關于肼苯噠嗪的作用機制和藥動學介紹
1、作用機制 本品能直接擴張周圍血管,以擴張小動脈為主,降壓作用強,降低外周總阻力而降壓,可改善腎、子宮和腦的血流量。降壓舒張壓的作用較降低收縮壓為強。 2、藥動學 口服后很快吸收,血藥濃度在口服后約1h達峰值。藥物可經多種途徑代謝,但主要為乙酰化。病人服后乙酰化快者的生物利用度較乙酰化慢者為低,靜注后15%以原形從尿中排出,t1/2約2-8h。......閱讀全文
關于肼苯噠嗪的作用機制和藥動學介紹
1、作用機制 本品能直接擴張周圍血管,以擴張小動脈為主,降壓作用強,降低外周總阻力而降壓,可改善腎、子宮和腦的血流量。降壓舒張壓的作用較降低收縮壓為強。 2、藥動學 口服后很快吸收,血藥濃度在口服后約1h達峰值。藥物可經多種途徑代謝,但主要為乙酰化。病人服后乙酰化快者的生物利用度較乙酰化慢
關于肼苯噠嗪的基本介紹
肼苯噠嗪,又名肼酞嗪、肼屈嗪、1-肼基-2,3-二氮雜萘,是一種有機化合物,化學式為C8H8N4,主要用作口服活性降壓藥,通過松弛動脈血管平滑肌細胞層直接降低外周阻力。 2017年10月27日,世界衛生組織國際癌癥研究機構公布的致癌物清單初步整理參考,肼屈嗪在3類致癌物清單中。
關于肼苯噠嗪的理化性質介紹
1、基本信息 化學式:C8H8N4 分子量:160.176 CAS號:86-54-4 EINECS號:201-680-3 2、理化性質 密度:1.2583g/cm3 熔點:172℃ 沸點:276℃ 折射率:1.5872
關于雙肼苯噠嗪的基本信息介紹
又名:血壓達靜、雙肼肽嗪、雙肼苯噠嗪、硫酸雙肼屈嗪、利普素、Nepressol、Nepresoline、Dihydralazinum、Dihydralazine Sulfate,用于輕、中度高血壓。與其他降壓藥合用效果較好。又名:血壓達靜、雙肼肽嗪、雙肼苯噠嗪、利普素、Nepressol、Nep
簡述肼苯噠嗪的臨床應用
用于高血壓,因單用效果不甚好,且不良反應較多,故一般不單獨使用,而與其他藥物如利血平、β受體阻斷藥、利尿藥等合用,或與外用李氏藥貼、降壓申貼、懸壓貼等外用中藥貼合用,以增加療效,減少不良反應。現多用于腎性高血壓及舒張壓較高的重度高血壓病人。
使用肼苯噠嗪的注意事項介紹
易產生耐藥性。不良反應有頭痛、面紅、心悸、心絞痛、惡心、腹瀉、結膜炎、寒顫、發熱、眩暈、呼吸困難、乏力、肌肉痙攣、鼻塞、周圍神經炎、蕁麻疹。偶爾發生肝炎、浮腫、尿潴留、腸麻痹、抑郁、焦慮不安、震顫。長期大劑量使用,可引起類風濕性關節炎和紅斑狼瘡。 禁用于冠狀動脈病變、腦血管硬化、心動過速及心絞痛
使用雙肼苯噠嗪的不良反應介紹
服后可出現頭痛、頭脹、腳軟,有時可見面部發熱、胃部不適、食欲減退、心悸以及惡心、體位性低血壓等,但較肼酞嗪輕。長期使用大劑量時(每次用50mg),可產生類風濕性關節炎乃至紅斑性狼瘡,必須立即停藥,并用皮質激素治療。 禁用或慎用: 因機械性阻塞引起的心功能不全、甲亢、肺心病、肝功能不全者忌用。
關于肼苯噠嗪的計算機化學數據介紹
疏水參數計算參考值(XlogP):無 氫鍵供體數量:2 氫鍵受體數量:4 可旋轉化學鍵數量:1 互變異構體數量:2 拓撲分子極性表面積:63.8 重原子數量:12 表面電荷:0 復雜度:150 同位素原子數量:0 確定原子立構中心數量:0 不確定原子立構中心數量:0 確定
關于氯丙咪嗪的藥理藥動學介紹
1、氯丙咪嗪的藥理毒理: 本品為三環類抗抑郁藥,主要作用在于阻斷中樞神經系統去甲腎上腺素和5-羥色胺的再攝取,對5-羥色胺的再攝取的阻斷作用更強,而發揮抗抑郁及抗焦慮作用,亦有鎮靜和抗膽堿能作用。 2、氯丙咪嗪的藥代動力學: 口服吸收快而完全,生物利用度30~40%,蛋白結合率96~97%
哌唑嗪的藥動學
