關于哌比卓酮的藥代動力學介紹
哌比卓酮從胃腸道吸收不完全,生物利用度約為26%,進食的同時服藥可減少吸收,使生物利用度降至10%~20%。口服后2~3h血藥濃度達峰值,口服25mg和50mg峰濃度分別為24~32ng/ml和51~62ng/ml。肌注吸收良好,20min后達峰濃度90ng/ml,與靜脈注射相同。哌比卓酮在全身廣泛分布,在胃腸道組織濃度最高,肝、腎濃度也較高,脾、肺次之,心臟、皮膚、肌肉的血藥濃度較低,不透過血-腦脊液屏障,血漿蛋白結合率為10%~12%。在體內很少代謝,口服后約90%排出,主要從糞便(40%~48%)和尿(12%~50%)排出。半衰期為10~12h。給藥后3~4天才全部排泄,但未見有蓄積性。......閱讀全文
關于哌比卓酮的藥代動力學介紹
哌比卓酮從胃腸道吸收不完全,生物利用度約為26%,進食的同時服藥可減少吸收,使生物利用度降至10%~20%。口服后2~3h血藥濃度達峰值,口服25mg和50mg峰濃度分別為24~32ng/ml和51~62ng/ml。肌注吸收良好,20min后達峰濃度90ng/ml,與靜脈注射相同。哌比卓酮在全身
關于哌比卓酮的簡介
哌比卓酮適用于治療胃和十二指腸潰瘍,也適用于急性胃黏膜損傷及胰源性潰瘍綜合征,尤其選用膽堿型及迷走神經強力過高所致潰瘍。但對反流性食管炎療效較差。對潰瘍的愈合率與西咪替丁相當,但哌比卓酮能明顯減輕潰瘍患者的疼痛癥狀,且不良反應小,耐受性好。別名 二鹽酸哌比卓酮;胃見痊;吡瘍平;哌吡氮平;比瘍平
關于哌比卓酮的注意事項介紹
一、注意事項: 1.(1)哌比卓酮的不良反應比一般的抗膽堿藥少得多,對青光眼和前列腺肥大患者雖影響不大,但要慎用。(2)兒童慎用。(3)心血管疾病者慎用,應避免高劑量用藥。 2.注意哌比卓酮不良反應出現與劑量有關,使用時注意劑量調整。 二、不良反應 哌比卓酮不良反應較輕而可逆,抗毒蕈堿樣
關于帕利哌酮的藥代動力學介紹
1、藥代動力學: 單劑量服用本品后,血漿中帕利哌酮濃度穩定升高,大約在服藥后24小時到達峰濃度(Cmax)。血漿蛋白結合率為74%,表觀分布容積為487L。少量經肝臟代謝,主要經尿液和糞便排泄,其中59%為原形藥,32%為代謝產物,終末半衰期大約是23小時。? 2、適應癥: 帕利哌酮緩釋片
關于頭孢哌酮/舒巴坦的藥代動力學介紹
靜脈緩慢注射舒巴坦鈉/頭孢哌酮鈉2g(1g頭孢哌酮鈉,1g舒巴坦鈉)5min后,頭孢哌酮與舒巴坦的血藥濃度分別為236.8mg/L和130.2mg/L,兩者的血藥濃度與使用劑量成正比,且與單獨使用兩藥的血藥濃度一致。頭孢哌酮和舒巴坦的表觀分布容積分別為18~20L/kg與10.2~11.3L/k
關于氯氮卓的藥代動力學介紹
口服易吸收且完全,血藥濃度個體差異較大。生物利用度約86%,總清除率1L/h,表觀分布容積28L,蛋白結合率96%。口服0.5~2小時血藥濃度達峰值,血藥濃度達到穩態需5~14日。經肝臟代謝,先去甲基進而脫氨基氧化,先后轉化為具有相似藥理活性的去甲氯氮?和去甲地西泮。半衰期t1/2為5~30小時
關于注射用頭孢哌酮鈉的藥代動力學介紹
