關于抗雌激素的藥動學的介紹
本藥口服20mg后，4～7h達血藥峰濃度，為0.14μg/mL。給藥4天或更長時間后可由于腸肝循環出現第二次高峰。半衰期β相大于7天，α相為7～14h。給藥后4～10周，客觀體征有改善，如果有骨轉移，數月才有效。單次劑量抗雌激素作用約持續數周。本藥在肝內代謝，主要代謝物為N-去甲基三苯氧胺和4-羥基三苯氧胺，也有與雌激素受體結合的作用。本藥大部分以結合物形式由糞便排出，少量從尿中排出。本品母體化合物清除半衰期為5～7天，代謝產物氮-去甲基他莫昔芬為14天。......閱讀全文
關于抗雌激素的藥動學的介紹
本藥口服20mg后，4～7h達血藥峰濃度，為0.14μg/mL。給藥4天或更長時間后可由于腸肝循環出現第二次高峰。半衰期β相大于7天，α相為7～14h。給藥后4～10周，客觀體征有改善，如果有骨轉移，數月才有效。單次劑量抗雌激素作用約持續數周。本藥在肝內代謝，主要代謝物為N-去甲基三苯氧胺和4-
抗雌激素的藥動學
本藥口服20mg后，4～7h達血藥峰濃度，為0.14μg/mL。給藥4天或更長時間后可由于腸肝循環出現第二次高峰。半衰期β相大于7天，α相為7～14h。給藥后4～10周，客觀體征有改善，如果有骨轉移，數月才有效。單次劑量抗雌激素作用約持續數周。本藥在肝內代謝，主要代謝物為N-去甲基三苯氧胺和4-羥基
結合型雌激素的藥動學的相關介紹
妊馬雌酮、炔雌醇和己烯雌酚三者的作用基本相似，只是妊馬雌酮的作用約比己烯雌酚強20倍。 1、對生殖系統的影響。妊馬雌酮促使末成年女子第二性征和性器官的發育成熟。對成年女子除保持第二性征外，能在下丘腦-垂體系統的反饋調節下，使子宮內膜發生一系列的變化，產生周期性月經。還能增強子宮活動，并提高子宮
關于利血平的藥動學介紹
1、利血平的藥動學：口服吸收迅速而完全，2～3h后血藥濃度達峰水平，很快分布到肝、腦、脾、腎、脂肪和腎上腺等組織。分布半衰期為4.5h，消除半衰期長達27h。經血漿酯酶和肝代謝，代謝物產物由尿、糞排出。 2、利血平的適應癥：高血壓（輕、中度）。 3、利血平的禁忌癥：潰瘍性結腸炎、有精神病抑郁
關于氯苯吩嗪的藥動學介紹
氯苯吩嗪注射給藥吸收緩慢，口服吸收率個體差異較大，吸收率在45%～62%，其吸收受劑型的影響較大，將微粒膠結晶和油脂基質制成膠囊口服，吸收率可提高至70%。吸收后分布不均勻，由于藥物具有高親脂性，主要沉積于脂肪組織和網狀內皮系統的細胞內，被全身的巨噬細胞攝取，分布至腸系膜淋巴結、腎上腺、皮下脂肪
關于鹽酸阿糖胞苷的藥動學介紹
靜注后呈雙消除相，T1/2(約1h～3h，大多數在肝臟代謝。鞘內注射后，腦脊液中的T1/2約為2h。 靜注Ara-C后，在血漿內很快被Cytidine/deoxycytidine脫氨酶（由肝臟產生）脫氨而形成Ara-U，為無細胞毒的代謝產物，僅少數（
關于納洛酮的藥理藥動學介紹
1、納洛酮的藥理學 納洛酮結構類似嗎啡，為一特異性類阿片拮抗劑。納洛酮是一種有效的類阿片拮抗劑，通過競爭阿片受體（依次為μ，κ，δ）而起作用；同時伴有激動作用，即激動-拮抗的結合作用。能解除類阿片藥物過量中毒和術后持續的呼吸抑制，還可對吸毒者進行鑒別診斷。 2、納洛酮的藥代動力學 納洛酮口
關于普拉睪酮的藥動學介紹
本藥在妊娠末期經靜脈注射5min后血藥濃度劇增。15min時血漿藥物濃度為給藥前的1.3～13.6倍，半衰期為2h。本藥進入體內先經肝臟代謝為脫氫表雄酮，再經Δ5,4異構酶作用后轉化為雄烯二酮，卵巢內芳香化酶作用轉化成雌酮及雌二醇。轉化后的雌激素和雄激素在血液中95%都與性激素結合球蛋白(SHB
關于巴尼地平的藥動學介紹
口服吸收良好，口服后1-1.6h起效，口服10mg/kg，Cmax為3-4.4ng/ml，降壓作用可維持10h以上；分布較廣泛，腎、肝和胃組織中分布濃度較血漿中高，大腦中最低；在肝臟代謝，消除較慢，但在其它器官中消除較快，重復給藥無蓄積作用，代謝產物由糞排泄。
關于萘酚喹的藥理藥動學介紹
