血中濃度分別為0.O19μg/ml,0.034μg/ml,之后逐漸減少。 2.眼內分布 對白內障患者在手術前每隔5分鐘1次,共計滴眼5次時,眼房水中的濃度在滴眼后1小時左右顯示出最高值(1.
概述注射用鹽酸左氧氟沙星的適應癥
為減少耐藥菌的產生,保證鹽酸左氧氟沙星及其他抗菌藥物的有效性,左氧氟沙星只用于治療或預防已證明或高度懷疑由敏感細菌引起的感染。在選擇或修改抗菌藥物治療方案時,應考慮細菌培養和藥敏試驗的結果。如果沒有這些試驗的數據做參考,則應根據當地流行病學和病原菌敏感性進行經驗性治療。 在治療前應進行細菌培養
概述注射用鹽酸左氧氟沙星的藥理作用
作用機制:左氧氟沙星是氧氟沙星(消旋體)的左旋體,為喹諾酮類抗菌藥物。氧氟沙星的抗菌作用主要由左旋體產生。左氧氟沙星及其他氟喹諾酮類抗菌藥物的作用機制為抑制細菌DNA復制、轉錄、修復和重組所需的拓樸異構酶Ⅳ和DNA旋轉酶(為拓樸異構酶Ⅱ)。 耐藥性:氟喹諾酮類耐藥性由DNA旋轉酶或拓樸異構酶I
概述注射用鹽酸多巴酚丁胺的藥代動力學
雖然鹽酸多巴酚丁胺在靜脈給藥1至2分鐘之內開始發揮作用,但對于任何一種輸注速度而言,達到穩態血漿濃度以及最大作用也許需要大約10分鐘時間。穩態血漿濃度與輸注速度之間呈線性關系。當輸注速度為5μg/kg/分鐘時,充血性心力衰竭患者的平均血漿濃度大約是100ng/mL。 鹽酸多巴酚丁胺在人體內的血
概述注射用鹽酸左氧氟沙星的藥物相互作用
本品為鹽酸左氧氟沙星,其活性成份為左氧氟沙星,文獻報道的左氧氟沙星的相關情況如下: 1.螯合劑:抗酸劑、硫糖鋁、金屬陽離子、多種維生素制劑 左氧氟沙星口服制劑 雖然左氧氟沙星與二價陽離子的螯合作用弱于其他氟喹諾酮類抗生素,但同時使用左氧氟沙星口服制劑和抗酸劑如鎂或鋁以及硫糖鋁、金屬陽離子例
關于甲磺酸左氧氟沙星膠囊的藥代動力學介紹
一、甲磺酸左氧氟沙星膠囊的藥代動力學: 我國尚缺乏甲磺酸左氧氟沙星片或膠囊的詳細藥代動力學研究資料。 國外左氧氟沙星片的研究資料表明,健康成人口服本品后的血藥濃度與用藥量成正比。 左氧氟沙星在體內組織中分布廣泛。主要以原型藥由尿中排出,口服給藥100mg、200mg后48小時內,尿中原型藥
關于甲磺酸左氧氟沙星片的藥代動力學介紹
1、口服后吸收完全,單劑量口服0.2g后,血藥峰濃(Cmax)約為2.9mg/L,達峰時間(tmax)約為1小時。血消除半衰期(t1/2β)約為6小時。蛋白結合率約為30%~40%。 2、甲磺酸左氧氟沙星片吸收后廣泛分布至各組織、體液,在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾
甲磺酸左氧氟沙星片的藥代動力學及貯藏
藥代動力學 口服后吸收完全,單劑量口服0.2g后,血藥峰濃(C max)約為2.9mg/L,達峰時間(t max)約為1小時。血消除半衰期(t 1/2β)約為6小時。蛋白結合率約為30%~40%。 本品吸收后廣泛分布至各組織、體液,在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等
關于注射用氧氟沙星的藥代動力學介紹
注射用氧氟沙星給藥后廣泛分布至各組織、體液,除腦組織濃度較低外,其他器官和組織中濃度均較高。組織中的濃度常超過血藥濃度而達有效水平。蛋白結合率為20%~25%。本品主要以原形自腎排泄,少量(3%)在肝內代謝。尿中代謝物很少。本品以原形自糞便中排出少量,給藥后24小時和48小時內累積排出量分別為給
關于注射用鹽酸左氧氟沙星的簡介
注射用鹽酸左氧氟沙星,臨床上為減少耐藥菌的產生,保證鹽酸左氧氟沙星及其他抗菌藥物的有效性,左氧氟沙星只用于治療或預防已證明或高度懷疑由敏感細菌引起的感染。 警告: 在所有年齡組中,氟喹諾酮類藥物,包括鹽酸左氧氟沙星可導致肌腱炎和肌腱斷裂的風險增加。在通常60歲以上的老年患者、接受糖皮質激素治