正常成人肌內注射本品1g后,1小時~2小時達血藥峰濃度(Cmax),血藥峰濃度為52.9mg/L,12小時血中濃度尚有3.3mg/L;靜脈注射和靜脈滴注本品1g后,即刻血藥峰濃度分別為178.2mg/L和106.0mg/L,12小時后尚有1.2mg/L和1.5mg/L。頭孢哌酮僅能進入炎性腦脊液
簡述哌比卓酮的藥理作用
哌比卓酮為選擇性抗M膽堿藥,在M受體部位與乙酰膽堿競爭性抑制,對胃黏膜(特別是壁細胞)的M1受體有高度親和力,而對平滑肌、心肌和涎腺的M2受體親和力較低。哌比卓酮用一般劑量時,僅抑制胃酸分泌,而很少發生瞳孔、心臟、涎腺、膀胱逼尿肌、胃腸道平滑肌等部位的抗膽堿樣副作用;劑量增加可抑制涎腺分泌,只有
關于氯氮卓片的藥代動力學介紹
口服易吸收且完全,血藥濃度個體差異較大。生物利用度約86%,總清除率(CL)1L/h,表觀分布容積(Vd)28L,蛋白結合率96%。口服0.5~2小時血藥濃度達峰值,血藥濃度達到穩態需5~14日。經肝臟代謝,先去甲基進而脫氨基氧化,先后轉化為具有相似藥理活性的去甲氯氮?和去甲地西泮。半衰期(t1
關于哌侖西平的藥代動力學介紹
本品口服吸收不完全,tmax為2~3小時,絕對生物利用度約為26%(± 4.6%),與進食同時服用時可減少吸收,降至10~20%。除了腦及胚胎組織外,本品在其他臟器和骨骼肌均有分布,其中以肝、腎濃度為最高,脾、肺次之,心臟、皮膚、肌肉中和血濃度較低。血漿蛋白結合率約為10%,血漿t1/2為10~
關于撲米酮的藥代動力學介紹
口服胃腸道吸收較快,但慢于苯巴比妥。小兒的生物利用度約92%。口服3~4小時血藥濃度達峰值(0.5~9小時),血漿蛋白率結合率較低,約為20%,分布廣泛,體內分部廣泛,表觀分布容積一般為0.6L/kg,t1/2約10~15小時。由肝臟代謝為活性產物苯乙基二酰胺(PEMA)和苯巴比妥,前者t1/2
關于酮替芬的藥代動力學介紹
酮替芬口服后吸收良好,經胃腸道可迅速完全吸收,1小時后即可在血中測得藥物的藥物原形及其代謝物,2h可達血藥峰值,肝臟內藥物分布最多,可進入乳汁,主要代謝物為葡糖醛酸結合物,60%隨尿液排出,40%隨糞便排出,4d累計排泄量為服藥量的60%。兒童較成人排泄快。清除相半衰期(t1/2β)為1小時。
關于吡喹酮的藥代動力學介紹
吡喹酮口服后吸收迅速,80%以上的藥物可從腸道吸收。血藥峰值于1小時左右到達,藥物進入肝臟后很快代謝,主要形成羥基代謝物,僅極少量未代謝的原藥進入體循環。門靜脈血中濃度可較周圍靜脈血藥濃度高10倍以上。腦脊液濃度為血藥濃度的15%~20% 左右,哺乳期患者服藥后,其乳汁中藥物濃度相當于血清中的2
關于胺碘酮的藥代動力學介紹
口服吸收遲緩。生物利用度約為50%。表觀分布容積大,主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官。其次為心、腎、肺、肝及淋巴結,最低的是腦、甲狀腺及肌肉,在血漿中62.1%與白蛋白結合,33.5%可能與β脂蛋白結合。主要在肝內代謝消除。半衰期為14~28天,單次口服800mg時為4.6小時(組織中攝取)
關于胺碘酮的藥代動力學介紹