一、萘酚喹的藥理毒理：磷酸萘酚喹對各種瘧原蟲裂殖體及某些種株瘧原蟲配子體和組織期原蟲有殺滅作用，對抗藥性瘧原蟲有良好的治愈作用；對瘧原蟲有長效預防作用 [2]。 二、萘酚喹的藥代動力學：萘酚喹口服吸收較快而完全，給藥后2~4小時血藥濃度達到高峰，相對生物利用度為96.4%，分布較廣，以肝臟最高
關于地貝卡星的藥動學介紹
該品肌注后血藥濃度較慶大霉素高，正常人肌注該品100mg后1h、2h、4h和6h的血藥濃度分別為16.8mg/L、9.3mg/L、68mg/L和2.9mg/L，而肌注慶大霉素80mg后同時間的血藥濃度分別為8mg/L、3.9mg/L、2.3mg/L和1.3mg/L。該品在正常人中的血清半減期為1
關于安癆息的藥動學介紹
安癆息口服后吸收迅速而完全。蛋白結合率50～90%。吸收后廣泛分布于全 身組織（如肝、腎、皮膚、肌肉等）和體液中。在肝臟中經N—乙酰轉移酶代謝。患者可分安癆息慢乙酰化型和快酰化型，前者服藥后較易產生不良反應，尤其血液系統的不良反應，其血藥峰濃度亦較高，但臨床療效未見增加。 快酰化型患者用藥時可
關于妊馬雌酮的藥動學介紹
妊馬雌酮、炔雌醇和己烯雌酚三者的作用基本相似，只是妊馬雌酮的作用約比己烯雌酚強20倍。 1、妊馬雌酮對生殖系統的影響。妊馬雌酮促使末成年女子第二性征和性器官的發育成熟。對成年女子除保持第二性征外，能在下丘腦-垂體系統的反饋調節下，使子宮內膜發生一系列的變化，產生周期性月經。還能增強子宮活動，并
關于麥角胺的藥效藥動學介紹
1、麥角胺的藥效學： 主要是通過對平滑肌的直接收縮作用，使擴張的顱外動脈收縮，或與激活脈管壁的5-羥色胺能受體有關，使腦動脈血管的過度擴張與搏動恢復正常從而使頭痛減輕。 2、麥角胺的藥動學： 口服吸收少（約為60%）而不規則，吸入劑則吸收快而好；與咖啡因合用可提高麥角胺的吸收并增強對血管的
關于乙琥胺的藥動學介紹
吸收快而完全。分布到除脂肪外的各組織。蛋白結合不顯著，可通過血腦屏障進入腦脊液。成人一次口服750mg， 2～4 小時血藥濃度可達15μg/ml， 3～7小時作用達高峰， 持續約為24小時，血藥治療濃度為40～100μg/ml。在肝內代謝， 代謝產物無抗癲癇作用。成年人半衰期為50～60小時，
關于利福平滴眼液的藥理藥動學介紹
1、藥物過量： 逾量 引起的癥狀：精神遲鈍；眼周或面部水腫，全身瘙癢；紅人綜合癥(皮膚黏膜呈紅色或橙色)。 2、利福平滴眼液的藥理毒理： 利福平為半合成廣譜殺菌劑，與依賴于DNA的RNA多聚酶的β亞單位牢固結合，抑制細菌RNA的合成，防止該酶與DNA連接，從而阻斷RNA轉錄過程。 3、利
關于阿折地平的藥動學介紹
本品口服吸收迅速，食物可提高本品的吸收量，餐后單次口服本品平均峰濃度(Cmax)比空腹高2.6倍，平均藥時曲線下面積(AUC)比空腹高1.5倍。健康志愿者單次接受本品5～15mg，平均Cmax為3.0～13.1ng/ml，達峰時間(Tmax)為2.3～2.7h。體外試驗表明，本品的血漿蛋白結合率
關于病毒唑的藥動學介紹
口服吸收快，tmax為1.5小時。生物利用度為45%~65%，少量可經氣溶吸入。單次口服600mg后cmax為1~2mg/L。兒童每日以面單吸藥2.5小時共3天，cm為0. 2mg/L；每日吸藥20小時共5天，cmax為1. 7mg/L。本品與血漿蛋白幾乎不結合。呼吸道分泌物中藥物濃度大多高于血
關于貝尼地平的藥動學介紹
1、吸收 本品口服后吸收較快,健康成人口服給藥(2,4,8mg)后約1小時血藥濃度達峰值,半衰期為1～2小時。 2、分布 1)體內組織的分布(參考:大鼠的數據) 大鼠經口給予14C-鹽酸貝尼地平1mg/kg后,貝尼地平主要分布于肝臟、腎臟、腎上腺、頜下腺、肺、垂體、胰腺中、而腦、脊髓、睪
關于羥孕酮的藥理藥動學介紹