甲磺酸左氧氟沙星片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 本品具有廣譜抗菌作用,抗菌作用強,對多數腸桿菌科細菌,如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用,但對厭氧菌和腸
關于甲磺酸左氧氟沙星注射液的藥代動力學介紹
1、吸收 口服左氧氟沙星后吸收迅速完全,通常在口服給藥后1~2小時血漿藥物濃度達峰值。左氧氟沙星500 mg片劑和750 mg片劑的絕對生物利用度均約為99%,表明左氧氟沙星口服后完全吸收。健康志愿者單次靜脈給藥,劑量為500 mg,滴注時間大于60分鐘時,血漿峰濃度的Mean±SD為6.2
概述注射用鹽酸托烷司瓊的藥代動力學
健康志愿者靜脈注射鹽酸托烷司瓊,消除半衰期(t1/2β)約為7.3~30.3小時,表觀分布容積(V)約為400-600升,蛋白結合率為59~71%。 托烷司瓊的代謝與司巴丁/多聚喹胍相關(細胞色素P450 2D6),高加索人種中約8%人缺乏這種酶。托脘司瓊的代謝主要是吲哚環上5、6和7位的
概述注射用鹽酸替羅非班的藥代動力學
在0.01-25ug/ml的濃度范圍內,替羅非班與血漿蛋白結合率不高,其結合率與藥物濃度無關。人體血漿中不結合部分為35%。替羅非班的穩態分布容積范圍為22-42升。替羅非班可以通過大鼠及兔的胎盤。 分析以14C標記替羅非班在尿液及糞便中的代謝產物情況,表明其放射性主要來自未改變的替羅非班,循
概述注射用鹽酸伊立替康的藥代動力學
文獻報導,人體靜脈注射注射用鹽酸伊立替康后,伊立替康的血漿濃度呈常指數消除。平均消除半衰期為6~12小時,活性代謝產物SN-38的消除半衰期為10~20小時。因為其內酯和羥基酸是化學平衡的,故活性內酯和SN-38的半衰期與完整的伊立替康和SN-38的半衰期相近。 在50~350mg/m2的劑量
注射用左亞葉酸鈣的藥代動力學
1、注射用左亞葉酸鈣的藥理毒理: 大鼠和兔的生殖毒性研究顯示,左亞葉酸鈣在至少50倍于人用劑量時,未見胚胎毒性 2、注射用左亞葉酸鈣的藥代動力學: 在日本進行的人體藥代動力學研究顯示,健康受試者靜脈滴注左亞葉酸按125mg/m22小時,血藥濃度為7.5μg/ml,半衰期為0.67小時。腫瘤
兒童使用注射用鹽酸左氧氟沙星的介紹
本品為鹽酸左氧氟沙星,其活性成份為左氧氟沙星,文獻報道的左氧氟沙星的相關情況如下: 包括左氧氟沙星在內的喹諾酮類抗生素可以引起某些種屬動物的幼體發生關節病變和骨/軟骨病變。對兒童的安全性尚未確立,故禁用于小于18歲的患者,但用于炭疽吸入(暴露后)的保護除外。 1、吸入性炭疽(暴露后) 左氧
使用注射用鹽酸左氧氟沙星過量的介紹
本品為鹽酸左氧氟沙星,其活性成份為左氧氟沙星,文獻報道的左氧氟沙星的相關情況如下: 左氧氟沙星的急性毒性很低。單次給予大劑量左氧氟沙星后,小鼠、大鼠、狗和猴可以出現下列臨床體征:共濟失調、上瞼下垂、自發活動減少、呼吸困難、衰竭、震顫及驚厥。口服劑量超過1.5g/kg及注射劑量超過0.25g/k
概述注射用阿糖胞苷的藥代動力學
a) 吸收 阿糖胞苷口服無效,僅有不到口服劑量20%的阿糖胞苷被胃腸道吸收。持續靜脈滴注可達到相對穩定的血藥濃度。 皮下注射或肌肉注射阿糖胞苷后20-60分鐘,血中放射活性達峰值,但明顯低于靜脈給藥的血藥濃度。 不同患者接受相同劑量的阿糖胞苷后,血藥濃度的個體差異很大。一些研究發現血藥濃度
概述注射用鹽酸吉西他濱的藥代動力學特點
在7項研究,共計353例患者中評價了吉西他濱的藥代動力學特點。其中女性患者121例和男性患者232例,年齡29-79之間。在這些患者中,約45%為非小細胞肺癌患者,35%為胰腺癌患者。得到以下藥代動力學參數的給藥劑量范圍是500-2,592mg/m2,輸液時間變化范圍0.4-1.2小時。 血漿