口服吸收遲緩。生物利用度約為50%。表觀分布容積大,主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官。其次為心、腎、肺、肝及淋巴結,最低的是腦、甲狀腺及肌肉,在血漿中62.1%與白蛋白結合,33.5%可能與β脂蛋白結合。主要在肝內代謝消除。半衰期為14~28天,單次口服800mg時為4.6小時(組織中攝取)
關于普羅帕酮的藥代動力學介紹
口服吸收95%,初期服藥首關效應(首過效應)明顯,生物利用度為4.8%~23.5%,長期給藥,劑量增加到一定程度,肝臟首關效應(首過效應)達到飽和狀態,生物利用度明顯升高,服藥后30min左右起效,2~3h血藥濃度達峰值,作用持續 6~8h,有效血藥濃度0.2~3.0μg/mL,有效血藥濃度個體
關于齊拉西酮的藥代動力學介紹
一、齊拉西酮的藥代動力學 國外研究表明:單劑肌注齊拉西酮的生物利用度為100%,達峰時間為60分鐘或更早,平均半衰期(T1/2)為2-6小時。采用增加劑量方式和連續肌注3天觀察,未出現蓄積。盡管對肌注齊拉西酮的代謝和消除未作系統評價,肌注齊拉西酮應與其口服制劑的代謝途徑相同。 二、齊拉西酮的
關于氫嗎啡酮的藥代動力學介紹
1、氫嗎啡酮的成分: 氫嗎啡酮主要成分為鹽酸氫嗎啡酮,其化學名稱:4,5α-環氧-3-羥基-17-甲基嗎啡喃-6-酮鹽酸鹽 2、氫嗎啡酮的適應癥: 氫嗎啡酮適用于需要使用阿片類藥物鎮痛的患者。 3、氫嗎啡酮的藥代動力學: 在治療血藥濃度下,氫嗎啡酮與血漿蛋白的結合率為8-19%,在靜脈
關于普羅帕酮的藥代動力學介紹
口服吸收95%,初期服藥首關效應(首過效應)明顯,生物利用度為4.8%~23.5%,長期給藥,劑量增加到一定程度,肝臟首關效應(首過效應)達到飽和狀態,生物利用度明顯升高,服藥后30min左右起效,2~3h血藥濃度達峰值,作用持續 6~8h,有效血藥濃度0.2~3.0μg/mL,有效血藥濃度個體
簡述丙哌雙苯醚酮的藥代動力學
丙哌雙苯醚酮口服、肌注、靜注或直腸給藥均可。口服、肌注或直腸給藥后迅速吸收,達峰時間分別是15~30min、15~30min和1h;肌注或口服10mg血藥濃度峰值分別為40ng/ml和23ng/ml,直腸給藥60mg血藥濃度峰值為20ng/ml,靜脈注射10mg血藥濃度峰值為1200ng/ml。
注射用頭孢哌酮鈉的藥代動力學
正常成人肌內注射本品1g后,1小時~2小時達血藥峰濃度(C max),血藥峰濃度為52.9mg/L,12小時血中濃度尚有3.3mg/L;靜脈注射和靜脈滴注本品1g后,即刻血藥峰濃度分別為178.2mg/L和106.0mg/L,12小時后尚有1.2mg/L和1.5mg/L。頭孢哌酮僅能進入炎性腦脊
簡述舒巴坦/頭孢哌酮的藥代動力學
靜脈緩慢注射舒巴坦鈉/頭孢哌酮鈉2g(1g頭孢哌酮鈉,1g舒巴坦鈉)5min后,頭孢哌酮與舒巴坦的血藥濃度分別為236.8mg/L和130.2mg/L,兩者的血藥濃度與使用劑量成正比,且與單獨使用兩藥的血藥濃度一致。頭孢哌酮和舒巴坦的表觀分布容積分別為18~20L/kg與10.2~11.3L/k
關于鹽酸氮卓斯汀滴眼液的藥代動力學介紹