一、羥孕酮的藥理作用： 羥孕酮為長效孕激素，其孕激素活性為黃體酮的7倍，無雌激素活性。肌內注射后在局部沉積儲存，緩慢釋放，發揮長效作用，維持時間1～2周以上。羥孕酮與戊酸雌二醇配伍作長效注射避孕藥，具有排卵抑制作用，每月肌內注射1次，避孕效果肯定。 [2] 二、羥孕酮的藥代動力學： 大鼠肌
關于呋喃妥因的藥動學介紹
該品的微晶型在小腸內迅速而完全吸收，大結晶型的吸收較緩，引起的胃腸道刺激也較強。血清中藥物濃度很低，高濃度出現于尿中，腎中的藥物濃度可能也較高。該品也可經胎盤進入胎兒循環。蛋白結合率為60%，部分在體內為各組織（包括肝臟）滅活，t1/2為0.3～1小時。腎小球濾過為主要排泄途徑，少量自腎小管分泌
關于阿糖腺苷的藥動學介紹
阿糖腺苷口服、肌注或皮下注射吸收均差。靜脈給藥后，75%～87%的藥物在血液和細胞內迅速被腺苷脫氨酶脫氨基，生成阿拉伯糖次黃嘌呤，并迅速分布進入一些組織中。阿拉伯糖次黃嘌呤的抗病毒的活性僅為阿糖腺苷的1/30～1/50，但能增加阿糖腺苷的抗病毒活性。本藥緩慢靜脈滴注10mg/kg后30min，阿
關于聯苯芐唑的藥動學介紹
據文獻報道正常成年人腹部皮膚10×20cm涂敷0.1g聯苯芐唑，采用氣-質聯用方法測定血藥濃度，達峰時間（Tmax）為給藥后12小時，血藥峰濃度（Cmax）為3.8ng/ml，皮膚吸收率極低。家兔局部皮膚（10×20cm）涂敷0.1g聯苯芐唑，血藥達峰時間（Tmax）為給藥后3小時，血藥峰濃度（
關于樞芬的藥理藥動學介紹
1、藥理毒理 本品為解痙藥，是γ-氨基丁酸（GABA）的衍生物，為作用于脊髓的骨骼肌松弛劑、鎮靜劑。該藥通過激動GAGAβ-受體而使興奮性氨基酸如谷氨酸、門冬氨酸的釋放受到抑制，從而抑制單突觸和多突觸反射在脊髓的傳遞而起到解痙作用。 2、藥代動力學 據文獻報道，巴氯芬在胃腸道中吸收迅速而完
關于甲砜霉素的藥動學介紹
本品口服或注射給藥后吸收良好，吸收迅速而完全，血漿藥物濃度峰值在口服后2h和肌內注射后1h內達到，正常人口服、肌內注射和靜脈注射0.5g后的高峰血藥濃度分別為4.7～9μg/ml以上，以后緩慢下降，血漿藥物濃度和維持時間比氯霉素高而持久。每6～8小時給藥后可迅速而廣泛地分布到全身各組織中，其中以
關于樂卡地平的藥動學介紹
本品為消旋體，有效部分為S型異構體。輕中度高血壓患者口服10或20mg后，其Tmax為2～3h，Cmax分別為1.75和4.09μg·L-1，其AUC與劑量呈現非線性相關，表明此藥物具有首過代謝的飽和性。食物可增加本品的吸收，12例健康受試者單劑量口服20mg，其Cmax由禁食的3.20μg·L
關于法莫替丁片的藥理藥動學介紹
藥物相互作用：本品不與肝臟細胞色素P450酶作用，故不影響茶堿、苯妥英、華法林及地西泮等藥物的代謝，也不影響普魯卡因胺等的體內分布。但丙磺舒會抑制法莫替丁從腎小管的排泄。 藥物過量：尚不明確。 藥理毒理：本品為組胺H2受體阻滯藥。對胃酸分泌具有明顯的抑制作用，也可抑制胃蛋白酶的分泌，對動物實
關于華法林的藥動學介紹
華法林是一種消旋混合物，由兩種具有光學活性的同分異構體R型和S型等比例構成，通過消化道迅速吸收，具有很高的生物利用度，健康志愿者口服給藥后在體內90分鐘即可達到最大血藥濃度。消旋華法林的半衰期是36～42小時，通過結合血漿蛋白（主要是白蛋白）在體內循環。華法林幾乎完全通過肝臟代謝清除，代謝產物具
關于磺胺米隆的藥動學介紹
磺胺米隆可自創面部分吸收，體內代謝為無抗菌活性物質自尿排出，代謝物仍保留其抑制碳酸酐酶的作用。該品對組織的穿透力較強，可迅速穿透壞死組織達到感染部位。應用該品4～6小時可殺滅創面細菌，其抗菌作用不受膿液、分泌物、壞死組織的影響，也不為對氨基苯甲酸所拮抗。
關于米格列醇的藥動學介紹
米格列醇較阿卡波糖更易在小腸吸收，口服給藥的吸收程度隨劑量增加而降低。口服25mg藥物的生物利用度為100%，口服100mg藥物的生物利用度約50%～70%，在更高劑量時吸收可達飽和。其蛋白結合率低于4%，分布容積為0.18L/kg。較少在體內代謝，超過95%以原形自尿液排泄，劑量超過25mg時