口服吸收完全,生物利用度50-85%,蛋白結合率高達97%。半衰期為2-3小時,心力衰竭時可長達6-8小時。本品口服后2小時起降壓作用,血藥濃度達峰時間為1-3小時,持續作用10小時。主要在肝內代謝,隨膽汁與糞便排泄,尿中僅占6-10%,5-11%以原形排出,其余以代謝產物排出。心力衰竭時清除率
關于鹽酸丙米嗪片的藥理藥動學介紹
一、藥物過量: 中毒癥狀: 1.超劑量服用可致譫妄、幻覺、昏迷、痙攣、血壓下降、呼吸抑制、瞳孔散大。 2.循環系統可見竇性心動過速、心肌缺血、多灶性期外收縮及房室或室內傳導阻滯、室性纖顫。 處理:洗胃、催吐,以排除毒物,并依病情進行相應對癥治療及支持療法。 二、鹽酸丙米嗪片的藥理毒理:
關于苯扎溴氨溶液的藥理藥動學介紹
1、苯扎溴氨溶液的藥理毒理: 苯扎溴氨溶液,使菌體胞漿物質外滲,阻礙其代謝而起殺滅作用。對革蘭陽性細菌作用較強,但對綠膿桿菌、抗酸桿菌和細菌芽孢無效。能與蛋白質迅速結合,遇有血、棉花、纖維素和有機物存在,作用顯著降低。對0。1%以下濃度皮膚無刺激性。 2、苯扎溴氨溶液的藥代動力學: 用法用
關于硫酸雙肼屈嗪的簡介
硫酸雙肼屈嗪 Dihydralazine Sulfate,是一款藥物名稱,藥物別名為雙肼苯噠嗪 【藥物別名】雙肼苯噠嗪,雙肼酞嗪,血壓達靜 Nepressol 【制劑規格】片劑:12.5mg、 25mg。復方降壓片,每片含硫酸雙肼屈嗪4.2mg,利舍平32(g,氫氯噻嗪3.1mg,氯氮卓2m
關于美沙拉嗪腸溶片的藥理藥動學介紹
1、美沙拉嗪腸溶片的藥物相互作用:若在服用本品同時服用氰鈷胺片,將影響氰鈷胺片的吸收。 2、藥物過量:逾量的研究數據不多,一位3歲兒童誤服本品2g,經催吐和服活性炭治療未發生意外。逾量使用的危險罕見。 3、藥理毒理:美沙拉嗪腸溶片在包腸衣后于腸中崩解,大部分藥物可抵達結腸,作用于炎癥黏膜,抑
關于利血平的藥動學介紹
1、利血平的藥動學:口服吸收迅速而完全,2~3h后血藥濃度達峰水平,很快分布到肝、腦、脾、腎、脂肪和腎上腺等組織。分布半衰期為4.5h,消除半衰期長達27h。經血漿酯酶和肝代謝,代謝物產物由尿、糞排出。 2、利血平的適應癥:高血壓(輕、中度)。 3、利血平的禁忌癥:潰瘍性結腸炎、有精神病抑郁
丙米嗪相關藥品的藥理藥動學介紹
1、丙米嗪的分類名稱 一級分類:神經系統藥物 二級分類:抗抑郁藥物 三級分類:三環類藥 2、丙米嗪的藥物劑型 片劑:12.5mg,25mg,50mg。 3、丙米嗪的藥理作用 本品為三環類抗抑郁藥的代表藥之一。具有明顯的抗抑郁作用,中等程度的鎮靜和抗毒蕈堿作用(中樞和外周)。對內因性抑郁
關于苯丙酸諾龍注射液的藥理藥動學介紹
一、苯丙酸諾龍注射液的藥物相互作用: 1.可增強抗凝血藥香豆素、華法林等的抗凝作用; 2.與皮質激素合用,可使血糖升高。 二、苯丙酸諾龍注射液的藥理毒理: 本品為蛋白同化激素。既能增加由氨基酸合成蛋白質,又能抑制氨基酸分解生成尿素,糾正負氮平衡。同化作用較甲基睪酮強大而持久,雄激素作用較
關于巴尼地平的藥動學介紹
口服吸收良好,口服后1-1.6h起效,口服10mg/kg,Cmax為3-4.4ng/ml,降壓作用可維持10h以上;分布較廣泛,腎、肝和胃組織中分布濃度較血漿中高,大腦中最低;在肝臟代謝,消除較慢,但在其它器官中消除較快,重復給藥無蓄積作用,代謝產物由糞排泄。
關于氯苯吩嗪的藥動學介紹
氯苯吩嗪注射給藥吸收緩慢,口服吸收率個體差異較大,吸收率在45%~62%,其吸收受劑型的影響較大,將微粒膠結晶和油脂基質制成膠囊口服,吸收率可提高至70%。吸收后分布不均勻,由于藥物具有高親脂性,主要沉積于脂肪組織和網狀內皮系統的細胞內,被全身的巨噬細胞攝取,分布至腸系膜淋巴結、腎上腺、皮下脂肪
關于納洛酮的藥理藥動學介紹
1、納洛酮的藥理學 納洛酮結構類似嗎啡,為一特異性類阿片拮抗劑。納洛酮是一種有效的類阿片拮抗劑,通過競爭阿片受體(依次為μ,κ,δ)而起作用;同時伴有激動作用,即激動-拮抗的結合作用。能解除類阿片藥物過量中毒和術后持續的呼吸抑制,還可對吸毒者進行鑒別診斷。 2、納洛酮的藥代動力學 納洛酮口