1、一般特點 口服藥物后,鹽酸氮卓斯汀迅速被人體吸收,其絕對生物利用度為81%。食物對吸收無影響,藥物分布的容量較大,主要集中于周圍組織,蛋白質結合水平相對較低(80%~90%)。 單劑量給予鹽酸氮卓斯汀后,其血漿半衰期大約為20小時,而其活性代謝產物N-Desmethyl氮卓斯汀大約為45
關于比伐蘆定的藥代動力學介紹
文獻報道,接受經皮冠狀動脈成形術(PTCA)的患者靜脈注射比伐蘆定后,其藥代動力學呈線性特征。給患者靜脈注射 1 mg/kg 作為負荷劑量,然后再靜脈滴注 2.5 mg/kg/hr 4 小時,在體內的濃度穩定為 12.3±1.7 mg/ml。比伐蘆定是通過腎臟以和蛋白酶降解兩種途徑從血漿中清除,
關于氟比洛芬的藥代動力學介紹
氟比洛芬口服易自胃腸道吸收。1~2h血藥濃度達最高峰,血漿t1/2 3~4h。與血漿蛋白結合率約99%。在體內通過肝臟代謝,主要以羥化物和結合物形式,從尿中排泄。局部點眼眼內通透性良好,無晶狀體眼中,玻璃體、脈絡膜、視網膜內的含藥量將增加。組織分布廣泛,少量透過血-腦脊液屏障和胎盤屏障,并可進入
關于鹽酸齊拉西酮的藥代動力學介紹
齊拉西酮的藥理活性主要來自原形藥物。口服鹽酸齊拉西酮后經胃腸道吸收良好,分布廣泛,6-8小時達血漿峰濃度,1-3天達到穩態血濃度,血漿蛋白結合率大于99%,齊拉西酮的平均表觀分布容積為1.5 L/kg,餐時服用20 mg藥物的絕對生物利用度約為60%,食物能增加該品的吸收約2倍。 在推薦的臨床
關于吡喹酮片的藥代動力學介紹
吡喹酮片口服后吸收迅速,80%以上的藥物可從腸道吸收。血藥峰值于1小時左右到達,藥物進入肝臟后很快代謝,主要形成羥基代謝物,僅極少量未代謝的原藥進入體循環。門靜脈血中濃度可較周圍靜脈血藥濃度高10倍以上。腦脊液濃度為血藥濃度的15%~20%左右,哺乳期患者服藥后,其乳汁中藥物濃度相當于血清中的2
關于撲米酮片的藥代動力學介紹
口服胃腸道吸收較快,但慢于苯巴比妥。小兒的生物利用度約92%。口服3~4小時血藥濃度達峰值(0.5~9小時),血漿蛋白率結合率較低,約為20%,分布廣泛,體內分部廣泛,表觀分布容積一般為0.6L/kg,T1/2約10~15小時。由肝臟代謝為活性產物苯乙基二酰胺(PEMA)和苯巴比妥,前者T1/2
關于胺碘酮片的藥代動力學介紹
口服吸收遲緩且不規則。生物利用度約為50%,表觀分布容積大約60L/kg,主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官。其次為心、腎、肺、肝及淋巴結。最低的是腦、甲狀腺及肌肉。在血漿中62.1%與白蛋白結合,33.5%可能與脂蛋白結合。主要在肝內代謝消除,代謝產物為去乙基胺碘酮。單次口服800mg時半衰
關于黃體酮膠丸的藥代動力學介紹
1、黃體酮膠丸,適應癥為先兆流產和習慣性流產、經前期緊張綜合征、無排卵型功血和無排卵型閉經、與雌激素聯合使用治療更年期綜合征。 2、黃體酮膠丸的藥代動力學:口服后在肝內代謝,約12%代謝為孕烷二醇,代謝物與葡萄糖醛酸結合隨尿排出。口服100mg后,2-3小時血藥濃度達峰,以后逐漸下降,約72小