關于鹽酸阿糖胞苷的藥動學介紹
靜注后呈雙消除相,T1/2(約1h~3h,大多數在肝臟代謝。鞘內注射后,腦脊液中的T1/2約為2h。 靜注Ara-C后,在血漿內很快被Cytidine/deoxycytidine脫氨酶(由肝臟產生)脫氨而形成Ara-U,為無細胞毒的代謝產物,僅少數(
關于普拉睪酮的藥動學介紹
本藥在妊娠末期經靜脈注射5min后血藥濃度劇增。15min時血漿藥物濃度為給藥前的1.3~13.6倍,半衰期為2h。本藥進入體內先經肝臟代謝為脫氫表雄酮,再經Δ5,4異構酶作用后轉化為雄烯二酮,卵巢內芳香化酶作用轉化成雌酮及雌二醇。轉化后的雌激素和雄激素在血液中95%都與性激素結合球蛋白(SHB
關于磺胺噠嗪大安的用法用量介紹
一、磺胺噠嗪大安的用量用法: 1、流腦:1日量4g,分為2~4次靜注或靜滴,癥狀緩解后改為口服。 2、其他感染:口服每次1g,1日2次,首次用藥量可加倍。磺胺噠嗪大安注射液為鈉鹽,需用滅菌注射用水或等滲鹽水稀釋,靜注時濃度應低于5%;靜滴時濃度約為1%(稀釋20倍)混勻后應用。兒童一般感染可
容易引起體位性低血壓的藥物介紹
⑴抗高血壓藥:以胍乙啶和神經節阻斷藥最常見,其他還有肼苯噠嗪、雙肼苯噠嗪、優降寧和α-甲基多巴等。這類藥物都能使血管緊張度降低,血管擴張和血壓下降。 ⑵鎮靜類藥:以肌肉或靜脈注射氯丙嗪后最多見。氯丙嗪除具安定作用外,還有抗腎上腺素作用,使血管擴張血壓下降;另外還能使小靜脈擴張,回心血量減少。
哌唑嗪的藥動學及臨床應用
藥動學 口服吸收完全,生物利用度50-85%,蛋白結合率高達97%。半衰期為2-3小時,心力衰竭時可長達6-8小時。本品口服后2小時起降壓作用,血藥濃度達峰時間為1-3小時,持續作用10小時。主要在肝內代謝,隨膽汁與糞便排泄,尿中僅占6-10%,5-11%以原形排出,其余以代謝產物排出。心力衰
關于泮庫溴銨的合成和藥動學介紹
1、泮庫溴銨的合成方法: 下列化合物和乙酸異丙烯醇酯反應,進行烯醇酯化,再用對氯過苯甲酸環氧化,氫氧化鉀水解,并使其中一個環氧開環成羰基,接著和哌啶反應,硼氫化鈉還原,乙酰化,最后和二分子的溴甲烷反應,季銨化成鹽得到泮庫溴銨。 2、泮庫溴銨的藥動學: 靜脈注射后3~4min可出現最大作用,
關于鹽酸多巴酚丁胺的藥動學和適應癥介紹
1、鹽酸多巴酚丁胺的藥代動力學 口服無效,靜脈注入1-2分鐘內起效,如緩慢滴注可延長到10分鐘,一般靜注后10分鐘作用達高峰,持續數分鐘。表觀分布容積為0.2L/㎏,清除率為 244L/h,半衰期約為2分鐘,在肝臟代謝成無活性的化合物。代謝物主要經腎臟排出。 2、鹽酸多巴酚丁胺的適應癥 臨
關于阿糖腺苷的藥動學介紹
阿糖腺苷口服、肌注或皮下注射吸收均差。靜脈給藥后,75%~87%的藥物在血液和細胞內迅速被腺苷脫氨酶脫氨基,生成阿拉伯糖次黃嘌呤,并迅速分布進入一些組織中。阿拉伯糖次黃嘌呤的抗病毒的活性僅為阿糖腺苷的1/30~1/50,但能增加阿糖腺苷的抗病毒活性。本藥緩慢靜脈滴注10mg/kg后30min,阿
關于樞芬的藥理藥動學介紹
1、藥理毒理 本品為解痙藥,是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,為作用于脊髓的骨骼肌松弛劑、鎮靜劑。該藥通過激動GAGAβ-受體而使興奮性氨基酸如谷氨酸、門冬氨酸的釋放受到抑制,從而抑制單突觸和多突觸反射在脊髓的傳遞而起到解痙作用。 2、藥代動力學 據文獻報道,巴氯芬在胃腸道中吸收迅速而完
關于阿折地平的藥動學介紹
本品口服吸收迅速,食物可提高本品的吸收量,餐后單次口服本品平均峰濃度(Cmax)比空腹高2.6倍,平均藥時曲線下面積(AUC)比空腹高1.5倍。健康志愿者單次接受本品5~15mg,平均Cmax為3.0~13.1ng/ml,達峰時間(Tmax)為2.3~2.7h。體外試驗表明,本品的血漿蛋白結合率